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    Isoxazoline compounds as inhibitors of TNF release
    2.
    发明授权
    Isoxazoline compounds as inhibitors of TNF release 失效
    异恶唑啉化合物作为TNF释放的抑制剂

    公开(公告)号：US5869511A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US700431

    申请日：1996-09-05

    申请人： Victoria Lee Cohan ,  Edward Fox Kleinman

    发明人： Victoria Lee Cohan ,  Edward Fox Kleinman

    IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/02 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D261/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4709 ,  C07D261/04

    摘要： This invention relates to isoxazoline compounds of formula (I) which are inhibitors of tumor necrosis factor (TNF). The isoxazoline compounds are useful for inhibiting TNF in a mammal in need thereof and in the treatment or alleviation of inflammatory conditions or disease, including but not limited to rheumatoid arthritis, osteoarthritis, asthma, bronchitis, chronic obstructive airways disease, psoriais, allergic rhinitis, dermatitis and inflammatory bowel disease, sepsis, septic shock, tuberculosis, graft versus host disease and cachexia associated with AIDS or cancer. This invention also relates to pharmaceutical compositions useful therefor comprising such compounds of formula (I) wherein X.sup.1 is --(CH.sub.2).sub.q OH, --CHOHR.sup.5 or --(CH.sub.2).sub.m CON(R.sup.6)(OH); wherein q and m are each independently 0 or an integer from 1 to 5; R.sup.5 is (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; and R.sup.6 is hydrogen or (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl; n is 0, 1, 2 or 3; Y.sup.1 and Y.sup.2 are as defined in the application.

    摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00078 Sec。 371日期：1996年9月5日 102（e）日期1996年9月5日PCT提交1995年2月3日PCT公布。 公开号WO95 / 24398 日期1995年9月14日本发明涉及作为肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂的式（I）的异恶唑啉化合物。 异恶唑啉化合物可用于抑制有需要的哺乳动物和治疗或缓解炎性病症或疾病的TNF，包括但不限于类风湿性关节炎，骨关节炎，哮喘，支气管炎，慢性阻塞性气道疾病，牛皮癣，过敏性鼻炎， 皮炎和炎性肠病，败血症，败血症休克，结核病，移植物抗宿主病和与艾滋病或癌症相关的恶病质。 本发明还涉及包含其中X 1为 - （CH 2）q OH，-CHOHR 5或 - （CH 2）m CON（R 6）（OH）的式（I）化合物的药物组合物。 其中q和m各自独立地为0或1至5的整数; R5是（C1-C4）烷基; 和R6是氢或（C1-C3）烷基; n为0,1,2或3; Y1和Y2如申请中所定义。

    3-aryl-2-isoxazolines as antiinflammatory agents
    4.
    发明授权
    3-aryl-2-isoxazolines as antiinflammatory agents 失效
    3-芳基-2-异恶唑啉作为抗炎剂

    公开(公告)号：US5686434A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US640945

    申请日：1996-05-15

    申请人： Edward Fox Kleinman

    发明人： Edward Fox Kleinman

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/675 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D498/04 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6561 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12

    CPC分类号： C07D261/04 ,  C07F9/653

    摘要： This invention relates to 3-aryl-2-isoxazoline compounds which are selective inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE.sub.IV). The 3-aryl-2-isoxazolines are useful in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis, shock, atopic dermatitis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis. This invention also relates to pharmaceutical compositions useful therefor.

    摘要翻译： PCT No.PCT / IB94 / 00313 Sec。 371日期：1996年5月15日 102（e）日期1996年5月15日PCT 1994年10月12日PCT PCT。 WO95 / 14680 PCT公开号 日期6月1日，本发明涉及作为IV型磷酸二酯酶（PDEIV）的选择性抑制剂的3-芳基-2-异恶唑啉化合物。 3-芳基-2-异恶唑啉可用于治疗艾滋病，哮喘，关节炎，支气管炎，慢性阻塞性肺病，牛皮癣，过敏性鼻炎，皮炎，休克，特应性皮炎，类风湿性关节炎和骨关节炎。 本发明还涉及可用于其的药物组合物。

