公开(公告)号：US06552023B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09791133

申请日：2001-02-22

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Brent K. Blackburn ,  Tim Marquart ,  Prabha N. Ibrahim ,  Venkata P. Palle

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Brent K. Blackburn ,  Tim Marquart ,  Prabha N. Ibrahim ,  Venkata P. Palle

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/42 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58

摘要： Novel compounds of the general formula: and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein the compounds are useful in therapy to protect skeletal muscles against damage resulting from trauma or to protect skeletal muscles subsequent to muscle or systemic diseases such as intermittent claudication, to treat shock conditions, to preserve donor tissue and organs used in transplants, in the treatment of cardiovascular diseases including atrial and ventricular arrhythmias, Prinzmetal's (variant) angina, stable angina, and exercise induced angina, congestive heart disease, and myocardial infarction.

摘要翻译： 新的通式化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中所述化合物可用于治疗以保护骨骼肌免受创伤损伤或保护肌肉或全身性疾病如间歇性跛行后的骨骼肌，以治疗休克 条件，以维持移植中使用的供体组织和器官，治疗包括心房和室性心律失常的心血管疾病，Prinzmetal（变体）心绞痛，稳定性心绞痛和运动诱发的心绞痛，充血性心脏病和心肌梗死。

公开(公告)号：US08962610B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13538307

申请日：2012-06-29

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D267/14 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Y, Z, n, R1 and R3 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Y，Z，n，R 1和R 3如本文所述，涉及化合物的制备和使用方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130012492A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13538847

申请日：2012-06-29

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D267/14 ,  A61K31/553 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D291/08 ,  C07D419/06 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

公开(公告)号：US07956179B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12687077

申请日：2010-01-13

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein

IPC分类号： C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

摘要： Disclosed is a synthesis suitable for large scale manufacture of an A2A-adenosine receptor agonist, and also relates to polymorphs of that compound, and to methods of isolating a specific polymorph.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产A2A腺苷受体激动剂的合成物，还涉及该化合物的多晶型物以及分离特定多晶型物的方法。

公开(公告)号：US20090247557A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12417485

申请日：2009-04-02

申请人： Arvinder Dhalla ,  Elfatih Elzein ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Jeff Zablocki

发明人： Arvinder Dhalla ,  Elfatih Elzein ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K31/52

摘要： Disclosed are novel compounds a compound of Formula I that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular dyslipidemia, diabetes, decreased insulin sensitivity, Polycystic Ovarian Syndrome, Stein-Leventhal syndrome, and obesity.

摘要翻译： 公开了作为部分和全部A1腺苷受体激动剂的新颖化合物，其可用于治疗各种疾病状态，特别是血脂异常，糖尿病，胰岛素敏感性降低，多囊卵巢综合征，Stein-Leventhal综合征和肥胖症。

公开(公告)号：US07488720B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11546658

申请日：2006-10-11

申请人： Elfatih Elzein ,  Xiaofen Li ,  Jeff Zablocki

发明人： Elfatih Elzein ,  Xiaofen Li ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/00 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07D473/00

摘要： Disclosed are novel compounds that are A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, diseases related to release of nonesterified fatty acids, and myocardial infarction.

摘要翻译： 公开了可用于治疗各种疾病状态，特别是心动过速和心房扑动，心绞痛，与非酯化的脂肪酸释放有关的疾病和心肌梗死的A1腺苷受体激动剂的新化合物。

公开(公告)号：US20070207978A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11522120

申请日：2006-09-15

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Venkata Palle

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Venkata Palle

IPC分类号： A61K31/708 ,  A61K31/415 ,  C07D231/10 ,  C07H19/173 ,  C07D473/34 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07H19/16

摘要： 2-adenosine C-pyrazole compounds having formula (a) and methods for using the compounds as A2A receptor agonists to stimulate mammalian coronary vasodilatation for therapeutic purposes and for purposes of imaging the heart.

摘要翻译： 具有式（a）的2-腺苷C-吡唑化合物和使用该化合物作为A2A受体激动剂的方法，用于刺激哺乳动物冠状血管扩张用于治疗目的和用于成像心脏的目的。

公开(公告)号：US20070066560A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11600523

申请日：2006-11-15

申请人： Elfatih Elzein ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Jeff Zablocki

发明人： Elfatih Elzein ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A61K31/7076

CPC分类号： A61K31/7076 ,  C07D473/16 ,  C07H19/16

摘要： Disclosed are novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, and myocardial infarction.

公开(公告)号：US07157440B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10855471

申请日：2004-05-27

申请人： Elfatih Elzein ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Jeff Zablocki

发明人： Elfatih Elzein ,  Prabha Ibrahim ,  Venkata Palle ,  Vaibhav Varkhedkar ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/00 ,  C07H19/22

CPC分类号： A61K31/7076 ,  C07D473/16 ,  C07H19/16

摘要： Disclosed are novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, and myocardial infarction.

公开(公告)号：US20060052330A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11214706

申请日：2005-08-29

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Stanislas Mayer ,  Anthony Disanti ,  Scott Miller ,  Peter Kernast

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Stanislas Mayer ,  Anthony Disanti ,  Scott Miller ,  Peter Kernast

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076

CPC分类号： C07H19/16

摘要： Disclosed are syntheses suitable for large scale manufacture of novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, and myocardial infarction.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产可用于治疗各种疾病状态，特别是心动过速和心房扑动，心绞痛和心肌梗死的部分和全部A 1 N 2腺苷受体激动剂的新化合物的合成。