公开(公告)号：US07109356B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10718925

申请日：2003-11-21

申请人： Mária Bakonyi ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

发明人： Mária Bakonyi ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

IPC分类号： C07D333/22

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to the racemization process of the optically active [2-(2-thienyl)ethylamino](2-halogenophenyl)acetamides of general formula (VII) by using basic compounds.The resulting racemic compounds of general formula (VII) can thus be recycled into synthesis of the therapeutically useful compounds of general formula (VI).

摘要翻译： 本发明涉及使用碱性化合物的通式（Ⅶ）的光学活性的[2-（2-噻吩基）乙基氨基]（2-卤代苯基）乙酰胺的外消旋化方法。 因此，所得到的通式（VII）的外消旋化合物因此可以再循环到通式（VI）的治疗有用的化合物的合成中。

公开(公告)号：US06239286B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09463434

申请日：2000-05-15

申请人： Attila Kis-Tamás ,  Csaba Huszár ,  Bertrand Castro ,  Attila Németh ,  Péter Aranyosi ,  Károly Gyüre ,  István Mészáros ,  Ilona Dervalicsné Zrínyi ,  Katalin Dubovszki ,  Lajosné Páli ,  Antal Gajáry ,  Attila Supic ,  Zsuzsanna Nád ,  Zoltán Makovi ,  Endre Kollár ,  Zsuzsanna Csetriné Hári ,  Ágnes Kunsztné Kárász ,  Erzsébet Bognár

发明人： Attila Kis-Tamás ,  Csaba Huszár ,  Bertrand Castro ,  Attila Németh ,  Péter Aranyosi ,  Károly Gyüre ,  István Mészáros ,  Ilona Dervalicsné Zrínyi ,  Katalin Dubovszki ,  Lajosné Páli ,  Antal Gajáry ,  Attila Supic ,  Zsuzsanna Nád ,  Zoltán Makovi ,  Endre Kollár ,  Zsuzsanna Csetriné Hári ,  Ágnes Kunsztné Kárász ,  Erzsébet Bognár

IPC分类号： C07D23502

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/08

摘要： Process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R means hydrogen atom, or C1-6 alkyl group, or C7-12 aralkyl group or phenyl group, characterised in that: a) the compound of formula (III) is reacted with a compound of formula (IV) wherein X means halogen atom or C1-5 alkoxy group or hydroxyl group and the resulting compound of formula (II) is transformed in the presence of an oxidising agent in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), or b) the compound of formula (III) is reacted with an anhydride of general formula (V) and the resulting compound of formula (II) transformed in the presence of an oxidising agent, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), or c) a compound of formula (II) is transformed in the presence of an oxidising agent, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), and if desired, the resulting compounds of formula (I), before or after isolation, are transformed into acid addition salts, or the compounds of formula (I) are liberated from their acid addition salts. Thus a process for the preparation of intermediates useful in synthesis of angiotensin II antagonists is disclosed.

摘要翻译： 制备其中R表示氢原子或C 1-6烷基或C 7-12芳烷基或苯基的式（I）化合物的方法，其特征在于：a）将式（III）化合物与 式（Ⅳ）化合物，其中X表示卤素原子或C 1-5烷氧基或羟基，所得式（II）化合物在氧化剂存在下，在pH高于7的反应介质中转化为 式（I）化合物或b）使式（III）化合物与通式（V）的酸酐和所得的式（II）化合物在氧化剂存在下在反应介质中反应 （II）的化合物转化成式（I）的化合物，或c）将式（II）化合物在氧化剂存在下，在pH高于7的反应介质中转化成式（I ），如果需要，所得到的式（I）化合物在分离之前或之后被转化为 酸加成盐或式（I）化合物从其酸加成盐中释放出来。 因此，公开了制备可用于合成血管紧张素II拮抗剂的中间体的方法。

公开(公告)号：US20060161008A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10478238

申请日：2002-05-16

申请人： Matyas Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrady ,  Antal Gajary ,  Istvan Gyongyosi ,  Ferenc Kovacs ,  Andrea Major ,  Erika Matene Torok ,  Zsolt Parkanyi ,  Laszlo Schultz ,  Attila Supic ,  Sandor Szabom ,  Erzsebet Szalay ,  Jozsef Ugrics ,  Jozsef Zsiga

发明人： Matyas Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrady ,  Antal Gajary ,  Istvan Gyongyosi ,  Ferenc Kovacs ,  Andrea Major ,  Erika Matene Torok ,  Zsolt Parkanyi ,  Laszlo Schultz ,  Attila Supic ,  Sandor Szabom ,  Erzsebet Szalay ,  Jozsef Ugrics ,  Jozsef Zsiga

IPC分类号： C07D333/28

CPC分类号： C07D333/12

摘要： The process according to the invention relates to the preparation of 2-chloromethyl-thiophene of the formula (I). During this process thiophene is chloromethylated in the presence of one or more compounds containing keto group and optionally it is transformed into the compound of the formula (II). Compounds of formula (I) and (II) are intermediates of several pharmaceutically active ingredients.

