公开(公告)号：US5688925A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US441210

申请日：1995-05-15

申请人： Pietro Allevi ,  Mario Anastasia ,  Ettore Bigatti ,  Peter MacDonald

发明人： Pietro Allevi ,  Mario Anastasia ,  Ettore Bigatti ,  Peter MacDonald

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7135 ,  A61P35/00 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H17/04 ,  C07H23/00

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07H17/04 ,  C07H23/00

摘要： Demethylepipodophyllotoxin-.beta.-glucosides are prepared by allowing demethylepipodophyllotoxin to react with a 2,3-di-O-ester of a 1-O-trialkylsilyl-4,6-O-alkylidene-.beta.-D-glucose derivative in the presence of a Lewis acid. The 4,6-O-alkylidene group can be alkylidene, arylalkylidene, or heteroarylalkylidene and the 2,3-ester can be lower alkanoyl or haloacetyl. In a typical embodiment, demethylepipodophyllotoxin is allowed to react with 4,6-O-ethylidene-2,3-di-O-acetyl-1-O-trimethylsilyl-.beta.-D-glucose in the presence of boron trifluoride etherate to yield etoposide 2",3"-diacetate.

摘要翻译： 去甲表鬼臼毒素-β-葡糖苷是通过使脱甲基表鬼臼毒素与1-O-三烷基甲硅烷基-4,6-O-亚烷基-β-D-葡萄糖衍生物的2,3-二-O-酯在 路易斯酸。 4,6-亚烷基可以是亚烷基，芳基亚烷基或杂芳基亚烷基，2,3-酯可以是低级烷酰基或卤代乙酰基。 在典型的实施方案中，在三氟化硼乙醚合物的存在下，使甲基表鬼臼毒素与4,6-O-亚乙基-2,3-二-O-乙酰基-1-O-三甲基甲硅烷基-β-D-葡萄糖反应，得到依托泊苷 2“，3” - 二乙酸酯。