公开(公告)号：US5929089A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US68390

申请日：1998-05-08

申请人： Samir Jegham ,  Alistair Lochead ,  Frederic Galli ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac ,  Laurence De Cruz

发明人： Samir Jegham ,  Alistair Lochead ,  Frederic Galli ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac ,  Laurence De Cruz

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： Compounds corresponding to the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl or (C.sub.3 -C.sub.7)cycloalkylmethyl group, X.sub.1 represents a hydrogen or halogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy group or else OR.sub.1 and X.sub.1 together represent a group of formula -OCH.sub.2 O-, -O(CH.sub.2).sub.2 -, -O(CH.sub.2).sub.3 -, -O(CH.sub.2).sub.2 O- or -O(CH.sub.2).sub.3 O-, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, X.sub.3 represents a hydrogen or halogen atom, and R.sub.2 represents either a hydrogen atom or an optionally substituted (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl group or a phenyl (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl group which is optionally substituted on the phenyl ring or a phenyl (C.sub.2 -C.sub.3) alkenyl group or a phenoxy (C.sub.2 -C.sub.4) alkyl group or a cyclo (C.sub.3 -C.sub.7) alkylmethyl group or a 2,3-dihydro-1H-inden-1-yl or 2,3-dihydro-1H-inden-2-yl group or a group of general formula -(CH.sub.2).sub.n CO-Z in which n represents a number from 1 to 6 and Z represents a piperidin-1-yl or 4-(dimethylamino)piperidin-1-yl group. Application in therapeutics.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01730 Sec。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT 1996年11月5日PCT PCT。 公开号WO97 / 17345 日期：1997年5月15日对应于通式（I）的化合物，其中R1表示（C1-C4）烷基或（C3-C7）环烷基甲基，X1表示氢或卤素原子或（C1-C4）烷氧基或 其中OR 1和X 1一起表示式-OCH 2 O-，-O（CH 2）2 - ， - O（CH 2）3 - ， - O（CH 2）2 O-或-O（CH 2）3 O- - 的基团， 原子或氨基，X3表示氢或卤素原子，R2表示氢原子或任选取代的（C1-C6）烷基或在苯环上任意取代的苯基（C1-C4）烷基 或苯基（C 2 -C 3）烯基或苯氧基（C 2 -C 4）烷基或环（C 3 -C 7）烷基甲基或2,3-二氢-1H-茚-1-基或2,3-二氢-1H-茚-1-基， 二氢-1H-茚-2-基或通式 - （CH 2）n CO-Z的基团，其中n表示1至6的数，Z表示哌啶-1-基或4-（二甲基氨基）哌啶-1-基， 吡啶-1-基。 在治疗中的应用。

公开(公告)号：US06057321A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US319413

申请日：1999-06-04

申请人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac

发明人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Axelle Solignac

IPC分类号： A61K31/4995 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D487/08 ,  A61K31/529

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The invention concerns compounds of general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 represents a methyl group, X.sub.1 represents a hydrogen atom, or OR.sub.1 and X.sub.1 together form a group of formula --O(CH.sub.2).sub.2 --,--O(CH.sub.2).sub.3 --, --O(CH.sub.2).sub.2 O-- or --O(CH.sub.2).sub.3 O--, X.sub.2 represents a hydrogen atom or an amino group, and X.sub.3 representing a halogen atom. The compounds are ligands of serotoninergic receptors of the 5-HT.sub.3 and/or 5-HT.sub.4 types, and act as 5-HT.sub.4 agonists and/or 5-HT.sub.3 antogonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR97 / 02174 Sec。 371日期1999年6月4日第 102（e）1999年6月4日PCT 1997年12月2日PCT PCT。 公开号WO98 / 24790 日期1998年6月11日本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1表示甲基，X1表示氢原子，或OR1和X1一起形成式-O（CH 2）2 - ， - O（ CH2）3-，-O（CH2）2O-或-O（CH2）3O-，X2表示氢原子或氨基，X3表示卤素原子。 这些化合物是5-HT3和/或5-HT4类型的5-羟色胺能受体的配体，并且作为5-HT4激动剂和/或5-HT3绝种子。

公开(公告)号：US06987106B1

公开(公告)日：2006-01-17

申请号：US09937045

申请日：2000-03-21

申请人： Thierry Gallet ,  Samir Jegham ,  Patrick Lardenois ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

发明人： Thierry Gallet ,  Samir Jegham ,  Patrick Lardenois ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/551 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Compounds of general formula in which X represents an oxygen atom or a group of formula NZ in which Z represents a hydrogen atom or an alkyl group, n represents a number 0, 1 or 2, and R1, R2, R3, R4 and R5 each represent a hydrogen or halogen atom or a trifluoromethyl, trifluoromethoxy, cyano, hydroxyl, alkyl, alkoxy, phenoxy or phenyl group optionally substituted with a halogen atom or a trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, alkyl or alkoxy group, or alternatively R2 and R3 together form a group of formula —OCH2O— or —CH2CH2CH2CH2—. Application in therapy.

