公开(公告)号：US06723740B2

公开(公告)日：2004-04-20

申请号：US10383011

申请日：2003-03-06

申请人： Esther Yu-Hsuan Chao ,  Curt Dale Haffner ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Patrick Reed Maloney ,  Michael Lawrence Sierra ,  Daniel David Sternbach ,  Marcos Luis Sznaidman ,  Timothy Mark Willson ,  Huaqiang Eric Xu

发明人： Esther Yu-Hsuan Chao ,  Curt Dale Haffner ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Patrick Reed Maloney ,  Michael Lawrence Sierra ,  Daniel David Sternbach ,  Marcos Luis Sznaidman ,  Timothy Mark Willson ,  Huaqiang Eric Xu

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07D277/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed. These compounds selected activators of human PPAR delta.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物。这些化合物选择人PPARδ的活化剂。

公开(公告)号：US6100273A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US977217

申请日：1997-11-24

申请人： Jeffrey Mark Besterman ,  Michael Glenn Evans ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Joseph Luzzio ,  Michael Robert Peel ,  Daniel David Sternbach

发明人： Jeffrey Mark Besterman ,  Michael Glenn Evans ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Joseph Luzzio ,  Michael Robert Peel ,  Daniel David Sternbach

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D491/22 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D317/66 ,  C07D319/18

摘要： The present invention relates to water soluble, camptothecin derivatives of formula (I). ##STR1## wherein A represents a moiety of the formula (IIA), (IIB) or (IIC): ##STR2## X is selected from the group consisting of alkyl, aryl, (CH.sub.2).sub.m OR.sup.1, (CH.sub.2).sub.m SR.sup.1 and (CH.sub.2).sub.m NR.sup.1 R.sup.2 wherein m is an integer of 0 to 6, and R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, lower alkyl, aryl or together with the nitrogen form a 5-7 membered ring; q is an integer of 0 to 2; n represents the integer 1 or 2; p is an integer of 1 to 6; Y and W are selected from the group consisting of alkyl, aryl, alkoxy, aryloxy and amino, Q is oxygen or sulfur; P is phosphorus; J represents the atoms necessary to complete a 5 or 6 membered aromatic ring; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; their use as topoisomerase inhibitors, their preparation; and their use in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性喜树碱衍生物。 其中A表示式（IIA），（IIB）或（IIC）的部分：X选自烷基，芳基，（CH2）mOR1，（CH2）mSR1和（CH2）mNR1R2，其中m为 0〜6的整数，R 1和R 2为氢，低级烷基，芳基或与氮一起形成5-7元环; q为0〜2的整数; n表示整数1或2; p为1〜6的整数。 Y和W选自烷基，芳基，烷氧基，芳氧基和氨基，Q是氧或硫; 磷是磷; J表示完成5或6元芳环所必需的原子; 及其药学上可接受的盐; 它们用作拓扑异构酶抑制剂，它们的制备; 并用于治疗癌症。

公开(公告)号：US06710063B1

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10018935

申请日：2001-12-19

申请人： Esther Yu-Hsuan Chao ,  Curt Dale Haffner ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Patrick Reed Maloney ,  Michael Lawrence Sierra ,  Daniel David Sternbach ,  Marcos Luis Sznaidman ,  Timothy Mark Willson ,  Huaqiang Eric Xu

发明人： Esther Yu-Hsuan Chao ,  Curt Dale Haffner ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Patrick Reed Maloney ,  Michael Lawrence Sierra ,  Daniel David Sternbach ,  Marcos Luis Sznaidman ,  Timothy Mark Willson ,  Huaqiang Eric Xu

IPC分类号： A61K31426

CPC分类号： C07D277/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： Compounds of Formula (1) are disclosed. These compounds include selective activators of human PPAR delta.

摘要翻译： 公开了式（1）的化合物。 这些化合物包括人PPARδ的选择性活化剂。

公开(公告)号：US07229998B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11550060

申请日：2006-10-17

申请人： Rodolfo Cadilla ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Stephen William Rafferty ,  Daniel David Sternbach

发明人： Rodolfo Cadilla ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Stephen William Rafferty ,  Daniel David Sternbach

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein R1–R5, R25, R26, Y and X2 are as defined herein. The compounds activate human peroxisome proliferator activated receptors (hPPARs) and are useful for the treatment of associated disorders such as cardiovascular disease and hypercholesteremia.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中R 1 -R 5，R 25，R 26， SUB，Y和X 2如本文所定义。 该化合物激活人类过氧化物酶体增殖物激活受体（hPPAR），并且可用于治疗相关疾病如心血管疾病和高胆固醇血症。

公开(公告)号：US07449468B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11753848

申请日：2007-05-25

申请人： Pierette Banker ,  Rodolfo Cadilla ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Stephen William Rafferty ,  Daniel David Sternbach ,  Marcos Luis Sznaidman

发明人： Pierette Banker ,  Rodolfo Cadilla ,  Millard Hurst Lambert, III ,  Stephen William Rafferty ,  Daniel David Sternbach ,  Marcos Luis Sznaidman

IPC分类号： C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  A61K31/496 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): wherein R1-R5, R25, R26, Y, y, and X2are as defined herein. The compounds activate human peroxisome proliferater activated receptors (hPPARs) and are useful for the treatment of associated disorders such as dyslipidemia, syndrome X, hypercholesteremia, type II diabetes mellitus, type I diabetes, insulin resistance, hyperlipidemia, and obesity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 2，R 2，R 2， SUP，Y，Y和X 2如本文所定义。 该化合物活化人类过氧化物酶体增殖物激活受体（hPPAR），并且可用于治疗相关疾病如血脂异常，X综合症，高胆固醇血症，II型糖尿病，I型糖尿病，胰岛素抵抗，高脂血症和肥胖。