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    Process and intermediate for certain bis-aza-bicyclic anxiolytic agents
    1.
    发明授权
    Process and intermediate for certain bis-aza-bicyclic anxiolytic agents 失效
    某些双 - 氮杂 - 双环抗焦虑剂的方法和中间体

    公开(公告)号：US5455350A

    公开(公告)日：1995-10-03

    申请号：US137049

    申请日：1993-10-13

    申请人： Dennis M. Godek ,  Charles W. Murtiashaw ,  Frank J. Urban ,  Brian C. Vanderplas

    发明人： Dennis M. Godek ,  Charles W. Murtiashaw ,  Frank J. Urban ,  Brian C. Vanderplas

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D227/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： (C.sub.1 -C.sub.3)Alkyl-4,6,7,8,9,9a-hexahydro-2H,3H-pyrido[1,2-a]pyrazin-1-one-7-carboxylate esters, important precursors to certain bis-aza-bicyclic anxiolytics, can be prepared from di(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl cis-piperidine-2,5-dicarboxylate starting material by a new process via a new class of intermediates, di(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl cis-N-(2-(phthalimido)ethyl)piperidine-2,5-dicarboxylates. In the process, the starting material is reacted with either 2-(phthalimido)ethyl triflate or 2-(phthalimido)acetaldehyde to form the new intermediate, which can then be cyclized to the aforementioned precursor.

    摘要翻译： （C 1 -C 3）烷基-4,6,7,8,9,9a-六氢-2H，3H-吡啶并[1,2-a]吡嗪-1-酮-7-羧酸酯，某些双 - 可以通过新的方法通过新的中间体二（C 1 -C 3）烷基顺式-N-（（C 1 -C 3）烷基） - 顺式 - 哌啶-2,5-二羧酸二（C 1 -C 3）烷基酯来制备氮杂双环抗焦虑剂， 2-（邻苯二甲酰亚氨基）乙基）哌啶-2,5-二羧酸酯。 在此过程中，起始原料与2-（苯二甲酰亚氨基）乙酸三乙酯或2-（苯二甲酰亚氨基）乙醛反应形成新的中间体，然后将其环化成前述前体。

    Process and intermediate for certain bis-aza-bicyclic anxiolytic agents
    4.
    发明授权
    Process and intermediate for certain bis-aza-bicyclic anxiolytic agents 失效
    某些双 - 氨基双酚A型抗菌剂的方法和中间体

    公开(公告)号：US5185449A

    公开(公告)日：1993-02-09

    申请号：US661730

    申请日：1991-02-27

    申请人： Dennis M. Godek ,  Charles W. Murtiashaw ,  Frank J. Urban ,  Brian C. Vanderplas

    发明人： Dennis M. Godek ,  Charles W. Murtiashaw ,  Frank J. Urban ,  Brian C. Vanderplas

    IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/04

    摘要： (C.sub.1 -C.sub.3)Alkyl-4,6,7,8,9,9a-hexahydro-2H,3H-pyrido-[1,2-a]pyrazin-1-one-7-carboxylate esters, important precursors to certain bis-aza-bicyclic anxiolytics, can be prepared from di(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl cis-piperidine-2,5-dicarboxylate starting material by a new process via a new class of intermediates, di(C.sub.1 -C.sub.3)alkyl cis-N-(2-(phthalimido)ethyl)piperidine-2,5-dicarboxylates. In the process, the starting material is reacted with either 2-(phthalimido)ethyl triflate or 2-(phthalimido)acetaldehyde to form the new intermediate, which can then be cyclized to the aforementioned precursor.

    摘要翻译： （C 1 -C 3）烷基-4,6,7,8,9,9a-六氢-2H，3H-吡啶并 - [1,2-a]吡嗪-1-酮-7-羧酸酯，是某些双 - 双 - 二环抗焦虑剂可以通过新的方法通过新一类中间体二（C 1 -C 3）烷基顺式-N- （2-（苯二甲酰亚氨基）乙基）哌啶-2,5-二羧酸酯。 在此过程中，起始原料与2-（苯二甲酰亚氨基）乙酸三乙酯或2-（苯二甲酰亚氨基）乙醛反应形成新的中间体，然后将其环化成前述前体。