公开(公告)号：US4452851A

公开(公告)日：1984-06-05

申请号：US343243

申请日：1982-01-27

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Hideaki Yamanaka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Hideaki Yamanaka

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07C251/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D285/10 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D277/30 ,  C07D285/10

摘要： This invention relates to novel cephem compounds of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino substituted thiazolyl selected from the group consisting of 2-aminothiazol-4-yl, 2-aminothiazol-5-yl, 4-aminothiazol-2-yl, 2-amino-5-halothiazol-4-yl, 2-amino-4-halothiazol-5-yl, and 4-amino-5-halothiazol-2-yl,protected amino substituted thiazolyl selected from said group,lower alkylamino substituted thiazolyl,amino substituted thiadiazolyl,protected amino substituted thiadiazolyl,amino substituted pyridyl,protected amino substituted pyridyl,furyl,thiazolyl,thiadiazolyl,phenyl, ornaphthyl,R.sup.2 is carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl,R.sup.3 is lower alkylthio, andR.sup.4 is carboxy or protected carboxy, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的高抗微生物活性的新型头孢烯化合物：其中R1是选自2-氨基噻唑-4-基，2-氨基噻唑-5-基，4-氨基噻唑-4-基， 2-氨基-5-卤代噻唑-4-基，2-氨基-4-卤代噻唑-5-基和4-氨基-5-卤代噻唑-2-基，保护的氨基取代的噻唑基，其选自所述基团， 低级烷基氨基取代的噻唑基，氨基取代的噻二唑基，被保护的氨基取代的噻二唑基，氨基取代的吡啶基，被保护的氨基取代的吡啶基，呋喃基，噻唑基，噻二唑基，苯基或萘基，R2是羧基（低级）烷基或保护的羧基 是低级烷硫基，R 4是羧基或被保护的羧基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4925948A

公开(公告)日：1990-05-15

申请号：US845526

申请日：1986-03-28

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D277/587

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein r.sup.1 is amino or protected amino R.sup.2 is cycloalkenyl X is halogen and Y is carboxy or protected carboxy, or salts useful as intermediates for cephalosporin antibiotics.

公开(公告)号：US4822888A

公开(公告)日：1989-04-18

申请号：US830973

申请日：1986-02-19

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyosha Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyosha Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07C251/38 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/44 ,  C07D285/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/59 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/587 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.2 is halo(lower)alkyl, andR.sup.6 is amino or protected amino, its reactive derivative at the carboxy group or its lower alkyl ester, is disclosed, having utility as an intermediate for producing cephems or cephams.

摘要翻译： 公开了下式的化合物，其中R 2是卤代（低级）烷基，R 6是氨基或被保护的氨基，其在羧基或其低级烷基酯上的反应性衍生物，可用作生产cephems的中间体 或cephams。

公开(公告)号：US4698340A

公开(公告)日：1987-10-06

申请号：US753912

申请日：1985-07-11

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Atsushi Kuno ,  Yoshie Sugiyama

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Atsushi Kuno ,  Yoshie Sugiyama

IPC分类号： C07D213/50 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07C205/56 ,  C07D213/55 ,  C07D239/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D333/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07D239/20 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to pyrimidine derivatives and their pharmaceutically acceptable salts which are useful in the treatment of cerebrovascular diseases, to processes for preparation thereof and to the composition containing the same, said pyrimidine derivatives being represented by the following formula: ##STR1## wherein Ar, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined in the disclosure.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗脑血管疾病的嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和含有该嘧啶衍生物的组合物，所述嘧啶衍生物由下式表示：其中Ar， R1，R2和R3如本公开中所定义。

公开(公告)号：US4544751A

公开(公告)日：1985-10-01

申请号：US396643

申请日：1982-07-09

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Zenzaburo Tozuka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Zenzaburo Tozuka

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D275/02 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/12 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/12 ,  Y02P20/55

摘要： 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds having bacteriostatic properties and the following formula: ##STR1## in which R.sup.1 is thiadiazolyl or isothiazolyl, each of which may have suitable substituent(s), or thiazolyl; R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.3 is carboxy or protected carboxy; R.sup.4 is hydrogen, acyloxy or a heterocyclicthio group which may have suitable substituent(s); and R.sup.5 is hydrogen or lower alkoxy, process for making same and treating infectious diseases therewith.

