公开(公告)号：US20060161008A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10478238

申请日：2002-05-16

申请人： Matyas Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrady ,  Antal Gajary ,  Istvan Gyongyosi ,  Ferenc Kovacs ,  Andrea Major ,  Erika Matene Torok ,  Zsolt Parkanyi ,  Laszlo Schultz ,  Attila Supic ,  Sandor Szabom ,  Erzsebet Szalay ,  Jozsef Ugrics ,  Jozsef Zsiga

发明人： Matyas Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrady ,  Antal Gajary ,  Istvan Gyongyosi ,  Ferenc Kovacs ,  Andrea Major ,  Erika Matene Torok ,  Zsolt Parkanyi ,  Laszlo Schultz ,  Attila Supic ,  Sandor Szabom ,  Erzsebet Szalay ,  Jozsef Ugrics ,  Jozsef Zsiga

IPC分类号： C07D333/28

CPC分类号： C07D333/12

摘要： The process according to the invention relates to the preparation of 2-chloromethyl-thiophene of the formula (I). During this process thiophene is chloromethylated in the presence of one or more compounds containing keto group and optionally it is transformed into the compound of the formula (II). Compounds of formula (I) and (II) are intermediates of several pharmaceutically active ingredients.

摘要翻译： 根据本发明的方法涉及式（I）的2-氯甲基 - 噻吩的制备。 在该过程中，噻吩在一种或多种含有酮基的化合物的存在下被氯甲基化，并且任选地将其转化为式（II）的化合物。 式（I）和（II）的化合物是几种药物活性成分的中间体。

公开(公告)号：US06403843B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09445508

申请日：2000-03-29

申请人： Matyas Aradi ,  Geza Arvai ,  Bela Bertok ,  Zsuzsanna Kuruczne Ribai ,  Erzsebet Szalay ,  Istvan Szekely

发明人： Matyas Aradi ,  Geza Arvai ,  Bela Bertok ,  Zsuzsanna Kuruczne Ribai ,  Erzsebet Szalay ,  Istvan Szekely

IPC分类号： C07C4120

CPC分类号： C07C41/26 ,  C07C43/23

摘要： The subject of our invention is the process for the preparation of the 1-(3,4-dimethoxyphenyl)ethanol of formula (I), by the reduction of 3,4-dimethoxyacetophenone of formula (II), characterized in that the carbonyl group of the 3,4-dimethoxyacetophenone of formula (II) is reduced by 1 mol of hydrogen under the conditions of catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 本发明的主题是通过还原式（II）的3,4-二甲氧基苯乙酮来制备式（I）的1-（3,4-二甲氧基苯基）乙醇的方法，其特征在于羰基 的式（II）的3,4-二甲氧基苯乙酮在催化氢化条件下还原1mol氢。

公开(公告)号：US5534644A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US464308

申请日：1995-06-05

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Su ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gy ri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Iidiko Buttkai ,  Arpad K vari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of compounds of general formula (I), wherein R stands for a straight chained C.sub.1-5 alkyl group substituted by a chlorine atom in the 2-position, and acid addition salts thereof, characterized by reacting a 3,5-dichloro-2-alkanone of general formula (V), wherein R is a defined above, with an inorganic thiocyamate, and a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone of general formula (IV), thus obtained, wherein R is as defined above, into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II), wherein R is as defined above, by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent, hydrogenating the said compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting said compound of general formula (IV) with an aqueous mineral acid and treating the 2-hydroxy-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (III), thus obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (II) thus obtained, wherein R is as defined above, in an organic solvent in presence of a metal catalyst, and optionally converting the 4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole of general formula (I), wherein R is as defined above, thus obtained or a hydrochloride salt thereof, in a manner known per into another acid addition salt or setting free a compound of general formula (I), wherein R is a defined above, from its acid addition salt.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）化合物的方法，其中R代表2-位被氯原子取代的直链C 1-5烷基及其酸加成盐，其特征在于使 通式（Ⅴ）的3,5-二氯-2-烷酮（其中R为上述定义）与无机硫氰酸酯反应，和a）将通式（IV）的3-氰硫基-5-氯-2-烷酮 ），其中R如上所定义，通过气态盐酸在通式（II）的2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑中，其中R如上所定义， 有机溶剂，在金属催化剂存在下，在有机溶剂中氢化所述化合物，或b）使所述通式（Ⅳ）化合物与无机酸水溶液反应，并处理2-羟基-4-甲基-5-（ 2-氯烷基） - 噻唑，由卤化剂得到，并氢化2-氯-4-甲基 在金属催化剂的存在下，在有机溶剂中，如此获得的通式（II）的5-（5-氯-2-（2-氯烷基） - 噻唑），其中R如上定义，并且任选地将4-甲基-5- - 氯代烷基） - 噻唑，其中R如上所定义，如此获得，或其盐酸盐，以与另一种酸加成盐相同的方式或不含通式（I）的化合物，其中 R是上述定义的酸加成盐。

