公开(公告)号：US08835476B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US11909636

申请日：2006-03-06

申请人： Fan Wu ,  Donald Weaver ,  Chris Barden ,  Christopher McMaster ,  David Byers ,  Annette Henneberry ,  Fuqiang Ban

发明人： Fan Wu ,  Donald Weaver ,  Chris Barden ,  Christopher McMaster ,  David Byers ,  Annette Henneberry ,  Fuqiang Ban

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A01N43/06 ,  A61K31/38 ,  C07D257/04 ,  C07D257/10 ,  C07D403/00 ,  C07D487/00 ,  C07D333/02 ,  C07D409/00 ,  C12Q1/18 ,  C07D495/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

CPC分类号： C12Q1/18 ,  A61K31/41 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D495/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

摘要： The synthesis and activity of novel LpxA inhibitors is described, these inhibitors present antibacterial activity. The compounds were designed based on a receptor model developed using the crystal structure of LpxA and are arranged to have a favorable binding interaction at the active site of the enzyme. In particular, the compounds present the following formula (I) where V, W, X, Y and Z can be independently C, S, N or O and P1, P2 and P3 are ligands to bind to the three points of the proposed pharmacophore model. They can be chosen from a variety of groups.

摘要翻译： 描述了新型LpxA抑制剂的合成和活性，这些抑制剂具有抗菌活性。 基于使用LpxA的晶体结构开发的受体模型设计化合物，并且被设置为在酶的活性位点具有有利的结合相互作用。 特别地，化合物呈现下式（I）其中V，W，X，Y和Z可以独立地为C，S，N或O，并且P1，P2和P3是与所提出的药效团的三个点结合的配体 模型。 他们可以从各种团体中选出。

公开(公告)号：US20100076028A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US11909636

申请日：2006-03-06

申请人： Fan Wu ,  Donald Weaver ,  Chris Barden ,  Christopher McMaster ,  David Byers ,  Annette Henneberry ,  Fuqiang Ban

发明人： Fan Wu ,  Donald Weaver ,  Chris Barden ,  Christopher McMaster ,  David Byers ,  Annette Henneberry ,  Fuqiang Ban

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D401/02

CPC分类号： C12Q1/18 ,  A61K31/41 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D495/14 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

摘要： The synthesis and activity of novel LpxA inhibitors is described, these inhibitors present antibacterial activity. The compounds were designed based on a receptor model developed using the crystal structure of LpxA and are arranged to have a favorable binding interaction at the active site of the enzyme. In particular, the compounds present the following formula (I) where V, W, X, Y and Z can be independently C, S, N or O and P1, P2 and P3 are ligands to bind to the three points of the proposed pharmacophore model. They can be chosen from a variety of groups.

摘要翻译： 描述了新型LpxA抑制剂的合成和活性，这些抑制剂具有抗菌活性。 基于使用LpxA的晶体结构开发的受体模型设计化合物，并且被设置为在酶的活性位点具有有利的结合相互作用。 特别地，化合物呈现下式（I）其中V，W，X，Y和Z可以独立地为C，S，N或O，并且P1，P2和P3是与所提出的药效团的三个点结合的配体 模型。 他们可以从各种团体中选出。