公开(公告)号：US5998453A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US467885

申请日：1995-06-06

申请人： Walter Klose ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Huth ,  Wolfgang Froehlich ,  Henry Laurent

发明人： Walter Klose ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Huth ,  Wolfgang Froehlich ,  Henry Laurent

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/944

摘要： Pharmaceutical preparations for the local treatment of inflammations are claimed herein, characterized in that they contain as the active ingredient one or two compounds of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a methylene group,R.sub.1 and R.sub.2 represent a hydrogen atom or a hydrocarbon residue of maximally eight carbon atoms, optionally interrupted by an oxygen atom,R.sub.3 is a hydrogen atom or a hydrocarbon residue of maximally eight carbon atoms, optionally substituted by an oxo group, andR.sub.4 is a hydrogen atom or an alkyl group of maximally four carbon atoms.

摘要翻译： 本文要求用于局部治疗炎症的药物制剂，其特征在于它们作为活性成分含有一种或两种通式I的化合物，其中X是氧原子或亚甲基，R 1和R 2表示氢原子或烃 最多八个碳原子的残基，任选被氧原子中断，R3是氢原子或最多八个碳原子的烃残基，任选被氧代基取代，R4是氢原子或最大四碳的烷基 原子

公开(公告)号：US5783591A

公开(公告)日：1998-07-21

申请号：US504719

申请日：1994-11-17

申请人： Walter Klose ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Huth ,  Wolfgang Froehlich ,  Henry Laurent

发明人： Walter Klose ,  Gerald Kirsch ,  Andreas Huth ,  Wolfgang Froehlich ,  Henry Laurent

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/24 ,  C07D413/12 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/944

摘要： Pharmaceutical preparations for the local treatment of inflammations are claimed herein, characterized in that they contain as the active ingredient one or two compounds of general Formula I ##STR1## wherein X is an oxygen atom or a methylene group, R.sub.1 and R.sub.2 represent a hydrogen atom or a hydrocarbon residue of maximally eight carbon atoms, optionally interrupted by an oxygen atom, R.sub.3 is a hydrogen atom or a hydrocarbon residue of maximally eight carbon atoms, optionally substituted by an oxo group, and R.sub.4 is a hydrogen atom or an alkyl group of maximally four carbon atoms.

摘要翻译： 本文要求用于局部治疗炎症的药物制剂，其特征在于它们含有作为活性成分的一种或两种通式I的化合物（I）其中X是氧原子或亚甲基，R 1和R 2代表 氢原子或最多8个碳原子的烃残基，任选被氧原子中断，R3是氢原子或最多8个碳原子的烃残基，任选被氧代基取代，R4是氢原子或 最大四个碳原子的烷基。

公开(公告)号：US5134136A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US679043

申请日：1991-05-13

申请人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

发明人： Gerald Kirsch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  James R. Bull ,  Gunter Neef

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002

摘要： ##STR1## New 14α,17α-ethano-estratrienes of general formula (I) wherein R
1 is a hydrogen atom, an alkyl or acyl group with 1 to 12 carbon atoms, R
2 is a hydrogen atom or a methyl group, R
3 is a hydrogen atom or an acyl group with 1 to 12 carbon atoms and (a) is either (II) or (III), where R
4 is an alkyl residue in the α or β position with 1 to 8 carbon atoms or an α,β-alkenyl residue which may contain several double bonds or an α,β-alkinyl residue, both with 2 to 8 carbon atoms, are described. Also described is a process for producing them. These new compounds have a marked oestrogenic activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE89 / 00712 Sec。 371日期1991年5月13日 102（e）日期1991年5月13日PCT提交1989年11月10日PCT公布。 出版物WO90 / 05139 （III）新型14α，17α-通式（I）的α-甲基 - 雌三烯，其中R 1为（C 1 -C 6） 氢原子，具有1至12个碳原子的烷基或酰基，R 2是氢原子或甲基，R 3是氢原子或具有1至12个碳原子的酰基，和（a）是（II）或 （III），其中R4是具有1至8个碳原子的α或β位的烷基残基或可以含有几个双键的α，β-链烯基残基或α，β-链烯基残基，其中2至8个 碳原子。 还描述了它们的生产方法。 这些新化合物具有明显的雌激素活性。

