公开(公告)号：US09388171B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14011501

申请日：2013-08-27

申请人： Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the formula I wherein R2, X and Z as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中本文定义的R2，X和Z是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US09216980B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US14255898

申请日：2014-04-17

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Huifen Chen ,  Hazel Joan Dyke ,  Charles Ellwood ,  Emanuela Gancia ,  Lewis J. Gazzard ,  Simon Goodacre ,  Samuel Kintz ,  Joseph Lyssikatos ,  Calum MacLeod ,  Karen Williams

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/107 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Methods of use of compounds of formula (I) for treating cancer: wherein X, Y, X, R3, R5 and R6 are as defined herein.

摘要翻译： 式（I）化合物用于治疗癌症的方法：其中X，Y，X，R 3，R 5和R 6如本文所定义。

公开(公告)号：US09145402B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US13687411

申请日：2012-11-28

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Charles Baker-Glenn ,  Mark Chambers ,  Bryan K. Chan ,  Anthony Estrada ,  Daniel Shore ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Huifen Chen

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n. X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n。 X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 还公开了制备化合物和使用该化合物治疗与LRRK2受体（例如帕金森病）相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20140343036A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14448941

申请日：2014-07-31

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Huifen Chen ,  Terry Crawford ,  Steven R. Magnuson ,  Chudi Ndubaku ,  Lan Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein A, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中A，R 1和R 2如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US08809331B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13687437

申请日：2012-11-28

申请人： Genentech, Inc.

发明人： Charles Baker-Glenn ,  Daniel Jon Burdick ,  Mark Chambers ,  Bryan K. Chan ,  Huifen Chen ,  Anthony Estrada ,  Janet L. Gunzner-Toste ,  Daniel Shore ,  Zachary Kevin Sweeney ,  Shumei Wang ,  Guiling Zhao

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10

摘要： Specific Compounds of formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, X, R1, R2, R3, R5, R6 and R7 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

摘要翻译： 式I的具体化合物或其药学上可接受的盐，其中m，X，R 1，R 2，R 3，R 5，R 6和R 7如本文所定义。 还公开了制备化合物和使用该化合物治疗与LRRK2受体（例如帕金森病）相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US20130324516A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13906626

申请日：2013-05-31

申请人： Genentech, Inc

发明人： Huifen Chen ,  Terry Crawford ,  Seth F. Harris ,  Steven R. Magnuson ,  Chudi Ndubaku ,  Lan Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/94

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: wherein A, R1, R2 and R3 are as defined herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中A，R 1，R 2和R 3如本文所定义，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20130252934A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13782513

申请日：2013-03-01

申请人： ARRAY BIOPHARMA INC. ,  GENENTECH, INC.

发明人： James F. Blake ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Rustam Ferdinand Garrey ,  John Gaudino ,  Jonas Grina ,  David A. Moreno ,  Peter J. Mohr ,  Li Ren ,  Jacob Schwarz ,  Huifen Chen ,  Kirk Robarge ,  Aihe Zhou

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65586

摘要： Compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided, which are useful for the treatment of hyperproliferative, pain and inflammatory diseases. Methods of using compounds of Formula I or a stereoisomer, tautomer, prodrug or pharmaceutically acceptable salt thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 提供式I化合物或其立体异构体，互变异构体，前药或其药学上可接受的盐，其可用于治疗过度增生，疼痛和炎性疾病。 公开了使用式I化合物或其立体异构体，互变异构体，前药或其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。