公开(公告)号：US20230212204A1

公开(公告)日：2023-07-06

申请号：US17758898

申请日：2021-01-14

申请人： Bristol-Myers Squibb Company ,  The Scripps Research Institute

发明人： Dongmin XU ,  Nazaret RIVAS-BASCÓN ,  Kyle W. KNOUSE ,  Natalia PADIAL ,  Bin ZHENG ,  Julien VANTOUROUT ,  Michael SCHMIDT ,  Martin D. EASTGATE ,  Phi BARAN

IPC分类号： C07F9/6578 ,  C07F9/655 ,  C07F17/02 ,  C07F9/653 ,  C07F9/32 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07F9/65785 ,  C07F9/65515 ,  C07F17/02 ,  C07F9/653 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/58

摘要： The disclosure describes chiral P(V)-based reagents and their uses for the modular, scalable, and stereospecific synthesis of chiral phosphines, phosphine oxides and particular oligonucleotides.

公开(公告)号：US20170333414A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：US15616021

申请日：2017-06-07

申请人： Dong-A St Co., Ltd.

发明人： Jae Keol Rhee ,  Weon Bin Im ,  Chong Hwan Cho ,  Sung Hak Choi ,  Tae Ho Lee

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07F9/653 ,  C07D417/10 ,  A61K31/675 ,  C07D413/14 ,  C07D263/32 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  C07D263/32 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention relates to novel derivatives of oxazolidinone, a method thereof and pharmaceutical compositions comprising the derivatives for use in an antibiotic. The oxazolidinone derivatives of the present invention show inhibitory activity against a broad spectrum of bacteria and lower toxicity. The prodrugs, prepared by reacting the compound having hydroxyl group with amino acid or phosphate, have an excellent efficiency on solubility thereof against water. Further, the derivatives of the present invention may exert potent antibacterial activity versus various human and animal pathogens, including Gram-positive bacteria such as Staphylococi, Enterococci and Streptococi, anaerobic microorganisms such as Bacteroides and Clostridia, and acid-resistant microorganisms such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacterium avium. Accordingly, the compositions comprising the oxazolidinone are used in an antibiotic.

公开(公告)号：US09340493B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14223061

申请日：2014-03-24

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Matthew Frank Brown ,  Charles Francis Donovan ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Denton Wade Hoyer ,  Timothy Allan Johnson ,  Manjinder Singh Lall ,  Chris Limberakis ,  Sean Timothy Murphy ,  Debra Ann Sherry ,  Clarke Bentley Taylor ,  Joseph Scott Warmus

IPC分类号： A61K31/685 ,  A61K31/19 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/535 ,  C07D233/64 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C259/06 ,  C07D207/267 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D237/04 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D285/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D309/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/653 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/267 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/04 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D285/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, thereof, wherein: G is a group of formula (II): and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates, or solvates, thereof, wherein A, B, L1-L4, A, B, R1-R4, and m are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in treating a bacterial infection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：G为式（II）的基团：及其药学上可接受的盐，前体药物，水合物或溶剂合物，其中A， B，L1-L4，A，B，R1-R4和m如本文所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物及其在治疗细菌感染中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20150005261A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14262448

申请日：2014-04-25

申请人： University of Iowa Research Foundation

发明人： Raymond J. Hohl ,  A. Brent Carter

IPC分类号： C07F9/653 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07F9/65318 ,  A61K31/663 ,  A61K45/00 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/3856 ,  C07F9/653

摘要： The invention provides methods for treating fibrosis, as well as methods for modulating mitochondrial peroxide production in a cell, and methods for modulating the import of Rac1 into the mitochondria of a cell.

摘要翻译： 本发明提供了治疗纤维化的方法，以及调节细胞中线粒体过氧化物产生的方法以及调节将Rac1导入细胞线粒体的方法。

公开(公告)号：US08722686B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13119484

申请日：2009-09-01

申请人： Matthew F. Brown ,  Charles F. Donovan ,  Edmund L. Ellsworth ,  Denton W. Hoyer ,  Timothy A. Johnson ,  Manjinder S. Lall ,  Chris Lim-Berakis ,  Sean T. Murphy ,  Debra A. Sherry ,  Clarke B. Taylor ,  Joseph S. Warmus

发明人： Matthew F. Brown ,  Charles F. Donovan ,  Edmund L. Ellsworth ,  Denton W. Hoyer ,  Timothy A. Johnson ,  Manjinder S. Lall ,  Chris Lim-Berakis ,  Sean T. Murphy ,  Debra A. Sherry ,  Clarke B. Taylor ,  Joseph S. Warmus

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/67 ,  A61K31/165 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  C07D239/42 ,  C07D413/02 ,  C07D239/02 ,  C07D491/02 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D261/06 ,  C07D403/02 ,  C07D233/54 ,  C07D307/02 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/267 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/04 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D285/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, thereof, wherein: G is a group of formula (II); and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates, or solvates, thereof, wherein A, B. L1-L4 A, B, R1-R4 and m are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in treating a bacterial infection.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：G为式（II）基团; 其药学上可接受的盐，前体药物，水合物或溶剂化物，其中A，B，L1-L4A，B，R1-R4和m如本文所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物及其在治疗细菌感染中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US08592402B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US13388502

申请日：2010-08-03

申请人： John Howard Hutchinson ,  Thomas J. Seiders ,  Wang Bowei

发明人： John Howard Hutchinson ,  Thomas J. Seiders ,  Wang Bowei

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/42 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D261/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07F9/653

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

公开(公告)号：US20120244071A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13513708

申请日：2010-12-08

申请人： Yves Auberson ,  Emmanuelle Briard ,  David Orain

发明人： Yves Auberson ,  Emmanuelle Briard ,  David Orain

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61B6/00 ,  A61B6/03 ,  C07C217/64 ,  C07F9/22

CPC分类号： C07C217/64 ,  C07C215/28 ,  C07F9/091 ,  C07F9/653

摘要： There are provided new iodo- and bromo-compounds, and their use as diagnostic agents and imaging agents for diseases and disorders wherein S1P receptor expression is altered.

摘要翻译： 提供了新的碘和溴化合物，以及它们作为其中S1P受体表达改变的疾病和病症的诊断剂和显像剂的用途。

公开(公告)号：US08269017B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12883883

申请日：2010-09-16

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20110118210A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13015825

申请日：2011-01-28

申请人： Rainer ALBERT ,  Eric Francotte ,  Frédéric Zecri ,  Markus Zollinger

发明人： Rainer ALBERT ,  Eric Francotte ,  Frédéric Zecri ,  Markus Zollinger

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/06 ,  A61K31/683 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07D209/46 ,  C07D263/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/653 ,  Y10T436/163333

摘要： Compounds of formula I: wherein R1, R2, n and m are as defined in the specification, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 式I化合物：其中R 1，R 2，n和m如说明书中所定义，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110059893A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12883883

申请日：2010-09-16

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K31/675 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  C07K5/08 ,  C07F9/09 ,  C07D261/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物和前药，其中R a，R b和R 2在本文中定义。 这些化合物抑制微管蛋白聚合和/或靶向脉管系统，并且可用于治疗增殖性疾病如癌症。