摘要翻译： 其中X表示氧原子或式NZ的基团的通式的化合物，其中Z表示氢原子或烷基，n表示数字0,1或2，R 1， R 2，R 3，R 4和R 5各自表示氢或卤素原子或三氟甲基， 三氟甲氧基，氰基，羟基，烷基，烷氧基，苯氧基或苯基，任选被卤素原子或三氟甲基，氰基，羟基，烷基或烷氧基取代，或者R 2和R 3 一起形成式-OCH 2 O或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2的基团 > CH 2 - 。 应用于治疗。

公开(公告)号：US5663173A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US662199

申请日：1996-06-12

申请人： Samir Jegham ,  Jean Jacques Koenig ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec ,  Yves Guminski

发明人： Samir Jegham ,  Jean Jacques Koenig ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec ,  Yves Guminski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/08 ,  C02D487/08

CPC分类号： C07D487/08

摘要： An optically active isomer or a racemate of a compound of general formula (I) ##STR1## in which either R.sub.1 represents a methoxy or cyclopropylmethoxy group andR.sub.2 represents a hydrogen, chlorine or bromine atom, orR.sub.1 and R.sub.2 together form, and in this order, a group of formula --O--CH.sub.2 --O--, --O--(CH.sub.2).sub.2 --, --O--(CH.sub.2).sub.2 --O-- or --O--(CH.sub.2).sub.3 --O--,R.sub.3 represents a hydrogen atom or an amino group, andR.sub.4 represents a hydrogen, chlorine or bromine atom,in the form of a free base or of a pharmaceutically acceptable acid addition salt.

摘要翻译： 通式（I）化合物（I）的光学活性异构体或外消旋物，其中R 1表示甲氧基或环丙基甲氧基，R 2表示氢，氯或溴原子，或者R 1和R 2一起形成， 并且按此顺序，式-O-CH2-O-，-O-（CH2）2-，-O-（CH2）2-O-或-O-（CH2）3-O-，R3表示 氢原子或氨基，R 4表示氢，氯或溴原子，以游离碱或药学上可接受的酸加成盐的形式存在。

公开(公告)号：US06635645B1

公开(公告)日：2003-10-21

申请号：US09856946

申请日：2001-08-16

申请人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Jean Jeunesse ,  Frédéric Galli ,  Luc Even

发明人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Jean Jeunesse ,  Frédéric Galli ,  Luc Even

IPC分类号： C07D48708

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The invention relates to 2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors utilizing them.

摘要翻译： 本发明涉及2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷衍生物，含有它们的药物组合物，以及用于治疗或预防与利用它们的烟碱受体功能障碍相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06835730B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10181870

申请日：2002-09-24

申请人： Frédéric Galli ,  Samir Jegham ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

发明人： Frédéric Galli ,  Samir Jegham ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

IPC分类号： C07D48708

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 each represent a hydrogen or halogen atom or a nitro, amino, trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, alkyl or alkoxy group, X represents either a nitrogen atom, in which case Z represents a group of the formula C—R5 or a nitrogen atom, or a group of the formula C—R6, in which case Z represents a nitrogen atom, R5 and R6 each represent a hydrogen or halogen atom or a trifluoromethyl, cyano, hydroxyl, (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkoxy group, and R7 represents a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl group. Use in therapy.