公开(公告)号：US6025376A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US691651

申请日：1996-08-02

申请人： Henry Laurent ,  Eckhard Ottow ,  Gerald Kirsch ,  Helmut Wachtel ,  Herbert Schneider ,  Daryl Faulds ,  Harald Dinter

发明人： Henry Laurent ,  Eckhard Ottow ,  Gerald Kirsch ,  Helmut Wachtel ,  Herbert Schneider ,  Daryl Faulds ,  Harald Dinter

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D263/24 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07B2200/07

摘要： This invention relates to (R)-(-)-methylphenyloxazolidinone derivatives, a process for their production and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明涉及（R） - （ - ） - 甲基苯基恶唑烷酮衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US5529993A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US619947

申请日：1990-11-29

申请人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

发明人： Gerald Kirsch ,  Gunter Neef ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  James Bull ,  Peter Esperling ,  Walter Elger ,  Sybille Beier

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/002 ,  Y10S514/843 ,  Y10S514/935

摘要： A 14.alpha.,17.alpha.-bridged estratriene of formula I ##STR1## wherein (a) OR.sup.3 is in .alpha.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) ##STR2## in which R.sup.4 is an organic radical with up to 11 carbon atoms or (iii) --(CH.sub.2).sub.n COOH wherein n=1-4, or (iv) R.sup.1 is a benzyl, C.sub.1 -C.sub.8 alkyl or C.sub.3 -C.sub.5 cycloalkyl, or(b) OR.sup.3 is in .beta.-positionR.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, each independently are (i) hydrogen, (ii) an acyl group with 1 to 12 carbon atoms or (iii) R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.8 alkyl, and in both (a) and (b) A--B is an etheno or ethano bridge.

摘要翻译： 式（I）的14α，17α-桥羟基雌三烯，其中（a）OR 3在α位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）其中 或（iv）R 1是苄基，C 1 -C 8烷基或C 3 -C 5环烷基，或者（b）R 4是具有至多11个碳原子的有机基团或（iii） - （CH 2）n COOH，其中n = OR 3为β位R1，R2和R3各自独立地为（i）氢，（ii）具有1至12个碳原子的酰基或（iii）R 1为C 1 -C 8烷基，并且（a）和 （b）AB是乙烯或乙醇桥。

公开(公告)号：US5858394A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US602808

申请日：1996-05-21

申请人： Ralph Lipp ,  Henry Laurent ,  Clemens Gunther ,  Jutta Riedl ,  Peter Esperling ,  Ulrich Tauber

发明人： Ralph Lipp ,  Henry Laurent ,  Clemens Gunther ,  Jutta Riedl ,  Peter Esperling ,  Ulrich Tauber

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/00 ,  C07J1/00 ,  A61F13/00 ,  A61K9/70

CPC分类号： A61K31/565

摘要： An agent for transdermal administration is described, which is characterized in that it contains gestodene esters with 1 to 20 carbon atoms in the ester radical optionally in combination with one or two estrogen(s).

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02496 Sec。 371日期：1996年5月21日 102（e）日期1996年5月21日PCT 1994年7月24日PCT公布。 公开号WO95 / 05827 日期1995年3月2日描述了一种用于经皮给药的试剂，其特征在于其含有酯基中具有1至20个碳原子的酯基酯，任选地与一个或两个雌激素组合。

公开(公告)号：US4868166A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US150413

申请日：1988-02-05

申请人： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

发明人： Dieter Bittler ,  Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Martin Haberey

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J1/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/001 ,  C07J53/008

