公开(公告)号：US08232319B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12310007

申请日：2007-08-07

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Tatsuhiro Saito

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Tatsuhiro Saito

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07F9/091

摘要： To provide an amino phosphate derivative having an excellent sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor modulatory action.As a result of continued intensive research to create a highly safe compound which has an S1P receptor modulatory action, is has been discovered that an amino phosphate derivative represented by the following general formula (1), has a strong S1P receptor modulatory action.

摘要翻译： 提供具有优异的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节作用的氨基磷酸酯衍生物。 作为继续深入研究以产生具有S1P受体调节作用的高度安全的化合物的结果，已经发现由以下通式（1）表示的氨基磷酸酯衍生物具有强的S1P受体调节作用。

公开(公告)号：US20120101068A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13382011

申请日：2010-07-08

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Momoko Taru ,  Keita Miyoshi

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Momoko Taru ,  Keita Miyoshi

IPC分类号： A61K31/661 ,  C07F9/38 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/06 ,  A61P27/06 ,  A61P37/00 ,  C07F9/09

CPC分类号： A61K31/662 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015

摘要： Provided are diphenyl sulfide derivatives which have excellent S1P3 antagonistic activity and are useful as drugs. Intensive studies have been made for the purpose of creating a compound having S1P3 antagonistic activity. As a result of the intensive studies, it has been found that diphenyl sulfide derivatives represented by general formula (1) have excellent S1P3 antagonistic activity. In general formula (1), R1 is a hydrogen atom or the like; R2 is an optionally substituted alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; X is a methylene group which may be substituted with one or two fluorine atoms, or the like; Y is a hydrogen atom or the like; and Z is a halogen atom.

摘要翻译： 提供具有优异的S1P3拮抗活性并可用作药物的二苯硫醚衍生物。 为了制备具有S1P3拮抗活性的化合物，已进行了深入研究。 作为深入研究的结果，已经发现由通式（1）表示的二苯硫醚衍生物具有优异的S1P3拮抗活性。 通式（1）中，R 1为氢原子等; R2是任选取代的碳原子数为1〜6的烷基等; X是可被一个或两个氟原子取代的亚甲基等; Y是氢原子等; Z为卤素原子。

公开(公告)号：US20110224250A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13123274

申请日：2009-10-08

申请人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

发明人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a novel isoquinoline derivative which is useful as a pharmaceutical agent having a phosphodiesterase inhibitory activity.The isoquinoline derivative of the present invention is represented by the following general formula (1):

摘要翻译： 本发明提供了可用作具有磷酸二酯酶抑制活性的药剂的新型异喹啉衍生物。 本发明的异喹啉衍生物由以下通式（1）表示：

公开(公告)号：US07763617B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11884617

申请日：2006-03-06

申请人： Yasushi Kohno ,  David Roger Adams ,  Naoki Ando

发明人： Yasushi Kohno ,  David Roger Adams ,  Naoki Ando

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61P11/06 ,  A61P33/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives serve as phosphodiesterase inhibitors and are useful compounds for use in pharmaceutical products.Specifically, the compounds of the present invention are pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives represented by the following general formula (1): (Example: 6-(2-ethyl-7-methoxy-pyrazolo[1,5-a]pyridine-4-yl)-5-methyl-4, 5-dihydro-3(2H)-pyridazinone).

摘要翻译： 新的吡唑并吡啶-4-基哒嗪酮衍生物用作磷酸二酯酶抑制剂，并且是用于药物产品的有用化合物。 具体地说，本发明的化合物是由以下通式（1）表示的吡唑并吡啶-4-基哒嗪酮衍生物：（实施例：6-（2-乙基-7-甲氧基 - 吡唑并[1,5-a] 吡啶-4-基）-5-甲基-4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮）。

公开(公告)号：US07759326B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US12213187

申请日：2008-06-16

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

IPC分类号： A61K31/66

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/71 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/653

摘要： Aminophosphonic acid derivatives (e.g., 2-amino-5-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-2-methylpentylphosphonate monoester) are represented by the following general formula (1): and act as effective S1P receptor modulators while posing less side effects.

