公开(公告)号：US20070049589A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11508481

申请日：2006-08-23

申请人： Lorin Thompson ,  Jianliang Shi ,  F. Zusi ,  Michael Dee ,  John Macor

发明人： Lorin Thompson ,  Jianliang Shi ,  F. Zusi ,  Michael Dee ,  John Macor

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/405 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07D209/18

摘要： There is provided a series of substituted acyl guanidines of Formula (I) or a stereoisomer; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and R8 as defined herein, their pharmaceutical compositions and methods of use. These compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein (APP) by β-secretase and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide. The present disclosure is directed to compounds useful in the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production, such as Alzheimer's disease and other conditions affected by anti-amyloid activity.

摘要翻译： 提供一系列式（I）的取代酰基胍或立体异构体; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， 如本文所定义的它们的药物组合物和使用方法。 这些化合物通过β-分泌酶抑制淀粉样蛋白前体蛋白（APP）的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生。 本公开涉及可用于治疗与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的化合物，例如阿尔茨海默病和受抗淀粉样蛋白活性影响的其它病症。

公开(公告)号：US20060106051A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11272401

申请日：2005-11-10

申请人： Alaric Dyckman ,  William Pitts ,  Makonen Belema ,  Patrice Gill ,  James Kempson ,  Yuping Qiu ,  Claude Quesnelle ,  Steven Spergel ,  F. Zusi

发明人： Alaric Dyckman ,  William Pitts ,  Makonen Belema ,  Patrice Gill ,  James Kempson ,  Yuping Qiu ,  Claude Quesnelle ,  Steven Spergel ,  F. Zusi

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D513/14

摘要： The present invention provides for pyrazolopurine-based tricyclic compounds having the formula (I), wherein R1, R2, R3, and R6 are as described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, as well as the use of such compounds for treating inflammatory and immune diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的吡唑并嘌呤类三环化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 3，R 如本文所述。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于治疗炎症和免疫疾病的用途。