公开(公告)号：US08524710B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13279364

申请日：2011-10-24

申请人： David Banner ,  Uwe Grether ,  Wolfgang Haap ,  Holger Kuehne ,  Harald Mauser ,  Jean-Marc Plancher

发明人： David Banner ,  Uwe Grether ,  Wolfgang Haap ,  Holger Kuehne ,  Harald Mauser ,  Jean-Marc Plancher

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein A1 to A4 and R1 to R6 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used, for example, as inhibitors of the cysteine protease cathepsin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中A1至A4和R1至R6如在说明书和权利要求书中所定义。 式（I）化合物可用作例如半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20120115843A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13279364

申请日：2011-10-24

申请人： David Banner ,  Uwe Grether ,  Wolfgang Haap ,  Holger Kuehne ,  Harald Mauser ,  Jean-Marc Plancher

发明人： David Banner ,  Uwe Grether ,  Wolfgang Haap ,  Holger Kuehne ,  Harald Mauser ,  Jean-Marc Plancher

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I) wherein A1 to A4 and R1 to R6 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used, for example, as inhibitors of the cysteine protease cathepsin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中A1至A4和R1至R6如在说明书和权利要求书中所定义。 式（I）化合物可用作例如半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20110237640A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13152756

申请日：2011-06-03

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula I: wherein one of R5, R6 and R7 is and X1, X2, R1 to R15 and n are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPAR δ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 5，R 6和R 7中的一个是和X 1，X 2，R 1至R 15和n如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US08008503B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US12862823

申请日：2010-08-25

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Rainer E Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Rainer E Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention is concerned with novel substituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 10如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐和酯。 这些化合物可以用作药物。

公开(公告)号：US20100331371A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12862823

申请日：2010-08-25

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention is concerned with novel substituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R10 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 10如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐和酯。 这些化合物可以用作药物。

公开(公告)号：US20090247637A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12477525

申请日：2009-06-03

申请人： Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Nicole A. Kratochwil ,  Robert Narquizian ,  Constantinos Panousis ,  Jens-Uwe Peters

发明人： Henrietta Dehmlow ,  Uwe Grether ,  Nicole A. Kratochwil ,  Robert Narquizian ,  Constantinos Panousis ,  Jens-Uwe Peters

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C229/66 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D215/26 ,  C07C235/56 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D249/08

摘要： The invention is concerned with novel anthranilic acid derivatives of formula (I) wherein R1 to R14, m and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds are HM74A agonists and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型邻氨基苯甲酸衍生物，其中R 1至R 14，m和n如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐和酯。 这些化合物是HM74A激动剂，可用作药物。

公开(公告)号：US20090163552A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12331461

申请日：2008-12-10

申请人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

发明人： Gregory Martin Benson ,  Konrad Bleicher ,  Uwe Grether ,  Bernd Kuhn ,  Rainer E. Martin ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Sven Taylor ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D235/16 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： This invention relates to novel carboxyl- or hydroxyl-substituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to FXR and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型羧基或羟基取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 6如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与FXR结合，可用作药物。

公开(公告)号：US07495001B2

公开(公告)日：2009-02-24

申请号：US10977651

申请日：2004-10-29

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/435 ,  C07D239/02 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26

摘要： There are presented compounds of the formula wherein R6 and R7 is R4 and R5 or R5 and R6 together with the carbon atoms to which they are attached, form a ring as defined in the description and X1, X2, Y1 to Y4, R1 to R13 and n are as specified in the description, and to all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中R 6和R 7是R 4，R 5或R 5和R 6与它们所连接的碳原子一起形成如说明书中所定义的环，X 1，X 2，Y 1至Y 4，R 1至R 13 和n如说明书中所述，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US07348349B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US11183360

申请日：2005-07-18

申请人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

发明人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D263/32

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein. The compounds of the present invention can be used as medicaments for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARα and/or PPARγ agonists. Examples of such diseases are diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, elevated blood pressure, increased lipid and cholesterol levels, atherosclerotic diseases, metabolic syndrome, endothelial dysfunction, procoagulant state, dyslipidemia, polycystic ovary syndrome, inflammatory diseases (such as e.g. crown disease, inflammatory bowel disease, collitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as e.g. Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function) and proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6和n如本文所述。 本发明的化合物可用作治疗和/或预防由PPARα和/或PPARγ激动剂调节的疾病的药物。 这些疾病的例子包括糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病，升高的血压，升高的脂质和胆固醇水平，动脉粥样硬化疾病，代谢综合征，内皮功能障碍，促凝血状态，血脂异常，多囊卵巢综合征，炎性疾病（例如冠 疾病，炎性肠病，结肠炎，胰腺炎，胆汁郁积/肝脏纤维化，以及具有诸如阿尔茨海默病和受损/可改善的认知功能等炎症成分的疾病）和增殖性疾病。

公开(公告)号：US07265149B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11074474

申请日：2005-03-08

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula I: wherein one of R6, R7 and R8 is and R1 to R15 and n are as defined in the description, and all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPAR δ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 6，R 7和R 8中的一个是R 1和R 2， R 15和R 15如在说明书中所定义，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。