摘要： 2,2;6,6-diethylene-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of general formula I, ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a methyl group,R.sub.2 represents a methyl or ethyl group and ##STR2## process for their production and their pharmaceutical use.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE87 / 00208 Sec。 371日期1988年2月5日 102（e）日期1988年2月5日PCT提交1987年5月5日PCT公布。 出版物WO87 / 06937 1987年11月19日2.2.1通式I的6,6-二亚乙基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中R1表示氢原子或 甲基，R2代表甲基或乙基和它们的制备方法及其药物用途。

公开(公告)号：US4708823A

公开(公告)日：1987-11-24

申请号：US776923

申请日：1985-09-17

申请人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： B01J23/50 ,  C07B61/00 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0033 ,  C07J41/0038 ,  C07J63/008 ,  C07J7/0085

摘要： Known pregnane derivatives are prepared by esterificiation of known androstane derivatives to give new ester of Formula III ##STR1## wherein in each case symbolizes a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is hydrogen or formyl, andR.sub.3 is chlorine, hydroxy or an alkanoyloxy group of up to 6 carbon atoms,and reaction of the latter with Ag(I) and formic acid.

摘要翻译： 已知的孕烷衍生物通过已知的雄甾烷衍生物的酯化制备得到式III的新的酯（III），其中在每种情况下符号是单键或双键，n为1或2，R 1为氢或甲基，R 2为 是氢或甲酰基，R3是氯，羟基或至多6个碳原子的烷酰氧基，后者与Ag（I）和甲酸的反应。

公开(公告)号：US4587235A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US625147

申请日：1984-06-27

申请人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

发明人： Dieter Bittler ,  Henry Laurent ,  Klaus Nickisch ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P17/00 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J53/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0033 ,  C07J53/005 ,  C07J53/008 ,  C07J71/001

摘要： Androstane derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,R.sub.1 is methyl or ethyl,R.sub.2 is hydrogen or alkyl of 1-8 carbon atoms,--X-- is --(CH.sub.2).sub.n --, --CH.dbd.CH(CH.sub.2).sub.m --, or --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m -- wherein n is 2 to 6 and m is 1 to 4,--A--B-- is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CCl.dbd.CH--, ##STR2## --U--V

摘要翻译： 式I的雄甾烷衍生物其中是单键或双键，R1是甲基或乙基，R2是氢或1-8个碳原子的烷基，-X-是 - （CH2）n-， -CH = CH（CH 2）m - 或-C 3位C（CH 2）m - ，其中n为2-6，m为1至4，-AB-为-CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH-， -CCl = CH-， -UV <= -CH 2 -CH，-CH = C 1 -C（OH）= C 1或-CCl = C 1，-WY-为-CH 2 -CH 2 - ，-CH 2 -C（CH 3）2 - 或者，条件是该化合物不是17α-（3-乙酰氧基丙基）-17β-羟基-4,6-雄甾烯-3-酮，是药理学上 有效的化合物，例如，是皮脂抑制。

公开(公告)号：US4559331A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US641599

申请日：1984-08-17

申请人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

发明人： Klaus Nickisch ,  Henry Laurent ,  Peter Esperling ,  Dieter Bittler ,  Rudolf Wiechert ,  Wolfgang Losert

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J31/003 ,  C07J53/008

摘要： Novel 7.alpha.-substituted 3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21,17-carbolactones of the formula ##STR1## wherein ##STR2## is a CC single or CC double bond or the group ##STR3## R.sup.7 is the group SR', R' being a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl residue of 1-6 carbon atoms optionally substituted by a hydroxy or acyloxy group, the group COOR" or the group COR" wherein R" is an alkyl group of 1-4 carbon atoms and ##STR4## is a CC single bond or the group ##STR5## have antialdosterone activity with reduced endocrinological side effects.

摘要翻译： 具有式的新型7α-取代的3-氧代-17α-孕-4-烯-21,17-碳内酯，其中是CC单或CC双键或基团R7是 基团SR'，R'为氢原子或任选被羟基或酰氧基取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，COOR“或基团COR”，其中R“为 1-4个碳原子的烷基和是CC单键，或者“IMAGE”组具有降低的内分泌副作用的抗醛固酮活性。