摘要翻译： 具有抑菌性质的3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物和下式：其中R 1是噻二唑基或异噻唑基，其各自可以具有合适的取代基或噻唑基; R2是氢或低级烷基; R3是羧基或被保护的羧基; R4是氢，酰氧基或可具有合适取代基的杂环硫基; R5为氢或低级烷氧基，其制备方法和治疗感染性疾病。

公开(公告)号：US4427674A

公开(公告)日：1984-01-24

申请号：US302668

申请日：1981-09-15

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： The invention relates particularly to syn compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.2 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, R.sup.5 is carboxy or pharmaceutically acceptable esterified carboxy and R.sup.6 is amino or protected amino, and pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for making them, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating infectious diseases.

摘要翻译： 本发明特别涉及下式的顺式化合物，其中R 2为C 1 -C 8烷基，R 5为羧基或药学上可接受的酯化羧基，R6为氨基或被保护的氨基，及其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物 包含它们及其用于治疗传染病。

公开(公告)号：US4409217A

公开(公告)日：1983-10-11

申请号：US190970

申请日：1980-09-26

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/59

摘要： The invention relates to new cephem compounds, of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl,R.sup.3 is halogen or lower alkoxy, andR.sup.4 is carboxy or protected carboxy,and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有如下分子式的高抗微生物活性的新的头孢烯化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是羧基（低级）烷基或被保护的羧基（低级）烷基，R3是卤素或低级烷氧基，和 R4是羧基或被保护的羧基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4399133A

公开(公告)日：1983-08-16

申请号：US302613

申请日：1981-09-15

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Kiyoshi Tsuji ,  Toshiyuki Chiba

IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： The invention relates particularly to syn compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is thiadiazolyl,R.sup.2 is hydrogen or an aliphatic hydrocarbon residue which may be substituted with halogen, carboxy or esterified carboxy andR.sup.5 is carboxy or functionally modified carboxy, and pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for making them, pharmaceutical compositions containing them and their use in treating infectious diseases.

摘要翻译： 本发明特别涉及下式的顺式化合物：其中R 1是噻二唑基，R 2是氢或可以被卤素，羧基或酯化的羧基取代的脂族烃残基，R 5是羧基或官能改性的羧基，以及药学上可接受的 其盐，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗感染性疾病中的用途。

公开(公告)号：US4394384A

公开(公告)日：1983-07-19

申请号：US183167

申请日：1980-09-02

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Masayoshi Murata ,  Akiteru Yoshioka

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  A61K31/545 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D213/79 ,  C07D277/587 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to new cephem compounds of high antimicrobial activity, the new cephem compounds comprising aminothiazole cycloalkenyloxyimino acetamido cephem derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及高抗微生物活性的新头孢烯化合物，新的头孢烯化合物包含氨基噻唑环烯氧基亚氨基乙酰氨基头孢烯衍生物。

公开(公告)号：US4294960A

公开(公告)日：1981-10-13

申请号：US123481

申请日：1980-02-21

申请人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

发明人： Takao Takaya ,  Hisashi Takasugi ,  Toshiyuki Chiba ,  Kiyoshi Tsuji

IPC分类号： C07C251/38 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/44 ,  C07D285/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/587 ,  C07D285/06 ,  C07D501/20

摘要： The invention relates to new thiadiazolyl or thiazolyl-substituted cephem and cepham compounds, the pharmaceutically acceptable salts and bioprecursors thereof, of antimicrobial activity, processes for preparation thereof, intermediates for preparing the new compounds and to pharmaceutical compositions comprising the new compounds, and methods of using the compositions for treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抗菌活性的新的噻二唑基或噻唑基取代的头孢烯和头孢烯化合物，其药学上可接受的盐和生物前体，其制备方法，用于制备新化合物的中间体和包含新化合物的药物组合物，以及包含新化合物的方法 使用组合物治疗感染性疾病。