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    Condensed pyrazole 3-oxo-propanenitrile derivatives
    1.
    发明授权
    Condensed pyrazole 3-oxo-propanenitrile derivatives 失效
    缩合吡唑3-氧代 - 丙腈衍生物

    公开(公告)号：US5424308A

    公开(公告)日：1995-06-13

    申请号：US635157

    申请日：1994-02-24

    申请人： Gianfederico Doria ,  Anna M. Isetta ,  Mario Ferrari ,  Domenico Trizio

    发明人： Gianfederico Doria ,  Anna M. Isetta ,  Mario Ferrari ,  Domenico Trizio

    IPC分类号： C07D231/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  C07D231/54 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D491/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D491/04

    摘要： Condensed pyrazole 3-oxo-propanenitrile derivatives of formula (I) ##STR1## wherein X represents a --CH(R.sub.4)-- group, an oxygen atom or a --S(O).sub.n -- group where n is 0, 1 or 2; R.sub.1 represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, pyridyl or unsubstituted or substituted phenyl; R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are as defined herein; and Q represents hydrogen, carboxy, C.sub.2 -C.sub.7 alkoxycarbonyl or a --CON(R.sub.a)R.sub.b group, R.sub.a and R.sub.b being as defined herein; and their pharmaceutically acceptable salts have immunomodulating activity and can be used in particular as immunomodulating agents, e.g. in the treatment of acute and chronic infections of both bacterial and viral origin, alone or in association with antibiotic agents, and in the treatment of neoplastic diseases, alone or in association with antitumoral agents, in mammals.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP89 / 00682 Sec。 371日期1994年2月24日 102（e）日期1994年2月24日PCT申请日1989年6月16日PCT公开号 出版物WO89 / 12630 PCT （I）的缩写吡唑3-氧代 - 丙腈衍生物其中X表示-CH（R 4） - 基，氧原子或-S（O）n - n为0,1或2的基团; R 1表示C 1 -C 6烷基，吡啶基或未取代或取代的苯基; R2，R3和R4如本文所定义; 和Q表示氢，羧基，C 2 -C 7烷氧基羰基或-CON（R a）R b基团，R a和R b如本文所定义; 及其药学上可接受的盐具有免疫调节活性，可特别用作免疫调节剂，例如， 用于治疗单独或与抗生素相关的细菌和病毒来源的急性和慢性感染，以及用于治疗哺乳动物单独或与抗肿瘤药联合的肿瘤疾病。

    Condensed cycloaliphatic derivatives of substituted pyrido[1,2-a]pyrimidines and methods of treating allergic conditions, peptic ulcers and inhibiting gastric acid secretion with them
    2.
    发明授权
    Condensed cycloaliphatic derivatives of substituted pyrido[1,2-a]pyrimidines and methods of treating allergic conditions, peptic ulcers and inhibiting gastric acid secretion with them 失效
    取代吡啶并[1,2-a]嘧啶的缩合脂环族衍生物及其治疗过敏性疾病，消化性溃疡和抑制胃酸分泌的方法

    公开(公告)号：US4521419A

    公开(公告)日：1985-06-04

    申请号：US489057

    申请日：1983-04-27

    申请人： Gianfederico Doria ,  Carlo Passarotti ,  Pier P. Lovisolo ,  Ada Buttinoni

    发明人： Gianfederico Doria ,  Carlo Passarotti ,  Pier P. Lovisolo ,  Ada Buttinoni

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of the formula (1) ##STR1## wherein n is 1 or 2;R.sub.1 represents a hydrogen or a halogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a --CN group, a --CONH.sub.2 group or a --COOR.sub.8 group, wherein R.sub.8 represents hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, unsubstituted or substituted by di(C.sub.1 -C.sub.4) - alkylamino;each of R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 independently represents a hydrogen or a halogen atom, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy group or a C.sub.3 -C.sub.4 alkenyloxy group;A completes a bond, thereby providing a double bond or, when R.sub.1 is --COOR.sub.8 wherein R.sub.8 is as defined above, A may represent also a --CH.sub.2 -- group, thereby providing a cyclopropane ring fused to the pyrido ring;R is (a) furyl, thienyl or pyridyl; or(b) a group of formula ##STR2## wherein each of R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 represents, independently, a hydrogen or a halogen atom, hydroxy, formyloxy, C.sub.2 -C.sub.8 alkanoyloxy, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, nitro or a ##STR3## wherein each of R.sub.9 and R.sub.10 independently represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.8 alkanoyl, or adjacent groups represented by two of R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7, taken together, form a C.sub.1 -C.sub.3 alkylenedioxy group; and the pharmaceutically acceptable salts thereof have pharmaceutical activity in the treatment of allergic conditions and peptic ulcers, and inhibit the secretion of gastric acid.

