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    Ketolide antibacterials
    1.
    发明授权
    Ketolide antibacterials 有权
    酮内酯抗菌剂

    公开(公告)号：US06590083B1

    公开(公告)日：2003-07-08

    申请号：US09691540

    申请日：2000-10-18

    申请人： Dennis Hlasta ,  Todd C. Henninger ,  Eugene B. Grant ,  Chaitin Khosla ,  Daniel T. W. Chu ,  Gary Ashley

    发明人： Dennis Hlasta ,  Todd C. Henninger ,  Eugene B. Grant ,  Chaitin Khosla ,  Daniel T. W. Chu ,  Gary Ashley

    IPC分类号： C07H1708

    CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention includes compounds of the formula wherein: X is hydrogen or halide; R2 is hydrogen, acyl, or a hydroxy protecting group; R6 is hydrogen, hydroxyl, or —ORa wherein Ra is a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; R13 is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of methyl; C3-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and, R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and the pharmaceutically acceptable salts, esters and pro-drug forms thereof. These compounds possess anti-infective activity and are useful for the treatment of bacterial and protozoal infections.

    摘要翻译： 本发明包括糠醛的化合物：X是氢或卤化物; R 2是氢，酰基或羟基保护基; R 6是氢，羟基或-OR a，其中R a是选自以下的取代或未取代的部分： C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环（C 1 -C 10） ，杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; R 13是氢或取代或未取代的部分，其中该部分选自甲基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10） ，杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 1 -C 10） C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环基（C 1 -C 10）烷基，杂环（C 2 -C 10）烯基和杂环（C 2 -C 10）炔基;及其药学上可接受的盐，酯和前药 形式。 这些化合物具有抗感染活性，可用于治疗细菌和原生动物感染。