公开(公告)号：US4432976A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US410756

申请日：1982-08-23

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J71/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J71/0031 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/862 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887

摘要： Corticoids of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,X is hydrogen, fluorine, or chlorine,Y represents two hydrogen atoms or an oxygen atom, andZ is hydrogen or acyloxy of 2-6 carbon atoms, are pharmacologically active compounds, e.g., as anti-inflammatories.

摘要翻译： 式I的皮质激素（I）其中是单键或双键，X是氢，氟或氯，Y代表两个氢原子或氧原子，Z是氢或2-6碳的酰氧基 原子是药理活性化合物，例如作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4404141A

公开(公告)日：1983-09-13

申请号：US356615

申请日：1982-03-09

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J63/008 ,  C07J13/005 ,  C07J31/006 ,  C07J41/005 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/0031

摘要： .DELTA..sup.16 - and .DELTA..sup.17 -21-chloro-20-keto steroids of the formula ##STR1## wherein n is 1 or 2,C.sub.1 C.sub.2 and C.sub.9 C.sub.11 represent a CC-single or CC-double bond,R.sub.1 is H or OH,R.sub.2 is H or CH.sub.3,R.sub.3 is H or F wherein, when R.sub.3 =F, C.sub.9 C.sub.11 is a CC-single bond, andR.sub.4 is H, CH.sub.3, or F,are valuable intermediates for preparation of highly effective, known steroids.A process for preparing these compounds involves heating the corresponding 11.beta.- and/or 17.alpha.- or 17a.alpha.-nitrooxy-21-mesyloxy-20-keto steroids with lithium chloride in a dipolar aprotic solvent at temperatures above room temperature.

摘要翻译： DELTA 16-和DELTA 17-21-氯代-20-酮类固醇，其中n为1或2，C1 C2和C9 C11为CC-单或CC-双键，R1为H或OH， R2是H或CH3，R3是H或F，其中当R3 = F时，C9C11是CC-单键，R4是H，CH3或F，是制备高效，已知类固醇的有价值的中间体。 制备这些化合物的方法包括在高于室温的温度下，在偶极非质子传递溶剂中用氯化锂加热相应的11β-和/或17α-或17aα-硝基氧基-21-甲氧基-20-酮类固醇。

公开(公告)号：US4008312A

公开(公告)日：1977-02-15

申请号：US626775

申请日：1975-10-29

申请人： Klaus Annen ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Klaus Kieslich ,  Hans Wendt ,  Peter Klaus Mengel

发明人： Klaus Annen ,  Helmut Hofmeister ,  Henry Laurent ,  Klaus Kieslich ,  Hans Wendt ,  Peter Klaus Mengel

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07J71/0026

摘要： Pregnane-21-oic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein THE LINKAGE REPRESENTS A SINGLE BOND OR A DOUBLE BOND;X is hydrogen, fluorine or chlorine;Y is methylene, hydroxymethylene, alkanoyloxymethylene, carbonyl, fluoromethylene or chloromethylene;R.sub.1 is hydrogen, alkyl of 1-6 carbon atoms, phenyl or naphthyl substituted with 0-3 lower alkyl, lower alkoxy or chlorine; andR.sub.2 represents a hydrogen atom, the cation of a physiologically compatible base or the residue of a physiologically acceptable alcohol of 1-18 carbon atoms.These compounds exhibit useful antiinflammatory activity when topically applied to inflamed skin.

摘要翻译： 式“IMAGE”的孕烷-21-酸衍生物，其中链接代表单键或双键; X为氢，氟或氯; Y是亚甲基，羟基亚甲基，烷酰氧基亚甲基，羰基，氟亚甲基或氯代亚甲基; R1是氢，1-6个碳原子的烷基，被0-3个低级烷基，低级烷氧基或氯取代的苯基或萘基; R2表示氢原子，生理上相容的碱的阳离子或1-18个碳原子的生理上可接受的醇的残基。

公开(公告)号：US5616573A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US530352

申请日：1995-10-06

申请人： Hans J. Zentel ,  Michael Topert ,  Henry Laurent ,  Thomas Brumby ,  Peter Esperling

发明人： Hans J. Zentel ,  Michael Topert ,  Henry Laurent ,  Thomas Brumby ,  Peter Esperling

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J5/00

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/003

摘要： Glucocorticoids of general formula IR--Val--O--GC (II),are described,in whichO-GC is the radical of a 21-hydroxycorticoid that has an antiinflammatory action,Val represents a valine radical in the 21-position of the corticoid andR means a hydrogen atom or a hydrocarbon radical with up to 32 carbon atoms that is optionally substituted by hydroxy groups, amino groups, oxo groups and/or halogen atoms and/or interrupted by oxygen atoms, SO.sub.2 groups and/or NH groups and their salts.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00937 371日期1995年10月6日 102（e）日期1995年10月6日PCT 1994年3月24日PCT公布。 出版物WO94 / 22898 日期：1994年10月13日描述了通式IR-Val-O-GC（II）的糖皮质激素，其中O-GC是具有抗炎作用的21-羟基皮质激素的基团，Val表示21位的缬氨酸基团 皮质激素和R表示氢原子或具有多至32个碳原子的烃基，其任选被羟基，氨基，氧代基和/或卤素原子取代和/或被氧原子，SO2基团和 /或NH基及其盐。

公开(公告)号：US4619922A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US688134

申请日：1985-01-02

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J7/0085 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0055

摘要： 6.alpha.,16.alpha.-Dimethyl corticoids of general Formula I ##STR1## wherein the bond is a single bond or a double bond,X is a hydrogen atom, a fluorine atom, a chlorine atom, or a bromine atom,R.sub.1 is a formyl group, an alkanoyl group or alkoxyalkyl group of 2-8 carbon atoms, or a benzoyl group, andY is a hydrogen atom, a chlorine atom, a hydroxy group, a formyl group, an alkanoyloxy group of 2-8 carbon atoms, or a benzoyloxy group,are pharmacologically effective compounds.

