公开(公告)号：US20080146626A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11952666

申请日：2008-02-27

申请人： Sanna Kaekoenen ,  Jens Hoffman ,  Ulrich Klar

发明人： Sanna Kaekoenen ,  Jens Hoffman ,  Ulrich Klar

IPC分类号： A61K31/427

CPC分类号： A61K31/427

摘要： The present invention relates to the use of natural or synthetic Epothilones for the treatment prevention or alleviation of diseases caused by a dysbalance of osteoclast and osteoblast activity, especially osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及天然或合成埃坡霉素在预防或缓解由破骨细胞失调和成骨细胞活性，特别是骨质疏松症引起的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060276413A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11500460

申请日：2006-08-08

申请人： Klaus Bosslet ,  Holger Hess-Stumpp ,  Jens Hoffmann ,  Ulrich Klar ,  Andrea Rotgeri

发明人： Klaus Bosslet ,  Holger Hess-Stumpp ,  Jens Hoffmann ,  Ulrich Klar ,  Andrea Rotgeri

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6851 ,  C07D309/10 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： Conjugates of epothilones and epothilone derivatives (as effectors) with suitable saccharides or saccharide derivatives (as recognition units) are described. Their production is carried out by the recognition units being reacted with suitable linkers, and the compounds that are produced are conjugated to the effectors. The pharmaceutical use of the conjugates for treating proliferative or angiogenesis-associated processes is described.

摘要翻译： 描述了具有合适的糖或糖衍生物（作为识别单元）的埃坡霉素和埃坡霉素衍生物（作为效应物）的缀合物。 它们的生产由识别单元与合适的接头反应进行，所生产的化合物与效应物共轭。 描述了缀合物用于治疗增殖或血管生成相关过程的药物用途。

公开(公告)号：US20060069136A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11233380

申请日：2005-09-23

申请人： Ulrich Klar ,  Jens Hoffmann ,  Hubertus Pietsch

发明人： Ulrich Klar ,  Jens Hoffmann ,  Hubertus Pietsch

IPC分类号： A61K31/427

CPC分类号： A61K31/427

摘要： The present invention relates to the use of Epothilones in the treatment of bone metastases and bone tumors or cancers, more particularly in treating, preventing or alleviating bone metastasis in a cancer patient.

摘要翻译： 本发明涉及埃坡霉素在治疗骨转移和骨肿瘤或癌症中的用途，更具体地涉及治疗，预防或缓解癌症患者的骨转移。

公开(公告)号：US07001916B1

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US09913163

申请日：2000-02-11

申请人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Michael Schirner

发明人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Michael Schirner

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： Disclosed are epothilone compounds of formula I, which are useful as pharmaceutical compounds for treating, for example, malignant tumors and chronic inflammatory diseases and are useful in anti-angiogenesis therapy.

摘要翻译： 公开了式I的埃坡霉素化合物，化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000”

公开(公告)号：US20050187270A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11090841

申请日：2005-03-25

申请人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Michael Schirner

发明人： Ulrich Klar ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Wolfgang Schwede ,  Michael Schirner

IPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07F7/18 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of formula C, BC and ABC.

摘要翻译： 式C，BC和ABC的化合物。

公开(公告)号：US5625067A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US64134

申请日：1994-12-14

申请人： Hartmut Rehwinkel ,  Ulrich Klar ,  Helmut Vorbruggen ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Peter Verhallen

发明人： Hartmut Rehwinkel ,  Ulrich Klar ,  Helmut Vorbruggen ,  Karl-Heinz Thierauch ,  Peter Verhallen

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C405/00 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/38 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D333/14 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D493/08 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The invention relates to cyclopentane ether derivatives of Formula I ##STR1## their salts with physiologically compatible bases, as well as the .alpha.-, .beta.- or .gamma.-cyclodextrin clathrates, and also the liposome-encapsulated compounds of Formula I, processes for their production, and their pharmaceutical usage.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE91 / 00925 Sec。 371日期1994年12月14日第 102（e）1994年12月14日PCT PCT 1991年11月23日PCT公布。 第WO92 / 09573号公报 日本1992年6月11日本发明涉及式I的环戊烷醚衍生物（I）其与生理相容性碱的盐以及α，β或γ-环糊精包合物，以及脂质体包封的化合物 的式I，其生产方法及其药物用途。

公开(公告)号：US09156877B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13386031

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-benzylidene derivatives of the formula I, in which Y and X are each as defined in the claims and the description, to a process for preparation thereof and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-亚苄基衍生物，其中Y和X各自如权利要求书和描述中所定义，与制备方法 以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US09102701B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13386420

申请日：2010-07-08

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0037 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-ethynylphenyl derivatives of the formula I, in which R1 and X are each as defined in the claims and the description, and to a process for preparation thereof and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-乙炔基苯基衍生物，其中R 1和X各自如权利要求和说明书所定义， 其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US09096640B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13384765

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/573

CPC分类号： C07J1/0081 ,  A61K31/573 ,  C07J7/0085 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene-11-methyleneoxyalkylenearyl derivative of the formula I with progesterone-antagonising action and to processes for preparation thereof, to use thereof for treatment and/or prophylaxis of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of disorders, especially of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause, or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯-11-亚甲基氧亚烷基壬基衍生物及其制备方法，用于治疗和/或预防 的疾病和用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期，或生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US09085603B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13577799

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/573

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0083

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of the formula I with a progesterone antagonizing effect and processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and also their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of uterus fibroids (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and troubles associated with the menopause or for monitoring fertility and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物及其制备方法及其用于治疗和/或 疾病的预防及其用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期或监测生育和紧急避孕。