公开(公告)号：US20100249175A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US11478453

申请日：2006-06-29

申请人： W. David Wilson ,  David W. Boykin ,  Elizabeth W. White ,  Mohamed A. Ismail ,  Arvind Kumar ,  Rupesh Nanjunda ,  Richard R. Tidwell

发明人： W. David Wilson ,  David W. Boykin ,  Elizabeth W. White ,  Mohamed A. Ismail ,  Arvind Kumar ,  Rupesh Nanjunda ,  Richard R. Tidwell

IPC分类号： A61K31/437 ,  C12P19/34 ,  C12N5/071 ,  C12N5/02 ,  A61K31/4178 ,  C07H21/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/443 ,  C07D345/00 ,  C07D405/14 ,  C07D421/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/415

摘要： Dicationic compounds that are highly selective for binding G-quadruplex DNA are described. Several compounds exhibit groove binding toward G-quadruplex DNA and in vitro and in vivo activity versus Trypanosoma brucei rhodesiense. The compounds represent novel drugs for the treatment of cancer, malaria, leishmania, and trypanosomiasis.

摘要翻译： 描述了对结合G-四链体DNA具有高度选择性的起始化合物。 几种化合物表现出与G-四链体DNA结合的凹槽，并且与罗氏黑曲霉相比体外和体内活性。 这些化合物代表用于治疗癌症，疟疾，利什曼原虫和锥虫病的新型药物。