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    Antihypertensive 4-aminoquinolines
    53.
    发明授权
    Antihypertensive 4-aminoquinolines 失效
    抗高血压4-氨基喹啉

    公开(公告)号：US4159331A

    公开(公告)日：1979-06-26

    申请号：US903200

    申请日：1978-05-05

    申请人： John M. McCall

    发明人： John M. McCall

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/12 ,  C07D213/74 ,  C07D215/44 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  C07D401/00

    CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/44 ,  C07D295/26

    摘要： Antihypertensive compounds for the treatment of hypertensive mammals, including man, of the formula III: ##STR1## wherein X is chloro or trifluoromethyl; wherein R is a radical such as triazinyl, pyrazinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, phenyl, or the above radicals substituted by one or two trifluoromethyl, halo, alkyl, alkoxy, dialkylamino or alkylthio groups; or R is the group ##STR2## in which R.sub.1 is phenyl, phenyl substituted with one or two halo atoms, alkoxy or alkyl groups, trifluoromethyl, or R.sub.1 is alkylphenylsulfonyl; or R is the group --SO.sub.2 R.sub.2, in which R.sub.2 is dialkylamino, phenyl, phenyl substituted with halo atoms, alkyl, or alkoxy groups, or trifluoromethyl are prepared from (7-chloro)- or (7-trifluoromethyl)-4-chloroquinoline or 1-[[4-[[(7-chloro)- or (7-trifluoromethyl)quinolinyl]amino]phenyl]sulfonyl]piperazine.

    摘要翻译： 用于治疗高血压哺乳动物（包括人）的抗高血压化合物，其具有式III：其中X是氯或三氟甲基; 其中R是一个如三嗪基，吡嗪基，吡啶基，嘧啶基，苯基或被一个或两个三氟甲基，卤素，烷基，烷氧基，二烷基氨基或烷硫基取代的基团; 或R是其中R 1是苯基，被一个或两个卤素原子取代的苯基，烷氧基或烷基，三氟甲基或R 1是烷基苯基磺酰基的基团 或R为-SO 2 R 2基团，其中R 2为二烷基氨基，苯基，被卤素原子，烷基或烷氧基取代的苯基或三氟甲基由（7-氯） - 或（7-三氟甲基）-4-氯喹啉或 1 - [[4 - [[（7-氯） - 或（7-三氟甲基）喹啉基]氨基]苯基]磺酰基]哌嗪。

    Inhibition of angiogenesis involving the coadministration of steroids with heparin or heparin fragments
    60.
    发明授权
    Inhibition of angiogenesis involving the coadministration of steroids with heparin or heparin fragments 失效
    抑制血管生成涉及与肝素或肝素片段共同施用类固醇

    公开(公告)号：US4771042A

    公开(公告)日：1988-09-13

    申请号：US822111

    申请日：1986-01-24

    申请人： John M. Braughler ,  Edward D. Hall ,  John M. McCall ,  Wendell Wierenga ,  Judah Folkman

    发明人： John M. Braughler ,  Edward D. Hall ,  John M. McCall ,  Wendell Wierenga ,  Judah Folkman

    IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J21/005 ,  A61K31/57 ,  C07J5/0053

    摘要： A method of inhibiting angiogenesis in a warm blooded animal which comprises administering to said animal an anti-angiogenic effective amount of a compound of the formula: ##STR1## wherein the dotted line between positions C-1 and C-2 means the presence or absence of a double bond; the .about.bond at C-6 denotes .alpha. or .beta.;wherein R.sub.1 is CH.sub.3 or --C.sub.2 H.sub.5 ;wherein R.sub.2 is H, and R.sub.3 is in the .alpha.-position and is --OH, --O-alkyl(C.sub.1 -C.sub.12), --OC(.dbd.O)alkyl(C.sub.1 -C.sub.12), --OC(.dbd.O)aryl, --OC(.dbd.O)N(R).sub.2, or --OC(.dbd.O)OR.sub.7, wherein aryl is furyl, thienyl, pyrrolyl, or pyridyl wherein each of said hetero moiety is optionally substituted with one or two (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl groups or aryl is --(CH.sub.2).sub.f -phenyl wherein f is 0 to 2 and wherein the phenyl ring is optionally substituted with one to three groups selected from chlorine, fluorine, bromine, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), alkoxy(C.sub.1 -C.sub.3), thioalkoxy(C.sub.1 -C.sub.3), Cl.sub.3 C--, F.sub.3 C--, --NH.sub.2 and --NHCOCH.sub.3 and wherein R is hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.4), or phenyl and each R can be the same or different;and wherein R.sub.7 is aryl as herein defined or alkyl(C.sub.1 -C.sub.12); orwherein R.sub.2 is .alpha.-Cl and R.sub.3 is .beta.-Cl; orwherein R.sub.2 and R.sub.3 taken together are oxygen (--O--) bridging positions C-9 and C-11; orwherein R.sub.2 and R.sub.3 taken together form a double bond between positions C-9 and C-11;wherein R.sub.4 is H, CH.sub.3, Cl or F;wherein R.sub.5 is H, OH, F, Cl, Br, CH.sub.3, phenyl, vinyl or allyl;wherein R.sub.6 is H or CH.sub.3 ;wherein R.sub.9 is H, OH, CH.sub.3 F or .dbd.CH.sub.2 ; andwherein R.sub.10 is H, OH, CH.sub.3 or R.sub.10 forms a second bond between positions C-16 and C-17.

    摘要翻译： 一种抑制温血动物血管发生的方法，其包括向所述动物施用抗血管生成有效量的下式化合物：其中C-1和C-2位之间的虚线表示存在或不存在 的双键; C-6中的差异键表示α或β; 其中R1是CH3或-C2H5; 其中R2为H，R3为α-位，为-OH，-O-烷基（C1-C12），-OC（= O）烷基（C1-C12），-OC（= O） OC（= O）N（R）2或-OC（= O）OR 7，其中芳基是呋喃基，噻吩基，吡咯基或吡啶基，其中每个所述杂部分任选被一个或两个（C 1 -C 4） - 烷基或芳基是 - （CH 2）f - 苯基，其中f为0至2，并且其中苯环任选被一至三个选自氯，氟，溴，（C1-C3），烷氧基（C1- C3），硫代烷氧基（C1-C3），Cl3C-，F3C-，-NH2和-NHCOCH3，其中R是氢，烷基（C1-C4）或苯基，每个R可以相同或不同; 并且其中R 7是本文定义的芳基或烷基（C 1 -C 12）; 或其中R 2为α-C 1且R 3为β-Cl; 或其中R 2和R 3一起是氧（-O-）桥接位置C-9和C-11; 或其中R 2和R 3一起形成位置C-9和C-11之间的双键; 其中R 4是H，CH 3，Cl或F; 其中R 5是H，OH，F，Cl，Br，CH 3，苯基，乙烯基或烯丙基; 其中R6是H或CH3; 其中R 9为H，OH，CH 3 + L，F或= CH 2; 并且其中R 10是H，OH，CH 3或R 10在位置C-16和C-17之间形成第二个键。