公开(公告)号：US07300923B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US11214706

申请日：2005-08-29

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Stanislas Mayer ,  Anthony Disanti ,  Scott Miller ,  Peter Kernast

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Stanislas Mayer ,  Anthony Disanti ,  Scott Miller ,  Peter Kernast

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07H19/16

摘要： Disclosed are syntheses suitable for large scale manufacture of novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, and myocardial infarction.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产可用于治疗各种疾病状态，特别是心动过速和心房扑动，心绞痛和心肌梗死的部分和全部A 1 N 2腺苷受体激动剂的新化合物的合成。

公开(公告)号：US20060052330A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11214706

申请日：2005-08-29

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Stanislas Mayer ,  Anthony Disanti ,  Scott Miller ,  Peter Kernast

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Stanislas Mayer ,  Anthony Disanti ,  Scott Miller ,  Peter Kernast

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076

CPC分类号： C07H19/16

摘要： Disclosed are syntheses suitable for large scale manufacture of novel compounds that are partial and full A1 adenosine receptor agonists, useful for treating various disease states, in particular tachycardia and atrial flutter, angina, and myocardial infarction.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产可用于治疗各种疾病状态，特别是心动过速和心房扑动，心绞痛和心肌梗死的部分和全部A 1 N 2腺苷受体激动剂的新化合物的合成。

公开(公告)号：US20080207610A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US12019034

申请日：2008-01-24

申请人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Robert Jiang ,  Elfatih Elzein ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Xiaofen Li ,  Ivan Diamond ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Maria Pia Arolfo ,  Zhan Jiang

发明人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Robert Jiang ,  Elfatih Elzein ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Xiaofen Li ,  Ivan Diamond ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Maria Pia Arolfo ,  Zhan Jiang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D311/22 ,  A61K31/352 ,  A61P25/30 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D311/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65586

摘要： Disclosed are novel isoflavone derivatives having the structure of Formula I which are useful as ALDH-2 inhibitors for treating mammals for dependence upon drugs of addiction, for example addiction to dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and alcohol.

摘要翻译： 公开了具有式I结构的新型异黄酮衍生物，其可用作用于治疗哺乳动物依赖于成瘾药物的ALDH-2抑制剂，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，苯丙胺，尼古丁和酒精的成瘾。

公开(公告)号：US08158810B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US12371398

申请日：2009-02-13

申请人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Elfatih Elzein ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Xiaofen Li ,  Robert Jiang ,  Ivan Diamond ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Maria Pia Arolfo ,  Zhan Jiang ,  Wing Ming Keung ,  Guoxin Tao

发明人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Elfatih Elzein ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Xiaofen Li ,  Robert Jiang ,  Ivan Diamond ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Maria Pia Arolfo ,  Zhan Jiang ,  Wing Ming Keung ,  Guoxin Tao

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D307/77

CPC分类号： C07D311/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65586

摘要： Disclosed are novel isoflavone derivatives having the structure of Formula I which are useful as ALDH-2 inhibitors for treating mammals for dependence upon drugs of addiction, for example addiction to dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and alcohol.

摘要翻译： 公开了具有式I结构的新型异黄酮衍生物，其可用作用于治疗哺乳动物依赖于成瘾药物的ALDH-2抑制剂，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，苯丙胺，尼古丁和酒精的成瘾。

公开(公告)号：US20080032995A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11829836

申请日：2007-07-27

申请人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Ivan Diamond ,  Maria Arolfo ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Elfatih Elzein ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Tetsuya Kobayshi ,  Xiaofen Lee ,  Robert Jiang

发明人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Ivan Diamond ,  Maria Arolfo ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Elfatih Elzein ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Tetsuya Kobayshi ,  Xiaofen Lee ,  Robert Jiang

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/496 ,  A61P25/30 ,  C07D311/04 ,  C07D405/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D311/36 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65586

摘要： Disclosed are novel isoflavone derivatives having the structure of Formula I which are useful as ALDH-2 inhibitors for treating mammals for dependence upon drugs of addiction, for example addiction to dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and alcohol.

摘要翻译： 公开了具有式I结构的新型异黄酮衍生物，其可用作用于治疗哺乳动物依赖于成瘾药物的ALDH-2抑制剂，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，苯丙胺，尼古丁和酒精的成瘾。

公开(公告)号：US20090209533A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12371398

申请日：2009-02-13

申请人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Elfatih Elzein ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Xiaofen Li ,  Robert Jiang ,  Ivan Diamond ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Maria Pia Arolfo ,  Zhan Jiang ,  Wing Ming Keung ,  Guoxin Tao

发明人： Jeff Zablocki ,  Matthew Abelman ,  Michael Organ ,  Yaroslav Bilokin ,  Elfatih Elzein ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rao Kalla ,  Thao Perry ,  Xiaofen Li ,  Robert Jiang ,  Ivan Diamond ,  Lina Yao ,  Peidong Fan ,  Maria Pia Arolfo ,  Zhan Jiang ,  Wing Ming Keung ,  Guoxin Tao

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D311/22 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D311/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/65586

摘要： Disclosed are novel isoflavone derivatives having the structure of Formula I which are useful as ALDH-2 inhibitors for treating mammals for dependence upon drugs of addiction, for example addiction to dopamine-producing agent such as cocaine, morphine, amphetamines, nicotine, and alcohol.

摘要翻译： 公开了具有式I结构的新型异黄酮衍生物，其可用作用于治疗哺乳动物依赖于成瘾药物的ALDH-2抑制剂，例如对多巴胺产生剂如可卡因，吗啡，苯丙胺，尼古丁和酒精的成瘾。

公开(公告)号：US20140135317A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14038646

申请日：2013-09-26

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Rubin Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Rubin Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Z1, Z2, Z3, Z4, X, Y, R2, R3 and R4 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Z 1，Z 2，Z 3，Z 4，X，Y，R 2，R 3和R 4如本文所述，用于制备和使用该化合物的方法， 含有该组合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20130005706A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13538307

申请日：2012-06-29

申请人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

发明人： Britton Kenneth Corkey ,  Elfatih Elzein ,  Robert H. Jiang ,  Rao V. Kalla ,  Dmitry Koltun ,  Xiaofen Li ,  Ruben Martinez ,  Eric Q. Parkhill ,  Thao Perry ,  Jeff Zablocki ,  Chandrasekar Venkataramani ,  Michael Graupe ,  Juan Guerrero

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D413/04 ,  C07D267/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein Y, Z, n, R1 and R3 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

公开(公告)号：US20120165350A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13333872

申请日：2011-12-21

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P9/08 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

摘要： Disclosed is a synthesis suitable for large scale manufacture of an A2A-adenosine receptor agonist, and also relates to polymorphs of that compound, and to methods of isolating a specific polymorph.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产A2A腺苷受体激动剂的合成物，还涉及该化合物的多晶型物以及分离特定多晶型物的方法。

公开(公告)号：US20110257387A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13092812

申请日：2011-04-22

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein

IPC分类号： C07H1/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

摘要： Disclosed is a synthesis suitable for large scale manufacture of an A2A-adenosine receptor agonist, and also relates to polymorphs of that compound, and to methods of isolating a specific polymorph.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产A2A腺苷受体激动剂的合成物，还涉及该化合物的多晶型物以及分离特定多晶型物的方法。