公开(公告)号：US08168659B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12441570

申请日：2007-10-22

申请人： David Scott Coffey ,  Jingdan Hu ,  Stacy Jo Keding ,  Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  John Mehnert Schaus ,  David Edward Tupper

发明人： David Scott Coffey ,  Jingdan Hu ,  Stacy Jo Keding ,  Joseph Herman Krushinski, Jr. ,  John Mehnert Schaus ,  David Edward Tupper

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38

摘要： Compounds and pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula as CB1 receptor inverse agonists useful for reducing body weight in mammals, treating cognitive impairment associated with schizophrenia, and mitigating treatment emergent weight gain observed during treatment with antipsychotics.

摘要翻译： 化合物和药物组合物，其包含式为CB1受体反向激动剂的化合物，其可用于减少哺乳动物体内的体重，治疗与精神分裂症相关的认知障碍，以及减轻在用抗精神病药治疗期间观察到的治疗急性体重增加。

公开(公告)号：US07256217B2

公开(公告)日：2007-08-14

申请号：US10250448

申请日：2001-12-14

申请人： David Scott Coffey ,  James Allen Monn ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven Wayne Pedersen

发明人： David Scott Coffey ,  James Allen Monn ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven Wayne Pedersen

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C233/23

CPC分类号： C07C237/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2602/18 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to synthetic excitatory amino acid prodrugs according to formula (I) and processes for their preparation. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising, the compounds for the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的合成兴奋性氨基酸前药及其制备方法。 本发明进一步涉及使用和药物组合物的方法，其包含用于治疗神经障碍和精神障碍的化合物

公开(公告)号：US20090275618A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12441570

申请日：2007-10-22

申请人： David Scott Coffey ,  Jingdan Hu ,  Stacy Jo Keding ,  Joseph Herman Krushinski, JR. ,  John Mehnert Schaus ,  David Edward Tupper

发明人： David Scott Coffey ,  Jingdan Hu ,  Stacy Jo Keding ,  Joseph Herman Krushinski, JR. ,  John Mehnert Schaus ,  David Edward Tupper

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/38

摘要： Compounds and pharmaceutical compositions of Formula (I) by blockade of the CB1 receptors via an inverse agonism mechanism which are useful for reducing body weight in mammals, cognitive impairment associated with schizophrenia, mitigating treatment emergent weight gain observed during treatment with antipsychotics and have increased bioavailability.

摘要翻译： 式（I）的化合物和药物组合物通过反义激动机制阻断CB1受体，其可用于减少哺乳动物的体重，与精神分裂症相关的认知障碍，减轻用抗精神病药治疗期间观察到的治疗出现的体重增加并且具有增加的生物利用度 。

公开(公告)号：US07381826B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US10574712

申请日：2004-10-12

申请人： Alfio Borghese ,  David Scott Coffey ,  Pamela Kaye Footman ,  Steven Wayne Pedersen ,  Susan Marie Reutzel-Edens ,  Shella Lenyonga Tameze ,  Carsten Timpe ,  Carsten Weber

发明人： Alfio Borghese ,  David Scott Coffey ,  Pamela Kaye Footman ,  Steven Wayne Pedersen ,  Susan Marie Reutzel-Edens ,  Shella Lenyonga Tameze ,  Carsten Timpe ,  Carsten Weber

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/50

摘要： The present invention provides novel crystalline forms of {2-[1-(3,5-bistrifluoromethylbenzyl)-5-pyridin-4-yl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl]-pyridin-3-yl}-(2-chlorophenyl)-methanone, compositions thereof, intermediates thereof, methods of using the same, processes for making the same, and processes for making intermediates thereof.

