公开(公告)号：US08765820B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13641715

申请日：2011-04-15

申请人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

发明人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

IPC分类号： A61K31/015 ,  C07C329/00

CPC分类号： C07C271/26 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/60

摘要： Tranylcypromine derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of histone demethylases LSD1 and LSD2, such as the diseases characterized by deregulation of gene transcription, cell differentiation and proliferation, e.g. tumors, viral infections, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein A and R3 are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to compositions containing them and to therapeutic use thereof.

摘要翻译： 可用作治疗剂的特兰基嘧啶衍生物，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白脱甲基酶LSD1和LSD2的活性相关的疾病和病症，例如以基因转录，细胞分化和增殖为特征的疾病，例如， 肿瘤，病毒感染。 这些化合物属于结构式（I），其中A和R3如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及含有它们的组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：US20130035377A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13641715

申请日：2011-04-15

申请人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

发明人： Saverio Minucci ,  Antonello Mai ,  Andrea Mattevi

IPC分类号： C07C233/80 ,  C07C269/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/167 ,  C07C231/02 ,  A61P31/22 ,  C07C269/06 ,  C07D333/60 ,  A61K31/381 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C271/28 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C271/26 ,  C07C233/44 ,  C07C233/80 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/60

摘要： Tranylcypromine derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of histone demethylases LSD1 and LSD2, such as the diseases characterized by deregulation of gene transcription, cell differentiation and proliferation, e.g. tumors, viral infections, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein A and R3 are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to compositions containing them and to therapeutic use thereof.

摘要翻译： 可用作治疗剂的特兰基嘧啶衍生物，特别是用于预防和/或治疗与组蛋白脱甲基酶LSD1和LSD2的活性相关的疾病和病症，例如以基因转录，细胞分化和增殖为特征的疾病，例如， 肿瘤，病毒感染。 这些化合物属于结构式（I），其中A和R3如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及含有它们的组合物及其治疗用途。