    Isoxazoline compounds as 5-lipoxygenase inhibitors
    5.
    发明授权
    Isoxazoline compounds as 5-lipoxygenase inhibitors 失效
    异恶唑啉化合物作为5-脂氧合酶抑制剂

    公开(公告)号：US5696141A

    公开(公告)日：1997-12-09

    申请号：US700432

    申请日：1996-09-05

    申请人： Victoria Lee Cohan ,  Edward Fox Kleinman

    发明人： Victoria Lee Cohan ,  Edward Fox Kleinman

    IPC分类号： C07D261/04 ,  A61K31/42 ,  A61P3/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

    CPC分类号： A61K31/42

    摘要： This invention relates to a method of inhibiting 5-lipoxygenase in a mammal in need thereof by administering compounds of the core of formula ##STR1## the racemic, racemic-diastereomeric mixtures and optical isomers of said compounds and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00041 Sec。 371日期：1996年9月5日 102（e）1996年9月5日PCT PCT 1995年1月19日PCT公布。 第WO95 / 24192号公报 1995年9月14日发明内容本发明涉及通过给予所述化合物的外消旋，外消旋 - 非对映异构体混合物和光学异构体的式（I）化合物的方法，在有需要的哺乳动物中抑制5-脂氧合酶的方法，以及 其药学上可接受的盐。

    1-aryl-3-arylmethyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-ones
    6.
    发明授权
    1-aryl-3-arylmethyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-ones 失效
    1-芳基-3-芳甲基-1,8-二氮杂萘-4（1H） - 酮

    公开(公告)号：US06174895B1

    公开(公告)日：2001-01-16

    申请号：US09372735

    申请日：1999-08-11

    申请人： Edward Fox Kleinman

    发明人： Edward Fox Kleinman

    IPC分类号： A61K31435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A compound of the formula or the pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2 and R3 are as defined above, useful in the treatment of respiratory, allergic, rheumatoid, body weight regulation, inflammatory and central nervous system disorders such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease, adult respiratory diseases syndrome, toxic shock, fibrosis, pulmonary hypersensitivity, allergic rhinitis, atopic dermatitis, psoriasis, weight control, rheumatoid arthritis, cachexia, Crohn's disease, ulcerative colitis, arthritic conditions and other inflammatory diseases, depression, multi-infarct dementia and AIDS.

    摘要翻译： 式的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2和R3如上所定义，可用于治疗呼吸道，过敏性，类风湿，体重调节，炎性和中枢神经系统疾病如哮喘，慢性阻塞性肺 疾病，成人呼吸系统疾病综合征，中毒性休克，纤维化，肺过敏，过敏性鼻炎，特应性皮炎，牛皮癣，体重控制，类风湿关节炎，恶病质，克罗恩病，溃疡性结肠炎，关节炎等炎症性疾病，抑郁症，多发性梗死性痴呆 和艾滋病。

    Isoxazoline compounds as antiinflammatory agents
    7.
    发明授权
    Isoxazoline compounds as antiinflammatory agents 失效
    异恶唑啉化合物作为抗炎剂

    公开(公告)号：US5716967A

    公开(公告)日：1998-02-10

    申请号：US640944

    申请日：1996-05-15

    申请人： Edward Fox Kleinman

    发明人： Edward Fox Kleinman

    IPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D261/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D261/04

    摘要： This invention relates to isoxazoline compounds which are selective inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE.sub.IV). The isoxazoline compounds are useful in inhibiting PDE.sub.IV and in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, psoriasis, allergic rhinitis, dermatitis, shock, atopic dermatitis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis. This invention also relates to pharmaceutical compositions useful therefor.

    摘要翻译： PCT No.PCT / IB94 / 00333 Sec。 371日期：1996年5月15日 102（e）日期1996年5月15日PCT 1994年10月26日PCT公布。 公开号WO95 / 14681 日期：1995年6月1日本发明涉及异恶唑啉化合物，它们是IV型磷酸二酯酶（PDEIV）的选择性抑制剂。 异恶唑啉化合物可用于抑制PDEIV和治疗AIDS，哮喘，关节炎，支气管炎，慢性阻塞性肺病，牛皮癣，过敏性鼻炎，皮炎，休克，特应性皮炎，类风湿性关节炎和骨关节炎。 本发明还涉及可用于其的药物组合物。