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    Antihypertensive 7-trifluoromethyl-4-aminoquinolones
    4.
    发明授权
    Antihypertensive 7-trifluoromethyl-4-aminoquinolones 失效
    抗高血压7-三氟甲基-4-氨基喹诺酮类

    公开(公告)号：US4166853A

    公开(公告)日：1979-09-04

    申请号：US903088

    申请日：1978-05-05

    申请人： John M. McCall

    发明人： John M. McCall

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P9/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/47 ,  C07D215/44

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

    摘要： Antihypertensive compounds of the formula II ##STR1## wherein D is a piperidino or 1,2,5,6-tetrahydropyridino ring; wherein X is chloro or trifluoromethyl; wherein R.sub.1 is hydrogen or hydroxy when the D ring is piperidino, or nothing when the D ring is 1,2,5,6-tetrahydropyridino; and, wherein the moiety Ar is 2-oxo-1-benzimidazolinyl, phenyl, or phenyl substituted by one or two halo, trifluoromethyl, or alkyl, alkoxy, in which the carbon moieties are of 1 to 3 carbon atoms, inclusive, and halo is chloro, bromo, or fluoro, are produced by reacting 4-[[7-(chloro) or (trifluoromethyl)-4-quinolinyl]-amino]benzoic acid with thionyl chloride or a carbonyl diimidazole and subsequent reaction with the selected substituted piperidine or 1,2,5,6-tetrahydropyridine.The pharmacologically acceptable acid addition salts of II can also be used as antihypertensives.

    摘要翻译： 式II的抗高血压化合物其中D是哌啶子基或1,2,5,6-四氢吡啶并环; 其中X是氯或三氟甲基; 当D环为哌啶子基时，其中R 1为氢或羟基，或当D环为1,2,5,6-四氢吡啶子基时，R 1为无。 其中所述部分Ar为2-氧代-1-苯并咪唑啉基，苯基或被一个或两个卤素，三氟甲基或烷基，烷氧基取代的苯基，其中碳部分为1至3个碳原子，包括端基和卤素 是通过使4 - [[7-（氯）或（三氟甲基）-4-喹啉基] - 氨基]苯甲酸与亚硫酰氯或羰基二咪唑反应制备的，随后与选择的取代的哌啶 或1,2,5,6-四氢吡啶。