摘要翻译： 氨基膦酸衍生物（例如2-氨基-5- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] -2-甲基戊基膦酸酯单酯）由以下通式（1）表示：作为有效的S1P受体调节剂， 减少副作用。

公开(公告)号：US07647727B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10007186

申请日：2001-11-05

申请人： Yasushi Kohno

发明人： Yasushi Kohno

IPC分类号： A01G1/00

CPC分类号： A01C1/00 ,  Y10S47/09

摘要： A method of preventing defective germination or rosette formation of a plant seed that tends to suffer from defective germination or rosette formation during growth thereof is provided, which can be easily carried out without using large-scale equipment and makes the sowing after the treatment of the method easy. The method of preventing defective germination or rosette formation of a plant seed includes the steps of: leaving the plant seed to stand in highly watery condition at low temperature in a dark place; and drying the plant seed.

摘要翻译： 本发明提供一种在生长期间容易发生萌发或玫瑰花形成的植物种子发芽不良或玫瑰花结形成的方法，其可以容易地进行而不使用大型设备，并且在处理之后进行播种 方法容易 防止植物种子发芽不良或玫瑰花形成的方法包括以下步骤：将植物种子在黑暗的地方在低温条件下保持在高含水状态; 并干燥植物种子。

公开(公告)号：US07456157B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10545790

申请日：2004-02-18

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/71 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/653

摘要： Aminophosphonic acid derivatives (e.g., 2-amino-5-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-2-methylpentylphosphonate monoester) are represented by the following general formula (1): and act as effective S1P receptor modulators while posing less side effects.

摘要翻译： 氨基膦酸衍生物（例如2-氨基-5- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] -2-甲基戊基膦酸酯单酯）由以下通式（1）表示：作为有效的S1P受体调节剂， 减少副作用。

公开(公告)号：US20080161290A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11903483

申请日：2007-09-20

申请人： Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Allister Fraser ,  Yasushi Kohno ,  Akihiko Kojima ,  Junichi Ishiyama

发明人： Kevin Shreder ,  Yi Hu ,  Allister Fraser ,  Yasushi Kohno ,  Akihiko Kojima ,  Junichi Ishiyama

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D265/12 ,  A61K31/536 ,  C07D295/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61K31/541 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Provided herein are benzoxazinone compounds of formula I and compositions containing the compounds. The compounds and compositions are useful in the methods of inhibiting the action of serine hydrolase, including neutrophil elastase. In certain embodiments, the compounds and compositions are useful in the prevention, amelioration or treatment of serine hydrolase-mediated diseases.

摘要翻译： 本文提供了式I的苯并嗪酮化合物和含有该化合物的组合物。 化合物和组合物可用于抑制丝氨酸水解酶（包括嗜中性粒细胞弹性蛋白酶）的作用的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物可用于预防，改善或治疗丝氨酸水解酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20060160771A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10545790

申请日：2004-02-18

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/22 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/71 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/653

摘要： Aminophosphonic acid derivatives (e.g., 2-amino-5-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-2-methylpentylphosphonate monoester) are represented by the following general formula (1): and act as effective S1P receptor modulators while posing less side effects.

摘要翻译： 氨基膦酸衍生物（例如2-氨基-5- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] -2-甲基戊基膦酸酯单酯）由以下通式（1）表示：作为有效的S1P受体调节剂， 减少副作用。

公开(公告)号：US06960692B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10489820

申请日：2002-09-25

申请人： Yasushi Kohno ,  Naoki Ando ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Satoru Iwanami ,  Shinji Kudou

发明人： Yasushi Kohno ,  Naoki Ando ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Satoru Iwanami ,  Shinji Kudou

IPC分类号： A61K31/145 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C323/43 ,  C07F7/18

CPC分类号： A61K31/145 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C323/43 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides diaryl sulfide derivatives that exhibit significant immunosuppressive effects with less side effects.The diaryl derivatives of the present invention are represented by the following general formula (1): One example is 2-amino-2-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]propyl-1,3-propanediol.

摘要翻译： 本发明提供了表现出显着的免疫抑制作用并具有较少副作用的二芳基硫醚衍生物。 本发明的二芳基衍生物由以下通式（1）表示：一个实例是2-氨基-2- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基]丙基-1,3-丙二醇。