公开(公告)号：US20060009445A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11165153

申请日：2005-06-23

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F5/003

摘要： This invention relates to anellated azepinone derivatives, a method of their production, metal complexes of the anellated azepinone derivatives as well as their use in the treatment of tumor diseases.

摘要翻译： 本发明涉及茴香吖庚因衍生物，其制备方法，蒽醌衍生物的金属络合物及其在治疗肿瘤疾病中的用途。

公开(公告)号：US06921768B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10773928

申请日：2004-02-06

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： C07D213/22 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07F5/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07F5/003

摘要： The invention relates to cerium compounds having general formulas (I) Rni+Yin− and (II) Rb+Yb+ and their application as medicaments in the prophylaxis and/or treatment of cancer diseases. In formula (I), R is a group of general formula (A): and in formula (II), Rb is a group of general formula (B)

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的化合物：其中R 1和R 2各自独立地为氢， ）作为药物用于预防和/或治疗癌症疾病中的应用 。 式（I）中，R为通式（A）的基团：式（II）中，R b为通式（B）的基团，

公开(公告)号：US20040110737A1

公开(公告)日：2004-06-10

申请号：US10678292

申请日：2003-10-03

申请人： FAUSTUS FORSCHUNGS CIE. TRANSLATIONAL CANCER RESEARCH GMBH

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： C07F005/00 ,  A61K031/555

CPC分类号： C07D213/53

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I) 1 where R1, R2, R3, R4, R1null, R2null, R3null and R4nullare independently of one another hydrogen, C1-C15-alkyl, C2-C15-alkenyl, C2-C15-alkinyl, C3-C16-cycloalkyl, C3-C16-cycloalkenyl, aryl or a hererocyclus which in each case can be substituted or unsubstituted, Y is a physiologically compatible anion, and n is 1 or 2, as well as its application to the prophylaxis and/or tretment of cancer illnesses.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R1'，R2'，R3'和R4'彼此独立地为氢，C1-C15 - 烷基，C2-C15- 烯基，C 2 -C 15 - 炔基，C 3 -C 16 - 环烷基，C 3 -C 16 - 环烯基，芳基或异核苷酸，其在每种情况下可以是取代或未取代的，Y是生理上相容的阴离子，n是1或2 作为其预防和/或缓解癌症疾病的应用。

公开(公告)号：US07189808B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10152212

申请日：2002-05-20

申请人： Johannes Gerdes ,  Thomas Scholzen ,  Claudia Wohlenberg

发明人： Johannes Gerdes ,  Thomas Scholzen ,  Claudia Wohlenberg

IPC分类号： C07K14/435 ,  A61K38/17

CPC分类号： C12N15/87 ,  A61K38/00 ,  C07K14/4738 ,  C07K2319/00

摘要： The invention relates to the use of a carboxy-terminal fragment of the Ki-67 protein or of an active part, fragment or homologue thereof as a compound that can be used for intracellular transfer and for the introduction in and the release by the cells. The invention further relates to transfer compounds that contain the above-mentioned Ki-67 protein and to the vectors encoding the same. The invention also relates to corresponding pharmaceutical compositions and to the use of the transfer protein as an excipient or active agent in the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及Ki-67蛋白或其活性部分，其片段或同源物的羧基末端片段作为可用于细胞内转移和引入细胞释放的化合物的用途。 本发明还涉及含有上述Ki-67蛋白质的转移化合物及其编码载体。 本发明还涉及相应的药物组合物以及转运蛋白作为赋形剂或活性剂在治疗疾病中的用途。

公开(公告)号：US07122643B2

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：US10773823

申请日：2004-02-06

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： C07F5/00

CPC分类号： C07F5/069

摘要： Lanthanum compounds are provided having general formulas (I) Rni+Yin− and (II) Rb+Yb− which may be used as medicaments in the prophylaxis and/or treatment of cancer diseases. In formula (I), R is a group of general formula (A): and in general formula (II) Rb is a group of general formula (B):

摘要翻译： 提供了具有通式（I）的镧化合物：其中R 1，R 2，R 2，R 2，R 2，R 3， 可用作预防和/或治疗癌症疾病的药物，其可以用作治疗癌症疾病和/或治疗癌症疾病的药物。 式（I）中，R为通式（A）的基团：通式（II）中，R b为通式（B）的基团：

公开(公告)号：US06987092B1

公开(公告)日：2006-01-17

申请号：US09958476

申请日：2000-04-12

申请人： Gerhard Eisenbrand ,  Doris Marko ,  Andrea Thommet ,  Stefan Schwahn

发明人： Gerhard Eisenbrand ,  Doris Marko ,  Andrea Thommet ,  Stefan Schwahn

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D209/36 ,  C07F9/5728

摘要： The present invention relates to novel indigoid binsindole derivatives which can be used for the manufacture of a medicament for the treatment of solid cancers.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备用于治疗固体癌症的药物的新型靛类别吲哚衍生物。

公开(公告)号：US07485659B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US11696116

申请日：2007-04-03

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07F15/0053 ,  A61K31/28 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K33/00 ,  A61K33/02 ,  A61K33/14 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions, containing a ruthenium(III) complex and a heterocycle, methods for their manufacture, medicament containing these compositions and a kit.The invention relates to a composition (A), obtained by reacting a compound of the general formula (I) M3−n−p−2pr[RUX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (I) with a compound of the general formula (II) B′(HX′)s  (II). Furthermore, the invention relates to a composition (B), obtained by mixing a compound of the general formula (III) (B′H)3−n−p−2pr[RUX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (III) with a compound of the general formula (IV) MX′  (IV).

