公开(公告)号：US09109004B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US13578500

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/57

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0083

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of formula I with progesterone-antagonizing action and methods of production thereof, use thereof for the treatment and/or prevention of diseases and use thereof for producing medicinal products for the treatment and/or prevention of diseases, in particular uterine fibroids (myomata, uterine leiomyomata), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomata, hormone-dependent breast cancers and menopause-associated complaints or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物与孕酮拮抗作用及其生产方法，其用于治疗和/或预防 的疾病及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜炎，激素依赖性乳腺癌和绝经相关的投诉或用于 生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US09085603B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13577799

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/567 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/573

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0083

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of the formula I with a progesterone antagonizing effect and processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and also their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of uterus fibroids (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and troubles associated with the menopause or for monitoring fertility and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物及其制备方法及其用于治疗和/或 疾病的预防及其用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期或监测生育和紧急避孕。

公开(公告)号：US20130072464A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13578500

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： C07J43/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0083

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of formula I with progesterone-antagonizing action and methods of production thereof, use thereof for the treatment and/or prevention of diseases and use thereof for producing medicinal products for the treatment and/or prevention of diseases, in particular uterine fibroids (myomata, uterine leiomyomata), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomata, hormone-dependent breast cancers and menopause-associated complaints or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物与孕酮拮抗作用及其生产方法，其用于治疗和/或预防 的疾病及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜炎，激素依赖性乳腺癌和绝经相关的投诉或用于 生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US08969328B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13578500

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  C07J41/00

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of formula I with progesterone-antagonizing action and methods of production thereof, use thereof for the treatment and/or prevention of diseases and use thereof for producing medicinal products for the treatment and/or prevention of diseases, in particular uterine fibroids (myomata, uterine leiomyomata), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomata, hormone-dependent breast cancers and menopause-associated complaints or for fertility control and emergency contraception.

公开(公告)号：US20130005697A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13577799

申请日：2011-02-08

申请人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

发明人： Wolfgang Schwede ,  Ulrich Klar ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone ,  Christoph Huwe

IPC分类号： A61K31/567 ,  C07J43/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  C07J1/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  C07J41/0083

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethyl-estra-4,9(10)-dien-11-aryl derivatives of the formula I with a progesterone antagonising effect and processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and also their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular of uterus fibroids (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeding, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and troubles associated with the menopause or for monitoring fertility and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基 - 雌-4,9（10） - 二烯-11-芳基衍生物及其制备方法及其用于治疗和/或 疾病的预防及其用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期或监测生育和紧急避孕。

公开(公告)号：US09206219B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US13386421

申请日：2010-07-08

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-aryl derivatives of the formula I with progesterone-antagonizing action and to processes for preparation thereof, to use thereof for treatment and/or prophylaxis of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of disorders, especially of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause, or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-芳基衍生物及其制备方法，用于治疗和/或预防 疾病及其用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期或生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US20120184515A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13384765

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J43/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  C07J7/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0081 ,  A61K31/573 ,  C07J7/0085 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene-11-methyleneoxyalkylenearyl derivative of the formula I with progesterone-antagonising action and to processes for preparation thereof, to use thereof for treatment and/or prophylaxis of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of disorders, especially of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause, or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯-11-亚甲基氧亚烷基壬基衍生物及其制备方法，用于治疗和/或预防 的疾病和用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重型月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期，或生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US20120316145A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13386031

申请日：2010-07-07

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/567 ,  C07J43/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  C07J1/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0033 ,  C07J1/0085 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-benzylidene derivatives of the formula I, in which Y and X are each as defined in the claims and the description, to a process for preparation thereof and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-亚苄基衍生物，其中Y和X各自如权利要求书和描述中所定义，与制备方法 以及作为药物的用途。

公开(公告)号：US20120258941A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13386421

申请日：2010-07-08

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J43/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-aryl derivatives of the formula I with progesterone-antagonising action and to processes for preparation thereof, to use thereof for treatment and/or prophylaxis of disorders and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of disorders, especially of fibroids of the uterus (myomas, uterine leiomyomas), endometriosis, heavy menstrual bleeds, meningiomas, hormone-dependent breast cancers and complaints associated with the menopause, or for fertility control and emergency contraception.

摘要翻译： 本发明涉及具有孕酮拮抗作用的式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-芳基衍生物及其制备方法，用于治疗和/或预防 疾病及其用于生产用于治疗和/或预防疾病，特别是子宫肌瘤（肌瘤，子宫平滑肌瘤），子宫内膜异位症，重度月经出血，脑膜瘤，激素依赖性乳腺癌和与 更年期或生育控制和紧急避孕。

公开(公告)号：US20120190660A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13386420

申请日：2010-07-08

申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Carsten Möller ,  Andrea Rotgeri ,  Wilhelm Bone

IPC分类号： A61K31/567 ,  C07J43/00 ,  A61P15/18 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/08 ,  C07J1/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0037 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083 ,  C07J41/0094 ,  C07J43/003

摘要： The invention relates to 17-hydroxy-17-pentafluoroethylestra-4,9(10)-diene 11-ethynylphenyl derivatives of the formula I, in which R1 and X are each as defined in the claims and the description, and to a process for preparation thereof and to the use thereof as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9（10） - 二烯11-乙炔基苯基衍生物，其中R 1和X各自如权利要求和说明书所定义， 其制备方法及其作为药物的用途。