公开(公告)号：US06670486B1

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US09830930

申请日：2001-06-18

申请人： Mária Bakonyl ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

发明人： Mária Bakonyl ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

IPC分类号： C07D33322

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to the racemisation process of the optically active [2-(2-thienyl)ethylamino](2-halogenophenyl)acetamides of general formula (VII) by using basic compounds. The resulting racemic compounds of general formula (VII) can thus be recycled into synthesis of the therapeutically useful compounds of general formula (VI).

摘要翻译： 本发明涉及使用碱性化合物的通式（Ⅶ）的光学活性的[2-（2-噻吩基）乙基氨基]（2-卤代苯基）乙酰胺的外消旋化方法。因此，通式（Ⅶ）的外消旋化合物可由此 被再循环到通式（VI）的治疗有用的化合物的合成中。

公开(公告)号：US20140114081A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US14007814

申请日：2012-03-27

申请人： Antal Friesz ,  Zsolt Párkányi ,  Zsolt Dombrády

发明人： Antal Friesz ,  Zsolt Párkányi ,  Zsolt Dombrády

IPC分类号： C07D307/81

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07D307/80

摘要： The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where the compound of formula (II) or salt thereof is reacted with a compound of formula L-(CH2)3—CH3 (III), where L is a leaving group, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备决奈达隆（I）及其药学上可接受的盐的新方法，其中式（II）化合物或其盐与式L-（CH2）3-CH3（III）化合物反应，其中 L是离去基团，并分离所得产物，如果需要，将其转化为其药学上可接受的盐。 本发明还涉及一些新的中间体化合物及其制备。

公开(公告)号：US07462725B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10478238

申请日：2002-05-16

申请人： Mátyás Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrády ,  Antal Gajáry ,  István Gyöngyösi ,  Ferenc Kovács ,  Andrea Major ,  Erika Máténé Török ,  Zsolt Párkányi ,  László Schultz ,  Attila Supic ,  Sándor Szabó ,  Erzsébet Szalay ,  József Ugrics ,  József Zsiga

发明人： Mátyás Aradi ,  Ferenc Bakos ,  Zsolt Dombrády ,  Antal Gajáry ,  István Gyöngyösi ,  Ferenc Kovács ,  Andrea Major ,  Erika Máténé Török ,  Zsolt Párkányi ,  László Schultz ,  Attila Supic ,  Sándor Szabó ,  Erzsébet Szalay ,  József Ugrics ,  József Zsiga

IPC分类号： C07D333/12

CPC分类号： C07D333/12

摘要： The process according to the invention relates to the preparation of 2-chloromethyl-thiophene of the formula (I). During this process thiophene is chloromethylated in the presence of one or more compounds containing keto group and optionally it is transformed into the compound of the formula (II). Compounds of formula (I) and (II) are intermediates of several pharmaceutically active ingredients.

摘要翻译： 根据本发明的方法涉及式（I）的2-氯甲基 - 噻吩的制备。 在该过程中，噻吩在一种或多种含有酮基的化合物的存在下被氯甲基化，并且任选地将其转化为式（II）的化合物。 式（I）和（II）的化合物是几种药物活性成分的中间体。

公开(公告)号：US07381835B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US10480562

申请日：2002-06-14

申请人： József Bálint ,  Marianna Csatáriné Nagy ,  Zsolt Dombrády ,  Elemér Fogassy ,  Antal Gajáry ,  Charles Suba

发明人： József Bálint ,  Marianna Csatáriné Nagy ,  Zsolt Dombrády ,  Elemér Fogassy ,  Antal Gajáry ,  Charles Suba

IPC分类号： C07B57/00

CPC分类号： C07C229/26 ,  C07C51/02 ,  C07C51/412 ,  C07C215/36 ,  C07C59/56

摘要： The subject of the present invention is the preparation of the (R)-(−)-2-hydroxy-2-(2-chlorophenyl)acetic acid of the formula (I) by the resolution of the corresponding racemic compound by using the compounds of the general formula (II).

摘要翻译： 本发明的主题是通过使用相应的外消旋化合物的分解来制备式（I）的（R） - （ - ） - 2-羟基-2-（2-氯苯基）乙酸 的通式（II）。

公开(公告)号：US09174959B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US14007814

申请日：2012-03-27

申请人： Antal Friesz ,  Zsolt Párkányi ,  Zsolt Dombrády

发明人： Antal Friesz ,  Zsolt Párkányi ,  Zsolt Dombrády

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D307/81

CPC分类号： C07D307/81 ,  C07D307/80

摘要： The invention relates to a novel process for preparation of dronedarone (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof where the compound of formula (II) or salt thereof is reacted with a compound of formula L-(CH2)3—CH3 (III), where L is a leaving group, and isolating the obtained product and, if desired, converting it into a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to some novel intermediary compounds and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备决奈达隆（I）及其药学上可接受的盐的新方法，其中式（II）化合物或其盐与式L-（CH2）3-CH3（III）化合物反应，其中 L是离去基团，并分离所得产物，如果需要，将其转化为其药学上可接受的盐。 本发明还涉及一些新的中间体化合物及其制备。

公开(公告)号：US07109356B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10718925

申请日：2003-11-21

申请人： Mária Bakonyi ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

发明人： Mária Bakonyi ,  Tiborné Bai ,  Zsolt Dombrády ,  Katalin Gáspár ,  Attila Supic

IPC分类号： C07D333/22

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to the racemization process of the optically active [2-(2-thienyl)ethylamino](2-halogenophenyl)acetamides of general formula (VII) by using basic compounds.The resulting racemic compounds of general formula (VII) can thus be recycled into synthesis of the therapeutically useful compounds of general formula (VI).

摘要翻译： 本发明涉及使用碱性化合物的通式（Ⅶ）的光学活性的[2-（2-噻吩基）乙基氨基]（2-卤代苯基）乙酰胺的外消旋化方法。 因此，所得到的通式（VII）的外消旋化合物因此可以再循环到通式（VI）的治疗有用的化合物的合成中。