公开(公告)号：US06057321A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US319413

申请日：1999-06-04

申请人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac

发明人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/08 ,  A61K31/529

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The invention concerns compounds of general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a methyl group, X.sub.1 represents a hydrogen atom, or OR.sub.1 and X.sub.1 together form a group of formula --O(CH.sub.2).sub.2 --,--O(CH.sub.2).sub.3 --, --O(CH.sub.2).sub.2 O-- or --O(CH.sub.2).sub.3 O--, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, and X.sub.3 representing a halogen atom. The compounds are ligands of serotoninergic receptors of the 5-HT.sub.3 and/or 5-HT.sub.4 types, and act as 5-HT.sub.4 agonists and/or 5-HT.sub.3 antogonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 02174 Sec。 371日期1999年6月4日第 102（e）1999年6月4日PCT 1997年12月2日PCT PCT。 公开号WO98 / 24790 日期1998年6月11日本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1表示甲基，X1表示氢原子，或OR1和X1一起形成式-O（CH 2）2 - ， - O（ CH2）3-，-O（CH2）2O-或-O（CH2）3O-，X2表示氢原子或氨基，X3表示卤素原子。 这些化合物是5-HT3和/或5-HT4类型的5-羟色胺能受体的配体，并且作为5-HT4激动剂和/或5-HT3绝种子。

公开(公告)号：US5929089A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US68390

申请日：1998-05-08

申请人： Samir Jegham ,  Alistair Lochead ,  Frederic Galli ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac ,  Laurence De Cruz

发明人： Samir Jegham ,  Alistair Lochead ,  Frederic Galli ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac ,  Laurence De Cruz

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkylmethyl group, X.sub.1 represents a hydrogen or halogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy group or else OR.sub.1 and X.sub.1 together represent a group of formula -OCH.sub.2 O-, -O(CH.sub.2).sub.2 -, -O(CH.sub.2).sub.3 -, -O(CH.sub.2).sub.2 O- or -O(CH.sub.2).sub.3 O-, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, X.sub.3 represents a hydrogen or halogen atom, and R.sub.2 represents either a hydrogen atom or an optionally substituted (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl group or a phenyl (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group which is optionally substituted on the phenyl ring or a phenyl (C.sub.2 -C.sub.3) alkenyl group or a phenoxy (C.sub.2 -C.sub.4) alkyl group or a cyclo (C.sub.3 -C.sub.7) alkylmethyl group or a 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl or 2,3-dihydro-1H-inden-2-yl group or a group of general formula -(CH.sub.2).sub.n CO-Z in which n represents a number from 1 to 6 and Z represents a piperidin-1-yl or 4-(dimethylamino)piperidin-1-yl group. Application in therapeutics.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01730 Sec。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT 1996年11月5日PCT PCT。 公开号WO97 / 17345 日期：1997年5月15日对应于通式（I）的化合物，其中R1表示（C1-C4）烷基或（C3-C7）环烷基甲基，X1表示氢或卤素原子或（C1-C4）烷氧基或 其中OR 1和X 1一起表示式-OCH 2 O-，-O（CH 2）2 - ， - O（CH 2）3 - ， - O（CH 2）2 O-或-O（CH 2）3 O- - 的基团， 原子或氨基，X3表示氢或卤素原子，R2表示氢原子或任选取代的（C1-C6）烷基或在苯环上任意取代的苯基（C1-C4）烷基 或苯基（C 2 -C 3）烯基或苯氧基（C 2 -C 4）烷基或环（C 3 -C 7）烷基甲基或2,3-二氢-1H-茚-1-基或2,3-二氢-1H-茚-1-基， 二氢-1H-茚-2-基或通式 - （CH 2）n CO-Z的基团，其中n表示1至6的数，Z表示哌啶-1-基或4-（二甲基氨基）哌啶-1-基， 吡啶-1-基。 在治疗中的应用。