公开(公告)号：US5648498A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US232207

申请日：1994-06-27

申请人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

发明人： Endre Palosi ,  Dezso Korbonits ,  Erzsebet Molnar nee Bako ,  Ida Szvoboda nee Kanzel ,  Gergely Heja ,  Pal Kiss ,  Csaba Gonczi ,  Ferenc Sperber ,  Csaba Huszar ,  Gyorgy Mihalovics ,  Attila Nemeth ,  Mihaly Sut ,  Karol Gyure ,  Istvan Bone ,  Ferenc Morasz ,  Laszlo Ledniczky ,  Erzsebet Szabo nee Kardos ,  Peter Gyri ,  Erzsebet Szalay ,  Karoly Ban ,  Ildiko Buttkai ,  Arpad Kvari ,  Sandor Garaczy

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  C07C331/02 ,  C07C331/04 ,  C07D277/22 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C331/04 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34

摘要： A process is described for the preparation of 4-Methyl-5-(2-Chloroalkyl)-thiazole wherein the alkyl ranges from C.sub.2 -C.sub.5, by providing the steps of either a) converting the 3-thiocyanato-5-chloro-2-alkanone into 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole by gaseous hydrochloric acid in an organic solvent and hydrogenating the compound in the presence of a metal catalyst in an organic solvent, or b) reacting 3-thiocyanato-5-choro-2-alkanone with aqueous mineral acid and treating the thiazole obtained with a halogenating agent, and hydrogenating the 2-chloro-4-methyl-5-(2-chloroalkyl)-thiazole in an organic solvent in presence of a metal catalyst.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00042 Sec。 371日期：1994年7月27日 102（e）日期1994年7月27日PCT提交1992年10月30日PCT公布。 公开号WO93 / 09107 日期1993年5月13日描述了制备4-甲基-5-（2-氯代烷基） - 噻唑的方法，其中烷基的范围为C 2 -C 5，通过以下步骤：a）将3-氰硫基-5- 或者，在有机溶剂中，在金属催化剂存在下氢化化合物，或者b）将2-氯-2-甲基-5-（2-氯代烷基） 使3-氰硫基-5-氯-2-烷基酮与无机酸水溶液反应，并处理用卤化剂得到的噻唑，并将2-氯-4-甲基-5-（2-氯烷基） - 噻唑在有机溶剂中氢化 在金属催化剂的存在下。

公开(公告)号：US4960913A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US353657

申请日：1989-05-05

申请人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

发明人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

IPC分类号： B01J27/057 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C237/26 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07C233/00

摘要： The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of the formula ##STR1## and acid addition salts thereof --wherein R stands for --CH.sub.3 or .dbd.CH.sub.2 --by dehalogenating and hydrogenating chloromethacycline or acid addition salt thereof of the formula ##STR2## or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of the formula ##STR3## by treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing, hydrogenating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydrogenation in one step.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00063 Sec。 371日期1989年5月5日 102（e）日期1989年5月5日PCT提交1988年9月16日PCT公布。 公开号WO89 / 02429 1989年3月23日。本发明涉及一种制备式I的四环素衍生物及其酸加成盐的方法，其中R代表-CH 3或= CH 2 - 通过脱氯和氢化氯代甲环素或酸 其加成盐具有式 II。 或通过水合式（III）的甲卡环素或其酸加成盐。 在贵金属合金催化剂存在下，在载体和有机溶剂的存在下，通过氢气处理，其中包括在合金催化剂组成的合金催化剂的作用下，在0.1-1.0MPa的压力下，用合金催化剂和硒和/或碲 与起始四环素的量相关的1：0.01-0.5的比例，如果需要，在一步中进行脱卤和氢化。