公开(公告)号：US06407095B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09856945

申请日：2001-07-16

申请人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Frédéric Galli ,  Jean Jeunesse ,  Luc Even

发明人： Alistair Lochead ,  Samir Jegham ,  Alain Nedelec ,  Frédéric Galli ,  Jean Jeunesse ,  Luc Even

IPC分类号： C07D47108

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The invention relates to 1,4-diazabicyclo[3.2.2]nonane derivatives, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for the treatment or prevention of disorders associated with a dysfunction of the nicotinic receptors utilizing them.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物，含有它们的药物组合物，以及用于治疗或预防与利用它们的烟碱受体功能障碍相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06255319B1

公开(公告)日：2001-07-03

申请号：US09403003

申请日：1999-10-15

申请人： Samir Jegham ,  Alistair Lochead ,  Frédéric Galli ,  Alain Nedelec ,  Axelle Samson ,  Thierry Gallet

发明人： Samir Jegham ,  Alistair Lochead ,  Frédéric Galli ,  Alain Nedelec ,  Axelle Samson ,  Thierry Gallet

IPC分类号： A61K3146

CPC分类号： C07D451/04

摘要： Compound of general formula (I) in which R1 represents an alkyl or cycloalkylmethyl group, X1 represents a hydrogen or halogen atom or an alkoxy group, or alternatively OR1 and X1 together represent an —OCH2O—, —O(CH2)2—, —O(CH2)3—, —O(CH2)2O— or —(CH2)3O— group, X2 represents a hydrogen atom or an amino group, X3 represents a hydrogen or halogen atom, and R2 represents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted phenylalkyl group or a group —(CH2)nCO—Z in which n represents a number from 1 to 6 and Z represents a 1-piperidyl group. Therapeutic application.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中R 1表示烷基或环烷基甲基，X 1表示氢或卤素原子或烷氧基，或者OR 1和X 1一起表示-OCH 2 O-，-O（CH 2）2 - O（CH 2）3 - ， - O（CH 2）2 O-或 - （CH 2）3 O-基，X 2表示氢原子或氨基，X 3表示氢或卤素原子，R 2表示氢原子， 取代的烷基，任选取代的苯基烷基或基团 - （CH 2）n CO-Z，其中n表示1至6的数，Z表示1-哌啶基。 治疗应用。

公开(公告)号：US07585974B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11696993

申请日：2007-04-05

申请人： Frederic Galli ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

发明人： Frederic Galli ,  Odile LeClerc ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

IPC分类号： C07D237/00 ,  C07D401/00 ,  C07D221/99

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Compounds complying with the general formula in which R either represents a halogen atom or a phenyl group substituted by one or more groups chosen from halogen atoms and (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, amino, trifluoromethyl, cyano, hydroxy, acetyl or methylenedioxy groups, or represents a pyridinyl group, a thienyl group, an indolyl group, or a pyrimidinyl group optionally substituted by one or more (C1-C6)alkoxy groups, where, of the two carbon-carbon bonds represented by , one is single and the other may be single or double. The compounds of this invention are useful as therapeutic agents.

摘要翻译： 符合通式的化合物，其中R代表卤素原子或被一个或多个选自卤素原子和（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，硝基，氨基，三氟甲基，氰基 ，羟基，乙酰基或亚甲二氧基，或代表任选被一个或多个（C 1 -C 6）烷氧基取代的吡啶基，噻吩基，吲哚基或嘧啶基，其中两个碳 - 碳键代表 “img id =”CUSTOM-CHARACTER-00001“he =”2.79mm“wi =”4.23mm“file =”US07585974-20090908-P00001.TIF“alt =”custom character“img-content =”character“img- format =“tif”/>，一个是单个，另一个可以是单个或双重。 本发明的化合物可用作治疗剂。

公开(公告)号：US20050020568A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10500015

申请日：2003-01-03

申请人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

发明人： Frederic Galli ,  Odile Leclerc ,  Alistair Lochead ,  Alain Nedelec

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Compounds complying with the general formula (I) in which R either represents a halogen atom or a phenyl group substituted by one or more groups chosen from halogen atoms and (C1-C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, nitro, amino, trifluoromethyl, cyano, hydroxy, acetyl or methylenedioxy groups, or represents a pyridinyl group, a thienyl group, an indolyl group, or a pyrimidinyl group optionally substituted by one or more (C1-C6)alkoxy groups, where, of the two carbon-carbon bonds represented by , one is single and the other may be single or double. Therapeutic application.

摘要翻译： 符合通式（I）的化合物，其中R代表卤素原子或被一个或多个选自卤素原子和（C1-C6）烷基，（C1-C6）烷氧基，硝基，氨基， 三氟甲基，氰基，羟基，乙酰基或亚甲二氧基，或表示任选被一个或多个（C 1 -C 6）烷氧基取代的吡啶基，噻吩基，吲哚基或嘧啶基，其中， 由，一个是单个，另一个可以是单个 或双倍。 治疗应用。