公开(公告)号：US20240025940A1

公开(公告)日：2024-01-25

申请号：US17542540

申请日：2019-07-18

申请人： Kalak Abdul HAFEEZ ,  Sandhya PITTALA

发明人： Kalak Abdul HAFEEZ ,  Sandhya PITTALA

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/0033

摘要： The present disclosure relates to novel ester forms of medroxyprogesterone process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising the same. The present disclosure also relates to use of the novel ester forms in hormonal therapies such as, for example, contraception, hormone replacement therapy, endometriosis, etc.

公开(公告)号：US07148213B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10948652

申请日：2004-09-24

申请人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

发明人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

IPC分类号： A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

摘要： This invention describes the new 17α-fluoroalkyl steroids of general formula I as well as their physiologically compatible salts with bases. The new compounds have an extraordinary strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的新的17α-氟烷基类固醇以及它们与碱的生理上相容的盐。 新化合物具有非常强的抗前体作用，适用于制备药物制剂。

公开(公告)号：US06316432B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09516359

申请日：2000-03-01

申请人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

发明人： Wolfgang Schwede ,  Arwed Cleve ,  Ulrich Klar ,  Gunter Neef ,  Kristof Chwalisz ,  Martin Schneider ,  Ulrike Fuhrmann ,  Holger Heb-Stumpp

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J53/002

摘要： This invention describes the new 17&agr;-fluoroalkyl steroids of general formula I as well as their physiologically compatible salts with acids, and for —CO2R9 radicals with R9 meaning hydrogen as well as their physiologically compatible salts with bases. The new compounds have an extraordinarily strong antigestagenic action and are suitable for the production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明描述了具有通式Ⅰ的新的17α-氟烷基类固醇以及它们与酸的生理上相容的盐，对于含有R9的-CO 2 R 9基团以及它们与碱的生理上相容的盐。新化合物具有非常强的抗前体作用 适用于药物制剂的生产。

公开(公告)号：US5352809A

公开(公告)日：1994-10-04

申请号：US412557

申请日：1989-09-25

申请人： Jacobus N. M. Batist ,  Arthur F. Marx ,  Willem J. van Zoest ,  Jagdish C. Kapur

发明人： Jacobus N. M. Batist ,  Arthur F. Marx ,  Willem J. van Zoest ,  Jagdish C. Kapur

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07J3/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0014 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0048 ,  C07J13/005 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0055 ,  C07J7/0085

摘要： New 9-alphahydroxy steroids are prepared by the introduction of substituents on the D-ring of 9-alpha-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione. The resulting compounds are useful intermediates in the synthesis of corticosteroids.

摘要翻译： PCT No.PCT / NL87 / 00026 Sec。 371日期：1988年7月13日 102（e）日期1988年7月13日PCT提交1987年10月9日PCT公布。 公开号WO88 / 02753 日期：1988年4月21日。通过在9-α-羟基 - 雄甾-4-烯-3,17-二酮的D环上引入取代基来制备新的9-羟基类固醇。 所得化合物是皮质类固醇合成中的有用中间体。

公开(公告)号：US5244886A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US663819

申请日：1991-03-20

申请人： Stefan Scholz ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

发明人： Stefan Scholz ,  Gunter Neef ,  Eckhard Ottow ,  Walter Elger ,  Sybille Beier ,  Krzysztof Chwalisz

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P5/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J41/0038 ,  C07J41/0083 ,  C07J43/003

