公开(公告)号：US10138215B2

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：US15626325

申请日：2017-06-19

申请人： ScinoPharm Taiwan, Ltd.

发明人： Tsung-Yu Hsiao ,  Yu-Hui Huang ,  Wei-Yu Chen

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07C63/06 ,  C07C25/125 ,  C07C249/04 ,  C07C251/32

摘要： The present invention provides processes for the preparation of ataluren. Intermediates for preparing ataluren are also provided.

公开(公告)号：US09771390B2

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：US15102505

申请日：2013-12-10

申请人： ScinoPharm Taiwan, Ltd.

发明人： Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

摘要： The present invention provides novel processes for the preparation of regadenoson having the formula (I). In some embodiments, the intermediates for the synthesis of regadenoson are also provided.

公开(公告)号：US09604990B2

公开(公告)日：2017-03-28

申请号：US14924909

申请日：2015-10-28

申请人： SCINOPHARM TAIWAN, LTD.

发明人： Ying-Tzu Lin ,  Kuan-Hsun Wang ,  Wei-Shuo Lo ,  Wen-Wei Lin ,  Wan-Yin Cheng

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： Crystalline forms of pemetrexed diacid are provided (Forms 1 and 2) which are readily produced for either laboratory-scale or industrial scale. Processes for the preparation of Forms 1 and 2 are also provided.

公开(公告)号：US20150291569A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：US14683883

申请日：2015-04-10

申请人： ScinoPharm Taiwan, Ltd.

发明人： Julian Paul Henschke ,  Ping-Yu Wu ,  Jyh-Hsiung Liao ,  Chen-Wei Lin

IPC分类号： C07D409/10 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D309/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present application discloses a stereoselective process for the preparation of β-C-arylglucosides that does not require the use of conventional carbohydrate protecting groups.

摘要翻译： 本申请公开了用于制备不需要使用常规碳水化合物保护基团的β-芳基葡糖苷的立体选择性方法。

公开(公告)号：US20150031866A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US13950745

申请日：2013-07-25

申请人： Scinopharm Taiwan, LTD.

发明人： Lung-Huang Kuo ,  Shang-Hong Chen ,  Li-Ting Wang ,  Wen-Li Shih ,  Yuan-Xiu Liao

IPC分类号： C07H15/04

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07H1/00

摘要： The present invention provides improved processes of preparing Fondaparinux sodium comprising converting a compound of formula ABCDE4 to Fondaparinux sodium at a reaction pH of no more than about 9.0. In some embodiments, the intermediates for the synthesis of Fondaparinux sodium, are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了制备磺达肝素钠的改进方法，包括在不超过约9.0的反应pH下将式ABCDE4化合物转化成磺达肝素钠。 在一些实施方案中，还提供了合成磺达肝素钠的中间体。

公开(公告)号：US08846953B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13878693

申请日：2010-11-01

申请人： Julian P. Henschke ,  Yung-Fa Chen

发明人： Julian P. Henschke ,  Yung-Fa Chen

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention provides for synthetic processes for the making of substituted 3-((pyrrol-2-yl)methylene)-2-pyrrolones, including sunitinib. The present invention also provides for a process of crystallizing substantially pure sunitinib L-malate.

摘要翻译： 本发明提供用于制备包括舒尼替尼在内的取代的3 - （（吡咯-2-基）亚甲基）-2-吡咯酮的合成方法。 本发明还提供结晶基本上纯的舒尼替尼L-苹果酸盐的方法。

公开(公告)号：US08835179B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13284837

申请日：2011-10-28

申请人： Li-Chiao Chang ,  Jentaie Shiea ,  Yi-Tzu Cho

发明人： Li-Chiao Chang ,  Jentaie Shiea ,  Yi-Tzu Cho

IPC分类号： G01N27/72 ,  G01N33/68

CPC分类号： G01N33/6848

摘要： Provided are systems, apparatus, materials and methods for directly monitoring products and intermediates of solid phase chemical synthesis such as solid phase peptide synthesis.

摘要翻译： 提供用于直接监测固相化学合成的产物和中间体如固相肽合成的系统，设备，材料和方法。

公开(公告)号：US08742143B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13851848

申请日：2013-03-27

申请人： ScinoPharm Taiwan, Ltd.

发明人： Julian P. Henschke ,  Yuanlian Liu ,  Yung-Fa Chen ,  Dechao Meng ,  Ting Sun

IPC分类号： C07D307/02 ,  C07C69/76 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C67/31 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/333 ,  C07C231/14 ,  C07C405/0008 ,  C07C2601/10 ,  C07D307/54 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/738

摘要： A process for preparing a prostaglandin analogue comprising a step of converting a compound of formula (8′): to the prostaglandin analogue, wherein R3 represents hydrogen or a hydroxyl protecting group.

摘要翻译： 一种制备前列腺素类似物的方法，其包括将式（8'）化合物转化为前列腺素类似物的步骤，其中R 3表示氢或羟基保护基。

公开(公告)号：US08722900B2

公开(公告)日：2014-05-13

申请号：US13664378

申请日：2012-10-30

申请人： Scinopharm Taiwan, LTD.

发明人： TsungYu Hsiao ,  Julian Paul Henschke ,  HsinChang Tseng

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D305/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to processes for making cabazitaxel, cabazitaxel analogues and intermediates thereof. The invention provides novel compounds useful in the synthesis of cabazitaxel.

摘要翻译： 本发明涉及制备卡巴他赛，卡巴他赛类似物及其中间体的方法。 本发明提供了可用于合成卡巴他赛的新型化合物。

公开(公告)号：US08648188B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13179259

申请日：2011-07-08

申请人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei ,  Yung-Fa Chen

发明人： Julian Paul Henschke ,  Xiaoheng Zhang ,  Lijun Mei ,  Yung-Fa Chen

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/19

CPC分类号： C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  Y02P20/55

摘要： A process for making clofarabine comprising: fluorinating a compound of formula VII wherein each R4 is independently a hydroxy protecting group, OR6 is a leaving group, with a fluorinating agent in the presence of guanidine carbonate to give a compound of formula VIII: wherein R4 is as defined above; and deprotecting the compound of formula VIII to give the clofarabine.

摘要翻译： 制备氯法拉宾的方法，其包括：在碳酸胍存在下氟化式VII化合物，其中每个R 4独立地是羟基保护基，OR 6是离去基团，与氟化剂反应，得到式VIII化合物：其中R 4是 如上所述; 并使式VIII的化合物脱保护得到氯法拉滨。