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    Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives
    62.
    发明授权
    Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives 失效
    吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物

    公开(公告)号：US07351706B2

    公开(公告)日：2008-04-01

    申请号：US11640739

    申请日：2006-12-18

    申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/438 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D471/10

    摘要： This invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiropiperidine-head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and to methods of preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中spiropiperidine-head基团A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们在治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍中的应用，以及制备方法 其中。

    Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as Vla receptor antagonists
    64.
    发明申请
    Indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives as Vla receptor antagonists 有权
    吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物作为Vla受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20070027173A1

    公开(公告)日：2007-02-01

    申请号：US11483462

    申请日：2006-07-10

    申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/06 ,  C07D491/10

    摘要： The invention relates to indol-3-yl-carbonyl-spiro-piperidine derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the spiro-piperidine head group A and the residues R1, R2 and R3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for preparing the compounds and pharmaceutical compositions, and their use in the treatment of dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 螺 - 哌啶衍生物：其中螺哌啶头基A和残基R 1， R 2和R 3如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，制备化合物和药物组合物的方法及其用于治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症， 焦虑和抑郁症。

    Process for the preparation of pyrollidine-3-carboxylic acids
    66.
    发明授权
    Process for the preparation of pyrollidine-3-carboxylic acids 失效
    制备吡咯烷-3-羧酸的方法

    公开(公告)号：US08344161B2

    公开(公告)日：2013-01-01

    申请号：US12633814

    申请日：2009-12-09

    申请人： Fabienne Hoffmann-Emery ,  Kurt Puentener ,  Hasane Ratni

    发明人： Fabienne Hoffmann-Emery ,  Kurt Puentener ,  Hasane Ratni

    IPC分类号： C07D207/04

    CPC分类号： C07D207/16

    摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (3S,4S)- or (3R,4R)-1-benzyl-4-(halogen-aryl)-pyrrolidine-3-carboxylic acids of formula I or salts thereof, wherein X and Y are each independently hydrogen or a halogen atom, with the proviso that at least one of X or Y is a halogen atom. The compounds of formula I are useful as starting materials or intermediates for the preparation of pharmaceutically active compounds, especially for compounds, which are useful for the treatment of central nervous system disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的（3S，4S） - 或（3R，4R）-1-苄基-4-（卤素 - 芳基） - 吡咯烷-3-羧酸或其盐的新方法，其中 X和Y各自独立地为氢或卤素原子，条件是X或Y中的至少一个为卤素原子。 式I的化合物可用作制备药物活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的化合物的起始原料或中间体。

    Tetrahydrocarbazoles and derivatives
    68.
    发明授权
    Tetrahydrocarbazoles and derivatives 失效
    四氢咔唑及其衍生物

    公开(公告)号：US07906546B2

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：US12774779

    申请日：2010-05-06

    申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

    发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

    IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  C07D209/82

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4, n, and k are defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for in the treatment and prophylaxis of diseases which are modulated by LXRα and/or LXRβ agonists, including increased lipid and cholesterol levels, particularly low HDL-cholesterol, high LDL-cholesterol, atherosclerotic diseases, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, dyslipidemia, Alzheimer's disease, sepsis, inflammatory diseases such as colitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X 1，X 2，X 3，X 4，n和k在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐和/ 其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和预防由LXRα和/或LXR＆bgr调节的疾病; 激动剂，包括增加脂质和胆固醇水平，特别是低HDL-胆固醇，高LDL-胆固醇，动脉粥样硬化疾病，糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，血脂异常，阿尔茨海默病，败血症，炎性疾病如结肠炎，胰腺炎 ，胆汁淤积/肝纤维化，以及具有炎性成分如阿尔茨海默病或受损/可改善的认知功能的疾病。

    Indol-3-yl-corbonyl-piperidin-benzoimidazol derivatives
    69.
    发明授权
    Indol-3-yl-corbonyl-piperidin-benzoimidazol derivatives 失效
    吲哚-3-基 - 羰基 - 哌啶 - 苯并咪唑衍生物

    公开(公告)号：US07803815B2

    公开(公告)日：2010-09-28

    申请号：US11490305

    申请日：2006-07-20

    申请人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    发明人： Caterina Bissantz ,  Christophe Grundschober ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

    IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention relates to Indol-3-yl-carbonyl-piperidin-benzoimidazol derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein the residues R1 to R7 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in treating dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephritic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxiety and depressive disorders, and methods of preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂并由式I表示的吲哚-3-基 - 羰基 - 哌啶 - 苯并咪唑衍生物：其中残基R1至R7如本文所定义。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们在治疗痛经，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁障碍中的用途及其制备方法。