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    Amorphous moxifloxacin hydrochloride
    61.
    发明申请
    Amorphous moxifloxacin hydrochloride 审中-公开
    无定型莫西沙星盐酸盐

    公开(公告)号：US20060252789A1

    公开(公告)日：2006-11-09

    申请号：US10533246

    申请日：2003-10-30

    申请人： Sujay Biswas ,  Prosenjit Bose ,  Yatendra Kumar

    发明人： Sujay Biswas ,  Prosenjit Bose ,  Yatendra Kumar

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to an amorphous form of moxifloxacin hydrochloride and processes for preparing amorphous moxifloxacin hydrochloride. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the amorphous moxifloxacin hydrochloride and use of said compositions for the treatment of bacterial infections.

    摘要翻译： 本发明涉及无定形形式的莫西沙星盐酸盐和制备盐酸莫西沙星的方法。 本发明还涉及包含无定形莫西沙星盐酸盐和所述组合物用于治疗细菌感染的药物组合物。

    Process for the preparation of ganciclovir
    63.
    发明申请
    Process for the preparation of ganciclovir 审中-公开
    更昔洛韦制备方法

    公开(公告)号：US20060142574A1

    公开(公告)日：2006-06-29

    申请号：US10532910

    申请日：2003-10-31

    申请人： Jayachandra Babu ,  Purna Ray ,  Chandra Khanduri ,  Yatendra Kumar

    发明人： Jayachandra Babu ,  Purna Ray ,  Chandra Khanduri ,  Yatendra Kumar

    IPC分类号： C07D473/10

    CPC分类号： C07D473/18

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of N2-Acetyl-9-(1,3-diace-toxy-2-propoxymethyl) guanine, referred to here as N-9 alkylated isomer of structural formula I, and to the use of this compound as an intermediate for the preparation of antiviral compound, ganciclovir.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备本文中称为结构式I的N-9烷基化异构体的N 2 - 乙酰基-9-（1,3-二乙酰氧基-2-丙氧基甲基）鸟嘌呤的方法和用途 的该化合物作为制备抗病毒化合物更昔洛韦的中间体。

    Cefpodixime proxetil
    64.
    发明授权
    Cefpodixime proxetil 失效
    头孢泊肟酯

    公开(公告)号：US07045618B2

    公开(公告)日：2006-05-16

    申请号：US10469330

    申请日：2002-02-27

    申请人： Yatendra Kumar ,  Kaptan Singh ,  Rakesh Kumar Arora

    发明人： Yatendra Kumar ,  Kaptan Singh ,  Rakesh Kumar Arora

    IPC分类号： C07D501/34

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： The present invention relates to an improved and cost effective process for the industrial manufacture of cefpodoxime proxetil. More specifically, the present invention relates to the preparation of cefpodoxime proxetil of high purity and yield. The process comprises a) dissolving impure cefpodoxime proxetil or adding a solution containing cefpodoxime proxetil into a polar organic solvent or mixture(s) thereof, optionally reducing the solvent by concentration, and adding into a non-polar organic solvent or mixture(s) thereof to precipitate the solid; and b) dissolving the solid obtained from the above step into water-miscible polar organic solvent, optionally reducing the solvent by concentration, adding it into water to obtain the pure cefpodoxime proxetil.

    摘要翻译： 本发明涉及一种改进和成本有效的工业制造头孢泊肟酯的方法。 更具体地，本发明涉及高纯度和产率的头孢泊肟酯的制备。 该方法包括：a）将不纯的头孢泊肟原料溶解或加入含有头孢泊肟酯的极性有机溶剂或其混合物，任选地通过浓缩来还原溶剂，并加入到非极性有机溶剂或其混合物中 沉淀固体; b）将上述步骤得到的固体溶解于水溶性极性有机溶剂中，任选地通过浓缩来还原溶剂，将其加入水中，得到纯头孢泊肟原料。

    Tamsulosin derivative
    65.
    发明申请
    Tamsulosin derivative 失效
    坦索罗辛衍生物

    公开(公告)号：US20050154231A1

    公开(公告)日：2005-07-14

    申请号：US11016264

    申请日：2004-12-17

    申请人： Yatendra Kumar ,  Ram Aryan ,  Radhakrishnan Shankar ,  Kumar Bhushan ,  Anita Chugh

    发明人： Yatendra Kumar ,  Ram Aryan ,  Radhakrishnan Shankar ,  Kumar Bhushan ,  Anita Chugh

    IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P13/08 ,  C07C303/40 ,  C07C311/37

    CPC分类号： C07C311/37 ,  C07C303/40

    摘要： The optically active compound, R (−)-5-[2-[[2-(2-ethoxyphenoxy)ethyl]amino]propyl]-2-hydroxybenzenesulfonamide in good optical purity, a metabolite of the α1-adrenergic blocking agent tamsulosin, and methods for the preparation thereof. Pharmaceutical compositions including the optically active compound and methods of treatment comprising administration of an effective α1-adrenergic antagonistic amount of such compositions to mammals.

