公开(公告)号：US3954838A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US501585

申请日：1974-08-29

申请人： Joseph Hellerbach ,  Armin Walser ,  Hermann Bretschneider ,  Werner Rudolph

发明人： Joseph Hellerbach ,  Armin Walser ,  Hermann Bretschneider ,  Werner Rudolph

IPC分类号： C07C271/06 ,  C07D243/24 ,  C07C125/06

CPC分类号： C07D243/24 ,  C07C271/06 ,  Y10S514/906

摘要： 1,4-Benzodiazepin-2-ones bearing an acylamidoalkyl-substituent in the 1-position and methods for the preparation thereof are disclosed. These 1,4-benzodiazepin-2-ones exhibit sedative, anti-convulsant and muscle relaxant activity.

摘要翻译： 公开了1位含有酰氨基烷基取代基的1,4-苯并二氮杂-2-酮及其制备方法。 这些1,4-苯并二氮杂-2-酮显示镇静，抗惊厥和肌肉松弛剂活性。

公开(公告)号：US3954753A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US549566

申请日：1975-02-13

申请人： George Francis Field ,  Leo Henryk Sternbach ,  Armin Walser

发明人： George Francis Field ,  Leo Henryk Sternbach ,  Armin Walser

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D241/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/20 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04

摘要： Novel pyrazino-1,4-diazepines are disclosed together with processes for their preparation and novel intermediates used in these processes. These novel diazepines are useful as sedatives, muscle-relaxants and anti-convulsants.

摘要翻译： 公开了新的吡嗪-1,4-二氮杂及其制备方法和用于这些方法的新型中间体。 这些新的二氮杂类药物可用作镇静剂，肌肉松弛剂和抗惊厥药。

公开(公告)号：US20050054729A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10920395

申请日：2004-08-18

申请人： Paulus Wohlfart ,  Teri Suzuki ,  Ramalinga Dharanipragada ,  Alena Safarova ,  Armin Walser ,  Hartmut Strobel

发明人： Paulus Wohlfart ,  Teri Suzuki ,  Ramalinga Dharanipragada ,  Alena Safarova ,  Armin Walser ,  Hartmut Strobel

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/66 ,  A61P1/16 ,  A61P5/48 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07C233/65 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/166 ,  C07C2602/08

摘要： The present invention relates to the method of stimulating the expression of endothelial NO-synthase in a mammal, which method comprises administering a physiologically active amount of 4-fluoro-N-indan-2-yl benzamide according to the formula (I) to the said mammal. The compound (I) can be used for the therapy and prophylaxis of cardiovascular diseases like stable and unstable angina pectoris, Prinzmetal angina (spasm), acute coronary syndrome, heart failure, myocardial infarction, stroke, thrombosis, peripheral artery occlusive disease PAOD, atherosclerosis, restenosis, endothelial damage after PTCA, essential hypertension, pulmonary hypertension, secondary hypertension, renovascular chronic glomerulonephritis, erectile dysfunction, ventricular arrhythmia, and the lowering of cardiovascular risk of postmenopausal women or after intake of contraceptives, the therapy and prophylaxis of diabetes and diabetes complications (nephropathy, retinopathy), angiogenesis, asthma bronchiale, chronic renal failure, cirrhosis of the liver, restricted memory performance or a restricted ability to learn.

摘要翻译： 本发明涉及刺激哺乳动物内皮细胞NO合成酶表达的方法，该方法包括将生理活性量的式（I）的4-氟-N-茚满-2-基苯甲酰胺给予 哺乳动物说 化合物（I）可用于治疗和预防心血管疾病如稳定和不稳定型心绞痛，Prinzmetal心绞痛（痉挛），急性冠状动脉综合征，心力衰竭，心肌梗死，中风，血栓形成，外周动脉闭塞性疾病PAOD，动脉粥样硬化 ，PTCA后再狭窄，内皮损伤，原发性高血压，肺动脉高压，继发性高血压，肾血管性慢性肾小球肾炎，勃起功能障碍，室性心律失常，绝经后妇女心血管危险降低或避孕药物摄入后，糖尿病和糖尿病的治疗和预防 并发症（肾病，视网膜病变），血管生成，哮喘支气管炎，慢性肾功能衰竭，肝硬化，限制性记忆能力或受限的学习能力。

公开(公告)号：US06777577B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10191718

申请日：2002-07-09

申请人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

发明人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

IPC分类号： C07C23305

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021

摘要： Amide, sulfonamide and urea compounds having an inhibitory effect on Src kinase including enantiomers, stereoisomers and tautomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, said compound having the general structure shown in Formulae I and II:

摘要翻译： 酰胺，对Src激酶具有抑制作用的磺酰胺和脲化合物，包括对映体，立体异构体和互变异构体，以及所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物具有式I和II所示的一般结构：

公开(公告)号：US5260294A

公开(公告)日：1993-11-09

申请号：US889720

申请日：1992-05-27

申请人： Armin Walser

发明人： Armin Walser

IPC分类号： C07D311/72 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  A61K31/35 ,  C07D311/60

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D311/72 ,  C07D405/10 ,  C07D407/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04

摘要： Racemic Compounds of the formula ##STR1## A is --C.tbd.C--R.sub.6, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --R.sub.7 or ##STR2## and the remainder of the variables are as defined in the specification, and their enantiomers and salts thereof are described.The compounds of formula I exhibit activity as inhibitors of 5-lipoxygenase and inhibit lipid peroxidation. They are, therefore, useful in the treatment of diseases caused or aggravated by excess oxidative metabolism of arachidonic acid via the 5-lipoxygenase pathway and in the treatment of inflammation, arthritis, allergies, asthma and psoriasis. The compounds of formula I can also be used to prevent peroxidation of lipids and thus protect lipid membranes from oxidative stress.

