公开(公告)号：US5962507A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US986101

申请日：1997-12-05

申请人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07D295/096 ,  A01N43/36 ,  C07D207/04 ,  C07D211/18 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds that inhibit the enzyme 2,3-epoxysqualene-lanosterol-cyclase and cholesterol biosynthesis, of the formula I ##STR1## wherein n denotes the number 0 or 1, m denotes the number 1 or 2, p denotes the number 0 or 1, R.sup.1 and R.sup.2 each denote hydrogen, lower alkyl, alkenyl or alkynyl, which may optionally also be substituted, or together with the nitrogen atom between the denote 5- to 7-membered saturated, monocyclic or heterocyclic rings which may optionally also be interrupted by an oxygen or sulfur atom or by an imino group, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote hydrogen or lower alkyl, R.sup.5 additionally denotes lower alkoxy, R.sup.7 denotes hydrogen, cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, thienyl, furyl or pyridyl and A denotes a chemical bond or alkyl, alkenyl having up to 17 carbon atoms.

摘要翻译： 抑制酶-2,3-环氧喹喔啉 - 羊毛甾醇环化酶和胆固醇生物合成的化合物，其中n表示数字0或1，m表示数字1或2，p表示数字0或1，R1和R2 各自表示氢，低级烷基，烯基或炔基，其也可任选地被取代，或与表示5-或7-元饱和的单环或杂环之间的氮原子一起，其也可任选地被氧或硫中断 原子或亚氨基，R3，R4，R5和R6表示氢或低级烷基，R5另外表示低级烷氧基，R7表示氢，环烷基，苯基或取代的苯基，萘基，四氢萘基，噻吩基，呋喃基或吡啶基，A表示 化学键或烷基，具有至多17个碳原子的烯基。

公开(公告)号：US5726205A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US718364

申请日：1997-01-17

申请人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

发明人： Eberhard Woitun ,  Roland Maier ,  Peter Muller ,  Rudolf Hurnaus ,  Michael Mark ,  Bernard Eisele ,  Ralph-Michael Budzinski ,  Gerhard Hallermayer

IPC分类号： A23K1/18 ,  A23K1/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C219/24 ,  C07C219/32 ,  C07C229/06 ,  C07C229/08 ,  C07C237/06 ,  C07C255/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/11 ,  C07D20060101 ,  C07D207/08 ,  C07D213/80 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D317/54 ,  C07D333/40 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C219/24 ,  C07C237/06 ,  C07C2101/14

摘要： This document describes O-acyl-4-phenyl-cycloalkanols of general formula I ##STR1## wherein n denotes the number 0 or 1, m denotes the number 1 or 2, p denotes the number 0 or 1, R.sup.1 and R.sup.2 each denote hydrogen, lower alkyl, alkenyl or alkynyl, which may optionally also be substituted, or together with the nitrogen atom between them denote 5- to 7-membered saturated, monocyclic, heterocyclic rings which may optionally also be interrupted by an oxygen or sulphur atom or by an imino group, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote hydrogen or lower alkyl, R.sup.5 additionally denotes lower alkoxy, R.sup.7 denotes hydrogen, cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, thienyl, furyl or pyridyl and A denotes a chemical bond or alkyl, alkenyl or alkynyl having up to 17 carbon atoms, and also processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use of these pharmaceutical compositions which intervene in cholesterol biosynthesis. The antihypercholesterolaemic substances can be used for the treatment and prophylaxis of atherosclerosis; they inhibit the enzyme 2,3-epoxysqualene-lanosterol-cyclase.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01276 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT 1994年4月25日PCT PCT。 公开号WO95 / 29148 日期：1995年11月2日本文件描述了通式I（I）的O-酰基-4-苯基 - 环烷醇，其中n表示数字0或1，m表示数字1或2，p表示数字0或 1，R 1和R 2各自表示氢，低级烷基，烯基或炔基，其可以任选地被取代，或者与它们之间的氮原子一起表示可以任选地被中断的5-至7-元饱和的单环杂环 通过氧或硫原子或亚氨基，R3，R4，R5和R6表示氢或低级烷基，R5另外表示低级烷氧基，R7表示氢，环烷基，苯基或取代的苯基，萘基，四氢萘基，噻吩基，呋喃基或 吡啶基和A表示化学键或具有至多17个碳原子的烷基，烯基或炔基，以及其制备方法，含有这些化合物的药物组合物以及介入胆固醇生物合成的这些药物组合物的用途。 抗高胆固醇血症物质可用于治疗和预防动脉粥样硬化; 它们抑制酶2,3-环氧喹喔啉 - 羊毛甾醇环化酶。