摘要翻译： 包含钌（III）络合物和杂环的组合物，其制备方法，含有这些组合物的药物和试剂盒。 本发明涉及通过使通式（I）的化合物<？in-line-formula description =“In-Line Formulas”end =“lead”→> M3-np-2pr [ RUX6-npq-2rBn（H2O）p（OH）q（O）r] 2r + 1（I）<？在线公式描述=“在线公式”end =“tail” 通式（II）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> B'（HX'）s（II）<？in-line-formula description =“In 另外，本发明涉及通过将通式（III）的化合物<？in-line-formula description =“In-Line Formulas”（混合）得到的组合物（B） （B'H）3-np-2pr [RUX6-npq-2rBn（H2O）p（OH）q（O）r] 2r + 1（III）<β在线公式描述 =“在线公式”end =“tail”？>与通式（IV）的化合物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> MX'（IV ）。<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US07338946B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US10627519

申请日：2003-07-25

申请人： Bernhard Keppler

发明人： Bernhard Keppler

IPC分类号： A61K31/555 ,  C07F3/12

CPC分类号： C07F15/0053 ,  A61K31/28 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K33/00 ,  A61K33/02 ,  A61K33/14 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions, containing a ruthenium(III) complex and a heterocycle, methods for their manufacture, medicament containing these compositions and a kit.The invention relates to a composition (A), obtained by reacting a compound of the general formula (I) M3−n−p−2pr[RuX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (I) with a compound of the general formula (II) B′(HX′)S.  (II) Furthermore, the invention relates to a composition (B), obtained by mixing a compound of the general formula (III) (B′H)3−n−p−2pr[RuX6−n−p−q−2rBn(H2O)p(OH)q(O)r]2r+1  (III) with a compound of the general formula (IV) MX′.  (IV)

摘要翻译： 包含钌（III）络合物和杂环的组合物，其制备方法，含有这些组合物的药物和试剂盒。 本发明涉及通过使通式（I）的化合物<？in-line-formula description =“In-Line Formulas”end =“lead”→> np-2pr [RuX 6-npq-2r] B n（H 2 O）p（n） （OH）q（O）R 2] 2r + 1（I）<？在线公式描述=“在线公式 “end =”tail“？>与通式（II）的化合物<？in-line-formula description =”In-line Formulas“end =”lead“？> B'（HX'）S 。 （II）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>此外，本发明涉及通过将通式（III）的化合物 ？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？>（B'H）3-np-2pr 与通式（IV）的化合物 ？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> MX'。 （IV）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>

公开(公告)号：US20060025484A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11210313

申请日：2005-08-24

申请人： Gerhard Eisenbrand

发明人： Gerhard Eisenbrand

IPC分类号： A61K31/175

CPC分类号： A61K31/17

摘要： This invention relates to the use of 1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-(2-hydroxyethyl)urea (hereinafter also referred to as HECNU) for treatment of pancreatic carcinomas, soft tissue sarcomas, testicular tumors, lymphomas, thymomas, Wilms' tumors, renal carcinomas, melanomas, lung tumors, intracerebral metastases, tumors in the head and neck area and mammary carcinomas.

摘要翻译： 本发明涉及1-（2-氯乙基）-1-亚硝基-3-（2-羟乙基）脲（以下也称为HECNU）用于治疗胰腺癌，软组织肉瘤，睾丸肿瘤，淋巴瘤， 胸腺瘤，Wilms肿瘤，肾癌，黑素瘤，肺肿瘤，脑内转移，头颈部肿瘤和乳腺癌。

公开(公告)号：US20050054653A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10896659

申请日：2004-07-22

申请人： Gerhard Eisenbrand ,  Karl-Heinz Merz

发明人： Gerhard Eisenbrand ,  Karl-Heinz Merz

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D475/08 ,  A61K31/525 ,  C07D475/02

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D475/08

摘要： Compounds of the general formula (I) and their acid addition salts are provided wherein: R1 signifies a piperazino, p-phenylenediamino, a 2,5-diazabicyclo-[2.2.1]-heptane, a 2,5-diazabicyclo-[2.2.2]-octane radical or a 3,8-diazabicyclo-[3.2.1]-octane radical, which in each case can be substituted with at least one substituent, R2, R4, which are in each case the same, signify a pyrrolidino, thiazolidino, oxazolidino or imidazolidino radical, which in each case can be substituted with at least one substituent, and R3 signifies an alkyl, alkoxy, alkylmercapto or an alkylamino radical, which in each case can be substituted with at least one substituent. These pteridine derivatives are suitable for the inhibition of phosphodiesterases and therefore for the prophylaxis and/or treatment of thrombo-embolic, neurodegenerative diseases, inflammatory diseases, asthmatic diseases as well as hemato-oncological diseases.

摘要翻译： 提供通式（I）化合物及其酸加成盐，其中：R 1表示哌嗪基，对亚苯基二氨基，2,5-二氮杂双环[2.2.1] - 庚烷，2,5-二氮杂双环 - [2.2.2] - 辛基或3,8-二氮杂双环 - [3.2.1] - 辛基，其在每种情况下都可被至少一个取代基R 2取代，R 2，R 4，其中 在每种情况下都相同，表示吡咯烷子基，噻唑烷基，恶唑烷基或咪唑烷基，其在每种情况下可以被至少一个取代基取代，R 3表示烷基，烷氧基，烷基巯基或烷基氨基， 每种情况都可以被至少一个取代基取代。 这些蝶啶衍生物适用于抑制磷酸二酯酶，因此适用于预防和/或治疗血栓栓塞，神经变性疾病，炎性疾病，哮喘病以及血液肿瘤疾病。