公开(公告)号：US4698337A

公开(公告)日：1987-10-06

申请号：US912212

申请日：1986-09-25

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/587

摘要： The invention relates to novel cephem compounds, of high antimicrobial activity, of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is lower alkyl substituted with 1 to 3 halogen atoms,R.sup.3 is thiadiazolylthiomethyl which may be substituted with lower alkyl, or tetrazolylthiomethyl which may be substituted with lower alkyl or lower alkenyl, andR.sup.4 is carboxy or protected carboxy, and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有高抗微生物活性的新颖的头孢烯化合物，其具有下式：其中R 1为氨基或被保护的氨基，R 2为被1至3个卤素原子取代的低级烷基，R 3为可被低级烷基取代的噻二唑基硫甲基， 或可以被低级烷基或低级链烯基取代的四唑基硫甲基，R4是羧基或被保护的羧基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4649136A

公开(公告)日：1987-03-10

申请号：US690985

申请日：1985-01-14

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Hideaki Yamanaka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Hideaki Yamanaka

IPC分类号： C07D501/06 ,  A61K31/546 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/587

摘要： This invention relates to novel compounds of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl,R.sup.2 is carboxy or protected carboxy,R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, andR.sup.4 is lower alkyl, lower alkoxy, acyloxymethyl, lower alkylthiomethyl, lower alkoxymethyl, halogen, lower alkenyl or hydrogen,and pharmaceutically acceptable salts thereof,and processes for making the same.

公开(公告)号：US4598147A

公开(公告)日：1986-07-01

申请号：US676608

申请日：1984-12-03

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D209/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D501/04 ,  C07D501/16 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/587

摘要： Thiazole intermediates for cephalosporins have been prepared.

公开(公告)号：US4563522A

公开(公告)日：1986-01-07

申请号：US553402

申请日：1983-11-18

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07C251/38 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/44 ,  C07D285/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/59 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/587 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： 7-substituted 3-cephem or cepham compounds characterized by the grouping, in the 7-position thereof, of the formula:R'--A--CONH--where R' is thiadiazolyl or amino thiazolyl, and A is methylene carrying oxyiimino, or R' is haloacetyl and A may also be methylene, their preparation, and pharmaceutical uses.

摘要翻译： 7-取代的3-头孢烯或头孢烯化合物，其特征在于在其7-位上分子式为：R'-A-CONH-，其中R'为噻二唑基或氨基噻唑基，A为带有氧亚氨基的亚甲基或R '是卤代乙酰基，A也可以是亚甲基，它们的制备和药物用途。

公开(公告)号：US4518774A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US411312

申请日：1982-08-25

申请人： Ikuo Ueda ,  Takao Takaya ,  Masakazu Kobayashi ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi ,  Tadashi Kitaguchi

发明人： Ikuo Ueda ,  Takao Takaya ,  Masakazu Kobayashi ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi ,  Tadashi Kitaguchi

IPC分类号： C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C07D501/04 ,  C07D501/14 ,  C07D501/20 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D317/30 ,  C07D319/06

摘要： The invention relates to new compounds comprising alkoxyimino dioxy butyric acid cephem derivatives of high antimicrobial activity.

公开(公告)号：US4493833A

公开(公告)日：1985-01-15

申请号：US296117

申请日：1981-08-25

申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D333/16 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/587 ,  C07D333/16

摘要： Preparation of pharmaceutical composition comprising, treatment of human and animal diseases with, and compound of, 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid.

摘要翻译： 药物组合物的制备，其包括用3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸的化合物和其混合物治疗人和动物疾病。

公开(公告)号：US4473566A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US203564

申请日：1980-10-31

申请人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

发明人： Takao Takaya ,  Takashi Masugi ,  Hisashi Takasugi ,  Hiromu Kochi

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/71 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07D333/24 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C45/00 ,  C07C45/71 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  Y02P20/55

摘要： 7-(.alpha.,.alpha.-disubstituted-acetamido)-3-substituted-3-cephem-4-carboxylic acids having antibacterial properties and the following formula are disclosed: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, lower alkoxy or acylamino, R.sup.2 is hydrogen or acyl andR.sup.3 is lower alkanoyloxy, carbamoyloxy which may have lower alkyl, aryl or protective group for amino or a heterocyclicthio which may have lower alkyl.

摘要翻译： 公开了具有抗菌性能和下式的7-（α，α-二取代 - 乙酰氨基）-3-取代-3-头孢烯-4-羧酸：其中R 1是氢，卤素，羟基，硝基，低级烷氧基 或酰基氨基，R 2是氢或酰基，R 3是低级烷酰氧基，氨基甲酰氧基可以具有氨基或低级烷基的杂环硫基的低级烷基，芳基或保护基。

公开(公告)号：US4472300A

公开(公告)日：1984-09-18

申请号：US130205

申请日：1980-03-13

申请人： Takashi Kamiya ,  Yoshihisa Saito ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Youichi Shiokawa ,  Takao Takaya ,  Tadaaki Komori ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Hisashi Takasugi

发明人： Takashi Kamiya ,  Yoshihisa Saito ,  Masashi Hashimoto ,  Osamu Nakaguti ,  Teruo Oku ,  Youichi Shiokawa ,  Takao Takaya ,  Tadaaki Komori ,  Tsutomu Teraji ,  Keiji Hemmi ,  Hisashi Takasugi

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D473/00 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D205/085

摘要： New antimicrobial azetidinone derivatives and their salt of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 amino or acylamino, and A is selected from a variety of groups.

摘要翻译： 新的抗微生物氮杂环丁酮衍生物及其下式的盐：其中R 1氨基或酰氨基，A选自多种基团。

公开(公告)号：US4463002A

公开(公告)日：1984-07-31

申请号：US378334

申请日：1982-05-14

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/20

摘要： This invention relates to novel cephem compounds of high antimicrobial activity comprising the syn-isomers of 7-substituted-3-cephem-4-carboxylic acid esters of the formula: ##STR1## wherein R is lower alkanoyloxy (C.sub.2 -C.sub.6)alkyl, isobutyryloxymethyl, 2-ethylbutyryloxymethyl or 3,3-dimethylbutyryloxymethyl,or salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的新型头孢烯化合物，其包含下式的7-取代-3-头孢烯-4-羧酸酯的顺式异构体：其中R是低级烷酰氧基（C 2 -C 6）烷基，异丁酰氧基甲基 ，2-乙基丁酰氧基甲基或3,3-二甲基丁酰氧基甲基或其盐。

公开(公告)号：US4409215A

公开(公告)日：1983-10-11

申请号：US206831

申请日：1980-11-14

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Takashi Masugi ,  Hideaki Yamanaka ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Takashi Masugi ,  Hideaki Yamanaka ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： C07D501/32 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to novel 7-acylamino-3-substituted cephalosporanic acid derivatives of high antimicrobial activity, of the formula ##STR1## in which R.sup.5 is amino or a protected amino group,R.sup.2 is methoxymethyl,R.sup.3 is carboxy or a protected carboxy group, andR.sup.6 is lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的新颖的7-酰基氨基-3-取代的头孢菌酸衍生物，其中R5是氨基或被保护的氨基，R2是甲氧基甲基，R3是羧基或被保护的羧基， 和R6是低级烷基，及其药学上可接受的盐。