摘要翻译： 式A的外消旋化合物是-C 3位C-R6，-CH2-CH2-R7或者“IMA”，其余变量如本说明书中所定义，并描述了它们的对映异构体和盐。 式I化合物显示作为5-脂氧合酶抑制剂的活性并抑制脂质过氧化。 因此，它们可用于治疗通过5-脂氧合酶途径和用于治疗炎症，关节炎，过敏，哮喘和牛皮癣的花生四烯酸过量氧化代谢引起或加剧的疾病。 式I化合物也可用于防止脂质的过氧化，从而保护脂质膜免受氧化应激。

公开(公告)号：US4226771A

公开(公告)日：1980-10-07

申请号：US60258

申请日：1979-07-25

申请人： Armin Walser

发明人： Armin Walser

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D243/16 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/16

摘要： A multistep process is presented for the preparation of imidazobenzodiazepines of the formula ##STR1## wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, nitro and trifluoromethyl,Y is selected from the group consisting of hydrogen, halogen and trifluoromethyl andR.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl and arylAlso presented are novel intermediates utilized in the process.The end products are useful as sedatives, anxiolytics, muscle relaxants and anticonvulsants.The end products are especially useful in intravenous compositions for use in preoperative anesthesia.

摘要翻译： 提出了一种多步骤方法，用于制备下式的咪唑并二氮杂其中X选自氢，卤素，硝基和三氟甲基，Y选自氢，卤素和三氟甲基，R 1选自 由氢，低级烷基和芳基组成的组还介绍了在该过程中使用的新型中间体。 最终产品可用作镇静剂，抗焦虑药，肌肉松弛剂和抗惊厥药。 最终产品在用于术前麻醉的静脉内组合物中特别有用。

公开(公告)号：US4226768A

公开(公告)日：1980-10-07

申请号：US43417

申请日：1979-05-29

申请人： Armin Walser

发明人： Armin Walser

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P21/02 ,  A61P25/20 ,  C07D243/16 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D243/16

摘要： A multistep process is presented for the preparation of imidazobenzodiazepines of the formula ##STR1## wherein X is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, nitro and trifluoromethyl; Y is selected from the group consisting of hydrogen, halogen or trifluoromethyl; R.sub.1 is hydrogen or lower alkyl and R.sub.2 is a disubstituted amine.Also presented are novel intermediates utilized in the process.The end products and intermediates are useful as sedatives, anxiolytics, muscle relaxants and anticonvulsants.The end products are especially useful in intravenous compositions for use in preoperative anesthesia.

摘要翻译： 提出了一种用于制备下式的咪唑并二氮杂的多步骤方法，其中X选自氢，卤素，硝基和三氟甲基; Y选自氢，卤素或三氟甲基; R1是氢或低级烷基，R2是二取代的胺。 还提出了在该方法中使用的新型中间体。 终产物和中间体可用作镇静剂，抗焦虑药，肌肉松弛剂和抗惊厥药。 最终产品在用于术前麻醉的静脉内组合物中特别有用。

公开(公告)号：US4032535A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US715606

申请日：1976-08-18

申请人： Rodney Ian Fryer ,  Armin Walser

发明人： Rodney Ian Fryer ,  Armin Walser

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  Y10S514/906 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962

摘要： 6-Phenyl-S-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepines bearing in the 8-position a hydroxyamino or azoxy substituent are disclosed together with processes for preparing these compounds and intermediates used in these processes. These triazolobenzodiazepines are useful as muscle relaxant, anti-convulsant and sedative agents.

公开(公告)号：US3974181A

公开(公告)日：1976-08-10

申请号：US538621

申请日：1975-01-06

申请人： Joseph Donald Surmatis ,  Armin Walser

发明人： Joseph Donald Surmatis ,  Armin Walser

IPC分类号： C07D317/72 ,  C07D317/10

CPC分类号： C07D317/72

摘要： The compound 7,9,9-trimethyl-1,4-dioxoaspiro [4,5] dec-7-en-8-methanol an intermediate in the preparation of Zeaxanthin and Xanthophyll, known coloring agents for foodstuffs.

摘要翻译： 化合物7,9,9-三甲基-1,4-二氧杂螺[4,5]癸-7-烯-8-甲醇是制备玉米黄质和叶黄素的中间体，已知着色剂用于食品。

公开(公告)号：US3954728A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US540756

申请日：1975-01-13

申请人： Leo Henryk Sternbach ,  Armin Walser

发明人： Leo Henryk Sternbach ,  Armin Walser

IPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04

摘要： Novel preparations of triazolobenzodiazepines are disclosed. Novel 6-pyridyl-4H-triazolo[4,3-a]-1,4-benzodiazepines and novel intermediates are also disclosed which are useful as anti-convulsants, muscle relaxants and sedative agents.

摘要翻译： 公开了三唑并苯并二氮杂类的新型制剂。 还公开了新颖的6-吡啶基-4H-三唑并[4,3-a] -1,4-苯并二氮杂并且可用作抗惊厥药，肌肉松弛剂和镇静剂的新型中间体。