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    Ketolide antibacterials
    1.
    发明授权
    Ketolide antibacterials 有权
    酮内酯抗菌剂

    公开(公告)号：US06590083B1

    公开(公告)日：2003-07-08

    申请号：US09691540

    申请日：2000-10-18

    申请人： Dennis Hlasta ,  Todd C. Henninger ,  Eugene B. Grant ,  Chaitin Khosla ,  Daniel T. W. Chu ,  Gary Ashley

    发明人： Dennis Hlasta ,  Todd C. Henninger ,  Eugene B. Grant ,  Chaitin Khosla ,  Daniel T. W. Chu ,  Gary Ashley

    IPC分类号： C07H1708

    CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention includes compounds of the formula wherein: X is hydrogen or halide; R2 is hydrogen, acyl, or a hydroxy protecting group; R6 is hydrogen, hydroxyl, or —ORa wherein Ra is a substituted or unsubstituted moiety selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; R13 is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of methyl; C3-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and, R is hydrogen or a substituted or unsubstituted moiety wherein the moiety is selected from the group consisting of C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkynyl, aryl, heterocyclo, aryl(C1-C10)alkyl, aryl(C2-C10)alkenyl, aryl(C2-C10)alkynyl, heterocyclo(C1-C10)alkyl, heterocyclo(C2-C10)alkenyl, and heterocyclo(C2-C10)alkynyl; and the pharmaceutically acceptable salts, esters and pro-drug forms thereof. These compounds possess anti-infective activity and are useful for the treatment of bacterial and protozoal infections.

    摘要翻译： 本发明包括糠醛的化合物：X是氢或卤化物; R 2是氢，酰基或羟基保护基; R 6是氢，羟基或-OR a，其中R a是选自以下的取代或未取代的部分： C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环（C 1 -C 10） ，杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; R 13是氢或取代或未取代的部分，其中该部分选自甲基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 2 -C 10） ，杂环基（C 2 -C 10）烯基和杂环基（C 2 -C 10）炔基; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10炔基，芳基，杂环基，芳基（C 1 -C 10）烷基，芳基（C 1 -C 10） C 2 -C 10）烯基，芳基（C 2 -C 10）炔基，杂环基（C 1 -C 10）烷基，杂环（C 2 -C 10）烯基和杂环（C 2 -C 10）炔基;及其药学上可接受的盐，酯和前药 形式。 这些化合物具有抗感染活性，可用于治疗细菌和原生动物感染。

    6-O-carbamoyl ketolide antibacterials
    7.
    发明授权
    6-O-carbamoyl ketolide antibacterials 有权
    6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂

    公开(公告)号：US06613747B2

    公开(公告)日：2003-09-02

    申请号：US10011937

    申请日：2001-12-05

    申请人： Todd C. Henninger ,  Xiaodong Xu

    发明人： Todd C. Henninger ,  Xiaodong Xu

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： 6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, X′, Y, and Y′ are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 具有下式的6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，X'，Y和Y'如本文所述，其中取代基具有在说明书中所示的含义 。 这些化合物可用作抗菌剂。

    6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials
    8.
    发明授权
    6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials 有权
    6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂

    公开(公告)号：US06472372B1

    公开(公告)日：2002-10-29

    申请号：US09773788

    申请日：2001-02-01

    申请人： Todd C. Henninger ,  Xiaodong Xu

    发明人： Todd C. Henninger ,  Xiaodong Xu

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： 6-O-Carbamoyl ketolide antibacterials of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, X′, Y, and Y′ are as described herein and in which the substituents have the meaning indicated in the description. These compounds are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 具有下式的6-O-氨基甲酰基酮内酯抗菌剂：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，X，X'，Y和Y'如本文所述，其中取代基具有在说明书中所示的含义 。 这些化合物可用作抗菌剂。