摘要： New 11.beta.-phenyl-14.beta.H-steroids of general formula (I), where Z is an oxygen atom or the hydroxyimino-grouping N.about.OH, and M and N are either jointly a second compound or L is a hydrogen atom and M is an .alpha.-permanent hydroxy group and either A and B together are a second compound and D is a hydrogen atom, where R.sup.1 is a five or six-part heteroalkyl residue or a cycloalkyl, cycloalkenyl or aryl residue or A is a hydrogen atom and B and D together are a methylene bridge, where R.sup.1 besides the aforementioned residues may be a possibly substituted hydrocarbon residue with up to 10 C atoms, a possibly substituted amino group, a hydroxy or C.sub.1-8 alkoxy, mercapto or thioalkyl group, R.sup.2 is a methyl or ethyl residue, and R.sup.3 /R.sup.4 represents the usual combination of substituents on the C17 atom in steroid chemistry, having antigestagenic and other properties.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 01090 371日期1991年3月20日 102（e）1991年3月20日PCT PCT 1989年9月20日PCT公布。 出版物WO90 / 03385 日本1994年4月5日。通式（I）的新的11β-苯基-14βH-类固醇，其中Z是氧原子或羟基亚氨基基团N差异OH，M和N或者是共同的第二化合物 或L是氢原子，M是α-永久性羟基，A和B一起是第二化合物，D是氢原子，其中R 1是五或六部分杂烷基残基或环烷基，环烯基或芳基 残基或A是氢原子，B和D一起是亚甲基桥，其中除了上述残基之外，R 1可以是具有至多10个C原子的可能取代的烃残基，可能被取代的氨基，羟基或C 1-8烷氧基 ，巯基或硫代烷基，R2是甲基或乙基残基，R3 / R4代表类固醇化学中C17原子上取代基的通常组合，具有抗原原性和其他性质。

公开(公告)号：US4956482A

公开(公告)日：1990-09-11

申请号：US325585

申请日：1989-03-20

申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： B01J23/50 ,  C07B61/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0033 ,  C07J41/0038 ,  C07J63/008 ,  C07J7/0085

摘要： Known pregnane derivatives are prepared by esterification of know androstane derivatives to give new esters of Formula III ##STR1## wherein in each case symbolizes a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is hydrogen or formyl, andR.sub.3 is chlorine, hydroxy or an alkanoyloxy group of up to 6 carbon atoms,and reaction of the latter with Ag(I) and formic acid.

公开(公告)号：US4588529A

公开(公告)日：1986-05-13

申请号：US706586

申请日：1985-02-28

申请人： Dae Y. Cha

发明人： Dae Y. Cha

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J1/00 ,  C07J75/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J75/00 ,  C07J1/0033

摘要： Oxymercuration reaction products (I) and/or mercury contaminated steroids (I) are purified by dissolving the compound in a suitable solvent and contacting with a metal dust selected from zinc, copper or iron and a suitable acid.

摘要翻译： 通过将化合物溶解在合适的溶剂中并与选自锌，铜或铁的金属粉末和合适的酸接触来纯化氧化反应产物（I）和/或汞污染的类固醇（I）。

公开(公告)号：US4542128A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US516398

申请日：1983-07-22

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Weichert ,  Jorge Casals-Stenzel

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Weichert ,  Jorge Casals-Stenzel

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J1/0033 ,  C07J51/00 ,  C07J53/007

摘要： 17.alpha.-Pregn-4-ene-3-oxo-21-carboxylic acid esters of Formula I ##STR1## wherein C.sub.1 C.sub.2 is a CC single or C.dbd.C double bond,--A--B--is ##STR2## --C--D--is ##STR3## and R is an alkyl or alkenyl residue of up to 6 carbon atoms,in addition to antialdosterone activity, exhibit greatly reduced antiandrogenic and progestational side effects.

摘要翻译： 17α1-孕-4-烯-3-氧代-21-羧酸酯其中C1 C2是CC单或C = C双键，-AB-是图像 - CD是，并且除了抗醛固酮活性外，R是至多6个碳原子的烷基或烯基残基，表现出大大降低的抗雄激素和孕激素副作用。

公开(公告)号：US4404142A

公开(公告)日：1983-09-13

申请号：US378940

申请日：1982-05-17

申请人： Jerry A. Walker ,  Edward J. Hessler

发明人： Jerry A. Walker ,  Edward J. Hessler

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0055 ,  C07J5/0053

摘要： A process for the preparation of corticoids (XI) which comprises reacting a protected 17-keto steroid (II) with a metallated 1,2-dihaloethene (III).

公开(公告)号：US4401599A

公开(公告)日：1983-08-30

申请号：US378941

申请日：1982-05-17

申请人： Jerry A. Walker ,  Edward J. Hessler

发明人： Jerry A. Walker ,  Edward J. Hessler

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J7/0085 ,  C07J1/0033 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0053

摘要： A process for the preparation of corticoids (XI) which comprises reacting a protected 17-keto steroid (II) with a metallated 1,2-dihaloethene (III).

摘要翻译： 一种制备皮质激素（XI）的方法，其包括使受保护的17-酮类固醇（II）与金属化的1,2-二卤代乙烯（III）反应。