公开(公告)号：US20070021413A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11488854

申请日：2006-07-19

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach ,  Christoph Schumacher

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach ,  Christoph Schumacher

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/138

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  Y02A50/411

摘要： Use of compounds of the general formula (I) in which R, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 使用通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5和R 6具有在说明书中详细说明的定义，作为β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂 。

公开(公告)号：US07842688B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US12068443

申请日：2008-02-06

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细说明的取代基定义。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20090012068A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12223789

申请日：2007-04-12

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Chirstiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Chirstiane Marti ,  Stefan Stutz ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/542 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P5/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The application relates to novel heterocyclic compounds of the general formula (I) and salts, preferably pharmaceutically acceptable salts, thereof, in which R, R1, R2, R3, Q, m and n have the meanings explained in detail in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicaments, in particular as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型杂环化合物和其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R，R 1，R 2，R 3，Q，m和n具有在说明书中详细说明的含义， 其制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20090012055A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12068443

申请日：2008-02-06

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D211/40 ,  A61K31/445 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/5415 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  C07D279/16 ,  C07D401/02 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细说明的取代基定义。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US20070010511A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10574108

申请日：2004-09-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/46 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

摘要翻译： 描述通式（I）和（II）的新颖取代的哌啶与具有如在说明书中详细说明的取代基定义。 该化合物特别适合作为肾素抑制剂，并且是非常有效的。

公开(公告)号：US08324235B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12450521

申请日：2008-03-27

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D491/20

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I), in which R, R1, R2, Q, T, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，Q，T，n和p具有在说明书中更详细阐述的定义，涉及其制备方法和 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合成酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100144774A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12450521

申请日：2008-03-27

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Bibia Bennacer

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D491/20

摘要： The patent application relates to new heterocyclic compounds of the general formula (I), in which R, R1, R2, Q, T, n and p have the definitions elucidated in more detail in the description, to a process for preparing them and to the use of these compounds as medicaments, particularly as aldosterone synthase inhibitors.

摘要翻译： 该专利申请涉及通式（I）的新的杂环化合物，其中R，R 1，R 2，Q，T，n和p具有在说明书中更详细阐述的定义，涉及其制备方法和 使用这些化合物作为药物，特别是作为醛固酮合酶抑制剂。

公开(公告)号：US20070167433A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11655108

申请日：2007-01-19

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Christoph Schumacher ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Vincenzo Tschinke ,  Christoph Schumacher ,  Aleksandar Stojanovic ,  Nathalie Jotterand ,  Dirk Behnke

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/517 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： Use of compounds of the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R1, R2, R3, R4, W, X and Z, n and m have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin II and/or HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 使用通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 3， SEQ ID NO：4，W，X和Z，n和m具有在说明书中详细说明的定义，如β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞素II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US07790715B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US10574108

申请日：2004-09-30

申请人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

发明人： Peter Herold ,  Robert Mah ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Nathalie Jotterand

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Novel substituted piperidines of the general formulae (I) and (II) with the substituent definitions as explained in detail in the description are described. The compounds are suitable in particular as renin inhibitors and are highly potent.

公开(公告)号：US20080167381A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11792676

申请日：2005-12-09

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Robert Mah ,  Vincenzo Tschinke

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89

摘要： Compounds of the general formula (I) in which R is heterocyclyl which is bonded via a carbon atom and is mono- or polysubstituted by C1-6-alkyl, trifluoromethyl, nitro, amino, C1-6-alkylamino, di-C1-6-alkylamino, C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylcarbonyloxy, C0-6-alkylcarbonylamino, C1-6-alkoxycarbonylamino, hydroxyl, halogen, oxide, cyano, optionally N-mono- or N,N-di-C1-8-alkylated carbamoyl, optionally esterified carboxyl or C1-6-alkylenedioxy, or is substituted by oxo and mono- or polysubstituted by C1-6-alkyl, trifluoromethyl, nitro, amino, C1-6-alkylamino, di-C1-6-alkylamino, C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, C1-6-alkoxy, C1-6-alkylcarbonyloxy, C0-6-alkylcarbonylamino, C1-6-alkoxycarbonylamino, hydroxyl, halogen, oxide, cyano, optionally N-mono- or N,N-di-C1-8-alkylated carbamoyl, optionally esterified carboxyl or C1-6-alkylenedioxy, and salts, especially pharmaceutically usable salts have renin-inhibiting properties and can be used as medicaments.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中R是通过碳原子键合并被C 1-6 - 烷基，三氟甲基，硝基，氨基，C 1-6个 - 烷基氨基，二-C 1-6 - 烷基氨基，C 2-6 - 烯基，C 2-6 - 亚烷基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷基羰基氧基，C 0-6 - 烷基羰基氨基，C