摘要翻译： 本发明提供{2- [1-（3,5-双三氟甲基苄基）-5-吡啶-4-基-1H- [1,2,3]三唑-4-基] - 吡啶-3-基] （2-氯苯基） - 甲酮，其组合物，其中间体，其使用方法，制备方法及其制备中间体的方法。

公开(公告)号：US20090062358A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11828446

申请日：2007-07-26

申请人： Ivan Collado Cano ,  Samuel James Dominianni ,  Garret Jay Etgen, JR. ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Richard Duane Johnston ,  Michael Edward Letourneau ,  Nathan Bryan Mantlo ,  Michael John Martinelli ,  Daniel Ray Mayhugh ,  Ashraf Saeed ,  Richard Craig Thompson ,  Xiaodong Wang ,  David Scott Coffey ,  Christopher Randall Schmid ,  Jeffrey Thomas Vicenzi ,  Yanping Xu

发明人： Ivan Collado Cano ,  Samuel James Dominianni ,  Garret Jay Etgen, JR. ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Richard Duane Johnston ,  Michael Edward Letourneau ,  Nathan Bryan Mantlo ,  Michael John Martinelli ,  Daniel Ray Mayhugh ,  Ashraf Saeed ,  Richard Craig Thompson ,  Xiaodong Wang ,  David Scott Coffey ,  Christopher Randall Schmid ,  Jeffrey Thomas Vicenzi ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/12 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07C281/06 ,  C07C257/22 ,  C07C281/04 ,  C07D249/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the following structural formula, and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, R1 is a substituted or unsubstituted group selected from C1-C8 alkyl, aryl-C0-2-alkyl, heteroaryl-C0-2-alkyl, C3-C6 cycloalkylaryl-C0-2-alkyl or phenyl. W is O or S. R2 is H or a substituted or unsubstituted group selected from C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl and heteroaryl. X is a C2-C5 alkylene linker wherein one carbon atom of the linker may be replaced with O, NH or S. Y is C, O, S, NH or a single bond. Furthermore, E is (CH2)nCOOH, wherein n is 0, 1, 2 or 3, or C(R3)(R4)A, wherein A is an acidic functional group such as carboxyl, carboxamide substituted or unsubstituted sulfonamide, or substituted or unsubstituted tetrazole. R3 is H, saturated or unsaturated C1-C5 alkyl, C1-C5 alkoxy. Additionally, R4 is H, halo, a substituted or unsubstituted group selected from C1-C5 alkyl, C1-C5 alkoxy, C3-C6 cycloalkyl, arylC0-C4alkyl and phenyl, or R3 and R4 are combined to form a C3-C4 cycloalkyl.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，R 1是选自C 1 -C 8烷基，芳基-C 0-2 - 烷基，杂芳基-C 0 - C 3 -C 6环烷基芳基-C 0-2 - 烷基或苯基。 W是O或S.R 2是H或选自C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6环烷基和杂芳基的取代或未取代的基团。 X是C2-C5亚烷基连接体，连接体的一个碳原子可被O，NH或S取代.Y是C，O，S，NH或单键。 此外，E是（CH 2）n COOH，其中n是0,1,2或3或C（R3）（R4）A，其中A是酸性官能团如羧基，甲酰胺取代或未取代的磺酰胺，或取代或未取代的 未取代的四唑。 R3是H，饱和或不饱和的C1-C5烷基，C1-C5烷氧基。 另外，R 4为H，卤素，取代或未取代的选自C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烷氧基，C 3 -C 6环烷基，芳基C 0 -C 4烷基和苯基，或R 3和R 4的基团，形成C 3 -C 4环烷基。

公开(公告)号：US07456221B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US11773647

申请日：2007-07-05

申请人： David Scott Coffey ,  James Allen Monn ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven Wayne Pedersen

发明人： David Scott Coffey ,  James Allen Monn ,  Concepcion Pedregal-Tercero ,  Steven Wayne Pedersen

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C233/23

CPC分类号： A61K31/197

摘要： This invention relates to synthetic excitatory amino acid prodrugs and processes for their preparation. The invention further relates to methods of using, and pharmaceutical compositions comprising, the compounds for the treatment of neurological disorders and psychiatric disorders.