摘要翻译： 根据本发明的方法涉及式（I）的2-氯甲基 - 噻吩的制备。 在该过程中，噻吩在一种或多种含有酮基的化合物的存在下被氯甲基化，并且任选地将其转化为式（II）的化合物。 式（I）和（II）的化合物是几种药物活性成分的中间体。

公开(公告)号：US06670486B1

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US09830930

申请日：2001-06-18

申请人： Mária Bakonyl ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

发明人： Mária Bakonyl ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

IPC分类号： C07D33322

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to the racemisation process of the optically active [2-(2-thienyl)ethylamino](2-halogenophenyl)acetamides of general formula (VII) by using basic compounds. The resulting racemic compounds of general formula (VII) can thus be recycled into synthesis of the therapeutically useful compounds of general formula (VI).

摘要翻译： 本发明涉及使用碱性化合物的通式（Ⅶ）的光学活性的[2-（2-噻吩基）乙基氨基]（2-卤代苯基）乙酰胺的外消旋化方法。因此，通式（Ⅶ）的外消旋化合物可由此 被再循环到通式（VI）的治疗有用的化合物的合成中。

公开(公告)号：US07462725B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10478238

申请日：2002-05-16

申请人： Mátyás Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrády ,  Antal Gajáry ,  István Gyöngyösi ,  Ferenc Kovács ,  Andrea Major ,  Erika Máténé Török ,  Zsolt Párkányi ,  László Schultz ,  Attila Supic ,  Sándor Szabó ,  Erzsébet Szalay ,  József Ugrics ,  József Zsiga

发明人： Mátyás Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrády ,  Antal Gajáry ,  István Gyöngyösi ,  Ferenc Kovács ,  Andrea Major ,  Erika Máténé Török ,  Zsolt Párkányi ,  László Schultz ,  Attila Supic ,  Sándor Szabó ,  Erzsébet Szalay ,  József Ugrics ,  József Zsiga

IPC分类号： C07D333/12

CPC分类号： C07D333/12

摘要： The process according to the invention relates to the preparation of 2-chloromethyl-thiophene of the formula (I). During this process thiophene is chloromethylated in the presence of one or more compounds containing keto group and optionally it is transformed into the compound of the formula (II). Compounds of formula (I) and (II) are intermediates of several pharmaceutically active ingredients.

摘要翻译： 根据本发明的方法涉及式（I）的2-氯甲基 - 噻吩的制备。 在该过程中，噻吩在一种或多种含有酮基的化合物的存在下被氯甲基化，并且任选地将其转化为式（II）的化合物。 式（I）和（II）的化合物是几种药物活性成分的中间体。

公开(公告)号：US06211382B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09463357

申请日：2000-04-13

申请人： Csaba Huszár ,  Attila Kis-Tamás ,  Attila Németh ,  Zsuzsanna Nád ,  Zoltán Makovi ,  Antal Gajáry ,  Endre Kollár ,  Péter Aranyosi ,  Károly Gyüre ,  István Mészáros ,  Zsuzsanna Csetriné Hári ,  Attila Supic ,  Ilona Dervalicsne Zrinyi ,  Katalin Dubovszki ,  Lajosné Páli ,  Ágnes Kunsztné Kárász ,  Erzsébet Bognár

发明人： Csaba Huszár ,  Attila Kis-Tamás ,  Attila Németh ,  Zsuzsanna Nád ,  Zoltán Makovi ,  Antal Gajáry ,  Endre Kollár ,  Péter Aranyosi ,  Károly Gyüre ,  István Mészáros ,  Zsuzsanna Csetriné Hári ,  Attila Supic ,  Ilona Dervalicsne Zrinyi ,  Katalin Dubovszki ,  Lajosné Páli ,  Ágnes Kunsztné Kárász ,  Erzsébet Bognár

IPC分类号： C07D23502

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/08

摘要： Process for the preparation of compounds of formula (I) wherein R means hydrogen atom, or C1-6 alkyl group, or C7-12 aralkyl group or phenyl group, characterised in that a) the compound of formula (III) is reacted with a compound of formula (IV) wherein X means halogen atom or C1-5 alkoxy group or hydroxyl group, and the resulting compound of formula (II) is transformed, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I) or b) the compound of formula (III) is reacted with an anhydride of general formula (V) and the resulting compound of formula (II) transformed, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), or c) a compound of formula (II) is transformed, in a reaction medium with pH above 7, into the compound of formula (I), and if desired, the resulting compounds of formula (I), before or after isolation, are transformed into acid addition salts, or the compounds of formula (I) are liberated from their acid addition salts. Thus a process for the preparation of intermediates useful in synthesis of angiotensin II antagonists is disclosed.

摘要翻译： 制备其中R表示氢原子或C 1-6烷基或C 7-12芳烷基或苯基的式（I）化合物的方法，其特征在于a）式（III）化合物与 其中X表示卤素原子或C 1-5烷氧基或羟基的式（Ⅳ）化合物，将所得式（Ⅱ）化合物在pH高于7的反应介质中转化为式（I）化合物， 或b）将式（III）化合物与通式（V）的酸酐反应，并将所得的式（II）化合物在pH高于7的反应介质中转化为式（I）化合物， 或c）将式（II）化合物在pH高于7的反应介质中转化为式（I）化合物，如果需要，所得到的式（I）化合物在分离前或分离后为 转化成酸加成盐，或式（I）化合物从其酸加成盐中释放出来。 因此，公开了制备可用于合成血管紧张素II拮抗剂的中间体的方法。