摘要翻译： 6α，16α-二甲基皮质类固醇通式Ⅰ（Ⅰ）其中键是单键或双键，X是氢原子，氟原子，氯原子或溴原子，R1 是甲酰基，2-20个碳原子的烷酰基或烷氧基烷基或苯甲酰基，Y是氢原子，氯原子，羟基，甲酰基，2-8碳的烷酰氧基 原子或苯甲酰氧基是药理学上有效的化合物。

公开(公告)号：US4196203A

公开(公告)日：1980-04-01

申请号：US858975

申请日：1977-12-09

申请人： Joachim-Friedrich Kapp ,  Klaus Kieslich ,  Henry Laurent ,  Karl Petzoldt

发明人： Joachim-Friedrich Kapp ,  Klaus Kieslich ,  Henry Laurent ,  Karl Petzoldt

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J71/00 ,  C12P33/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0038 ,  C07J71/001 ,  C12P33/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein X is .beta.-CH.sub.2 OH or CO and R.sub.2 is F, Cl or CH.sub.3, and their physiologically acceptable 21-esters are useful for the treatment of allergic diseases of the respiratory tract and for the treatment of topical and systemic inflammatory conditions.

摘要翻译： 其中X为β-CH 2 OH或CO和R 2为F，Cl或CH 3，并且其生理学上可接受的21-酯的式（IMAGE）化合物可用于治疗呼吸道过敏性疾病和治疗局部和 全身炎症状况。

公开(公告)号：US3960841A

公开(公告)日：1976-06-01

申请号：US487969

申请日：1974-07-12

申请人： Klaus Engel ,  Klaus Prezewowsky ,  Henry Laurent ,  Yukishige Nishino

发明人： Klaus Engel ,  Klaus Prezewowsky ,  Henry Laurent ,  Yukishige Nishino

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： 3,17,18-Trihydroxy-1,3,5(10)-estratrienes of the formula ##SPC1##Wherein R is H or substituted or unsubstituted saturated or unsaturated hydrocarbon, and esters and ethers thereof, possess strong vaginotropic and only weak utertropic activity and are useful in the treatment of estrogenic deficiency conditions where uteral effects are not desired.

摘要翻译： 具有式WHEREIN R的3,17,18-三羟基-1,3,5（10） - 三亚甲基或取代或未取代的饱和或不饱和烃及其酯和醚具有强烈的阴性和仅有弱的活性，并且 可用于治疗不希望产生效果的雌激素缺乏症状。

公开(公告)号：US5783591A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US504719

申请日：1994-11-17

申请人： Walter Klose ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Huth ,  Wolfgang Froehlich ,  Henry Laurent

发明人： Walter Klose ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Huth ,  Wolfgang Froehlich ,  Henry Laurent

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/944

摘要： Pharmaceutical preparations for the local treatment of inflammations are claimed herein, characterized in that they contain as the active ingredient one or two compounds of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a methylene group, R.sub.1 and R.sub.2 represent a hydrogen atom or a hydrocarbon residue of maximally eight carbon atoms, optionally interrupted by an oxygen atom, R.sub.3 is a hydrogen atom or a hydrocarbon residue of maximally eight carbon atoms, optionally substituted by an oxo group, and R.sub.4 is a hydrogen atom or an alkyl group of maximally four carbon atoms.

摘要翻译： 本文要求用于局部治疗炎症的药物制剂，其特征在于它们含有作为活性成分的一种或两种通式I的化合物（I）其中X是氧原子或亚甲基，R 1和R 2代表 氢原子或最多8个碳原子的烃残基，任选被氧原子中断，R3是氢原子或最多8个碳原子的烃残基，任选被氧代基取代，R4是氢原子或 最大四个碳原子的烷基。

公开(公告)号：US5439902A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US140053

申请日：1994-03-18

申请人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Rolf Krattenmacher

发明人： Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Rolf Krattenmacher

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： The new 14.alpha.,16.alpha.-ethano- and 14.alpha.,16.alpha.-etheno-estratrienes of general formula I, ##STR1## are described, in which A-B means a C-C single bond or C-C double bond,R.sub.1 means a hydrogen atom, a methyl or acyl group with 1-12 carbon atoms andX means oxygen or ##STR2## in which R.sub.2 represents a hydrogen atom or an acyl group with 1-12 carbon atoms,and a process for their production. The new compounds are very strong estrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 00945 Sec。 371日期：1994年3月18日 102（e）1994年3月18日PCT提交1992年4月30日PCT公布。 WO92 / 19641 PCT出版物 日期为1992年11月12日。描述了通式I，IMAGE（I）的新的14α，16α-乙烯和14α，16α-异 - 异三烯，其中AB表示CC单键或 CC双键，R1表示氢原子，具有1-12个碳原子的甲基或酰基，X表示氧或，其中R2表示氢原子或具有1-12个碳原子的酰基， 为他们的生产。 新化合物是非常强的雌激素，适用于生产药剂。