    摘要翻译： 具有良好光学纯度的旋光活性化合物R（ - ） - 5- [2 - [[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基] -2-羟基苯磺酰胺是α< SUB-肾上腺素能阻断剂坦洛新，及其制备方法。 包括光学活性化合物的药物组合物和治疗方法包括向哺乳动物施用有效的α1 - 肾上腺素能拮抗剂量的这种组合物。

    Amorphous form of cefpodoxime proxetil
    66.
    发明授权
    Amorphous form of cefpodoxime proxetil 失效
    无定形形式的头孢泊肟酯

    公开(公告)号：US06602999B1

    公开(公告)日：2003-08-05

    申请号：US10048354

    申请日：2002-05-21

    申请人： Yatendra Kumar ,  Rakesh Kumar Arora ,  Kaptan Singh

    发明人： Yatendra Kumar ,  Rakesh Kumar Arora ,  Kaptan Singh

    IPC分类号： C07D50134

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： A novel process for the production of an improved amorphous form of cefpodoxime proxetil [(6R-[6&agr;,7&bgr;(Z))]-7-{E(2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid-1-[[(1-methylethoxy)carboxylic acid-1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethyl ester, is described.

    摘要翻译： 一种改进的无定形形式的头孢泊肟原料[（6R- [6α，7beta（Z））] - 7- {E（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧基亚氨基）乙酰基]氨基] -3 - （甲氧基甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸-1 - [[（1-甲基乙氧基）羧酸-1 - [[（1 - 甲基乙氧基）羰基]氧基]乙酯。

    Process of lactonization in the preparation of statins
    67.
    发明授权
    Process of lactonization in the preparation of statins 失效
    内酯化制备他汀类药物的过程

    公开(公告)号：US5939564A

    公开(公告)日：1999-08-17

    申请号：US055572

    申请日：1998-04-06

    申请人： Yatendra Kumar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  S. M. Dileep Kumar ,  Jag Mohan Khanna

    发明人： Yatendra Kumar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  S. M. Dileep Kumar ,  Jag Mohan Khanna

    IPC分类号： C07D309/30

    CPC分类号： C07D309/30

    摘要： A novel process of lactonizaton in the preparation of statins (e.g., the HMG--CoA reductase inhibitors lovastatin and simvastatin) employs very mild reaction conditions. The improved process comprises dissolving the open ring hydroxy acid form of the statins in an organic solvent by heating at a temperature, which ranges from ambient to reflux of the solvent, under anhydrous conditions to produce a solution, treating the solution with a mild catalyst at a temperature from about ambient to 50.degree. C., and adding water to the solution to cause the statins in lactone form to crystalize from the reaction mixture. The mild catalyst used in the reaction is a salt of an organic base with an organic or inorganic acid, such as pyridine hydrobromide, pyridine hydrochloride, or pyridinium, p-toluene sulfonate. The organic solvent comprises a lower alkanol, a non-alcoholic polar solvent, or a mixture of the two.

    摘要翻译： 在制备他汀类药物（例如，HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀和辛伐他汀）中的新方法使用非常温和的反应条件。 改进的方法包括通过在无水条件下从环境温度至溶剂回流的温度加热，将开环羟基酸形式的他汀类药物溶解在有机溶剂中，以产生溶液，用温和的催化剂处理溶液 温度为约环境温度至50℃，并向溶液中加入水，使得内酯形式的他汀类从反应混合物中结晶。 反应中使用的温和催化剂是有机碱与有机或无机酸的盐，例如吡啶氢溴酸盐，吡啶盐酸盐或吡啶鎓对甲苯磺酸盐。 有机溶剂包括低级链烷醇，非醇极性溶剂或两者的混合物。

    Process for manufacturing simvastatin from lovastatin or mevinolinic acid
    68.
    发明授权
    Process for manufacturing simvastatin from lovastatin or mevinolinic acid 失效
    从洛伐他汀或甲维林酸生产辛伐他汀的方法

    公开(公告)号：US5763646A

    公开(公告)日：1998-06-09

    申请号：US816573

    申请日：1997-03-13

    申请人： Yatendra Kumar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Satyananda Misra ,  S. M. Dileep Kumar ,  Jag Mohan Khanna

    发明人： Yatendra Kumar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Satyananda Misra ,  S. M. Dileep Kumar ,  Jag Mohan Khanna

    IPC分类号： C07D309/30 ,  C07C67/02

    CPC分类号： C07D309/30

    摘要： A process for preparing simvastatin from lovastatin or mevinolinic acid in salt form comprises treating either starting material with cyclopropyl or butyl amine, the pyranone ring thereby being opened when lovastatin is the starting material, adding a methyl group to the 2-methylbutyrate side chain, and thereafter closing the open pyranone ring to produce simvastatin. The process is performed without protecting and deprotecting the two hydroxy groups of the open pyranone ring. In a preferred embodiment, the starting material is treated with cyclopropyl amine which produces simvastatin via the novel intermediate lovastatin cyclopropyl amide.

    摘要翻译： 以盐形式从洛伐他汀或甲维林酸制备辛伐他汀的方法包括用环丙基或丁胺处理起始原料，当洛伐他汀为原料时，吡喃酮环由此开放，向2-甲基丁酸酯侧链加入甲基， 然后关闭开放的吡喃酮环以产生辛伐他汀。 在不保护和去保护开放式吡喃酮环的两个羟基的情况下进行该方法。 在优选的实施方案中，用环丙胺处理起始物质，其通过新的中间体洛伐他汀环丙基酰胺产生辛伐他汀。