公开(公告)号：US20050025791A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10601092

申请日：2003-06-20

申请人： Julius Remenar ,  Matthew Peterson ,  Orn Almarsson ,  Hector Guzman ,  Hongming Chen ,  Mark Tawa ,  Mark Oliveira

发明人： Julius Remenar ,  Matthew Peterson ,  Orn Almarsson ,  Hector Guzman ,  Hongming Chen ,  Mark Tawa ,  Mark Oliveira

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/415 ,  A61K31/635 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07B63/00 ,  G01N21/27 ,  G01N25/08 ,  G01N25/12 ,  G01N33/15 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/415 ,  A61K31/635 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07D231/12

摘要： The invention relates to methods of screening mixtures containing a pharmaceutical compound and an excipient to identify properties of the pharmaceutical compound/excipient combination that retard solid-state nucleation. The invention further relates to increasing the solubility, dissolution and bioavailability of a drug with low solubility in gastric fluids conditions by combining the drug with a recrystallization/precipitation retardant and an optional enhancer.

摘要翻译： 本发明涉及筛选含有药物化合物和赋形剂的混合物的方法，以鉴定延缓固态成核的药物化合物/赋形剂组合的性质。 本发明还涉及通过将药物与重结晶/沉淀阻滞剂和任选的增强剂组合来增加在胃液条件下溶解度低的药物的溶解度，溶解度和生物利用度。

公开(公告)号：US20050014829A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10851382

申请日：2004-05-21

申请人： Julius Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Peterson ,  Mark Tawa

发明人： Julius Remenar ,  Michael MacPhee ,  Matthew Peterson ,  Mark Tawa

IPC分类号： A61K31/205 ,  C07C211/42 ,  C07C215/34

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C2602/10

摘要： An acid salt of sertraline, wherein the acid is citric acid, fumaric acid, malic acid, maleic acid, malonic acid, phosphoric acid, succinic acid, sulfuric acid, L-tartaric acid, HBr, acetic acid, benzoic acid, benzenesulfonic acid, ethanesulfonic acid, lactic acid, methanesulfonic acid or toluenesulfonic acid. Similarly, a solvate of sertraline HCl, wherein the solvent is methanol, ethanol, n-propanol, isopropanol, n-butanol, isobutanol, t-butanol, acetic acid, ethyl acetate, or propylene glycol.

摘要翻译： 舍曲林的酸性盐，其中酸是柠檬酸，富马酸，苹果酸，马来酸，丙二酸，磷酸，琥珀酸，硫酸，L-酒石酸，HBr，乙酸，苯甲酸，苯磺酸， 乙磺酸，乳酸，甲磺酸或甲苯磺酸。 类似地，舍曲林HCl的溶剂合物，其中溶剂是甲醇，乙醇，正丙醇，异丙醇，正丁醇，异丁醇，叔丁醇，乙酸，乙酸乙酯或丙二醇。