    摘要翻译： 式（1）的化合物其中n为1或2; R1表示氢或卤素原子，C1-C4烷基，-CN基，-CONH2基或-COOR8基，其中R8表示氢或C1-C6烷基，未取代或被二（C1 -C4） - 烷基氨基; R2，R3和R4各自独立地表示氢或卤素原子，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或C3-C4链烯氧基; A完成键，从而提供双键，或当R 1是-COOR 8，其中R 8如上所定义时，A可以也表示-CH 2 - 基，从而提供与吡啶环稠合的环丙烷环; R是（a）呋喃基，噻吩基或吡啶基; 或（b）一组式（I），其中R 5，R 6和R 7各自独立地表示氢或卤素原子，羟基，甲酰氧基，C 2 -C 8烷酰氧基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，硝基 或其中R 9和R 10各自独立地表示氢，C 1 -C 4烷基，甲酰基或C 2 -C 8烷酰基或由R 5，R 6和R 7中的两个表示的相邻基团一起形成C 1 -C 3亚烷基二氧基 ; 并且其药学上可接受的盐在治疗过敏性病症和消化性溃疡中具有药物活性，并抑制胃酸的分泌。

    Substituted thiazolo[3,2-a]pyrimidines and process for their preparation
    3.
    发明授权
    Substituted thiazolo[3,2-a]pyrimidines and process for their preparation 失效
    取代的噻唑并[3,2-a]嘧啶及其制备方法

    公开(公告)号：US4444773A

    公开(公告)日：1984-04-24

    申请号：US398302

    申请日：1982-07-14

    申请人： Gianfederico Doria ,  Carlo Passarotti ,  Giuliana Arcari ,  Ada Buttinoni

    发明人： Gianfederico Doria ,  Carlo Passarotti ,  Giuliana Arcari ,  Ada Buttinoni

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  C07D513/04 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07F9/6561 ,  Y10S514/927

    摘要： Pharmacologically active thiazolo[3,2-a]pyrimidines of the formula ##STR1## wherein A is a bond between the .alpha. and .beta.-carbon atoms or (--CH.sub.2 --) group; R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen or halogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, cyano, CF.sub.3, thienyl, pyridyl, biphenyl, naphtyl, phenyl optionally substituted, ##STR2## wherein R' and R" are hydrogen or alkyl; R.sub.3 represents hydrogen, halogen, alkyl, OH, formyloxy, alkanoyloxy, alkenyloxy; R.sub.4 represents pyridyl optionally substituted by alkyl. The compounds have antiinflammatory, antiulcerogenic and anti-gastric secretory activity.

    摘要翻译： 药物活性的噻唑并[3,2-a]嘧啶，其结构式为：其中A是α和β-碳原子或（-CH 2 - ）基团之间的键; R 1和R 2表示氢或卤素，C 1 -C 4烷基，氰基，CF 3，噻吩基，吡啶基，联苯基，萘基，任选取代的苯基，其中R'和R“是氢或烷基; R 3表示氢，卤素，烷基，OH，甲酰氧基，烷酰氧基，烯氧基; R 4表示任选被烷基取代的吡啶基。 该化合物具有抗炎，抗溃疡和抗胃分泌活性。

    Phenyl-indenopurazol 3-oxo-propanamide derivatives useful in the treatment of rheumatoid arthritis
    9.
    发明授权
    Phenyl-indenopurazol 3-oxo-propanamide derivatives useful in the treatment of rheumatoid arthritis 失效
    可用于治疗类风湿性关节炎的苯基 - 茚啶嘌呤3-氧代 - 丙酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5260328A

    公开(公告)日：1993-11-09

    申请号：US972391

    申请日：1992-11-06

    申请人： Gianfederico Doria ,  Anna Maria Isetta ,  Rinaldo Ferreccio ,  Mario Ferrari ,  Maria C. Fornasiero ,  Domenico Trizio

    发明人： Gianfederico Doria ,  Anna Maria Isetta ,  Rinaldo Ferreccio ,  Mario Ferrari ,  Maria C. Fornasiero ,  Domenico Trizio

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44

    CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  Y10S514/825

    摘要： Heteroaryl-3-oxo-propanenitrile derivatives of formula (I) ##STR1## wherein X represents an oxygen atom or a --CH(R.sub.4)--, --O--CH(R.sub.4)--, --S(O).sub.n --CH(R.sub.4)--, --CH(R.sub.4)--O--, --CH(R.sub.4)--S(O).sub.n -- or --CH(R.sub.4)--CH.sub.2 -- group wherein n is 0, 1 or 2; R.sub.1 represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, pyridyl or unsubstituted or substituted phenyl; R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are as herein defined; and Q is hydrogen, carboxy, C.sub.2 -C.sub.7 -alkoxycarbonyl or a --CON(R.sub.a)R.sub.b group, R.sub.a and R.sub.b being as defined herein; and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the preparation of pharmaceutical compositions active in the treatment of autoimmune diseases.

    摘要翻译： 式（I）的杂芳基-3-氧代 - 丙腈衍生物其中X表示氧原子或-CH（R 4） - ， - O-CH（R 4） - ，-S（O）n - CH（R 4） - ， - CH（R 4）-O-，-CH（R 4）-S（O）n - 或-CH（R 4）-CH 2 - 基，其中n为0,1或2; R 1表示C 1 -C 6烷基，吡啶基或未取代或取代的苯基; R2，R3和R4如本文所定义; 和Q是氢，羧基，C 2 -C 7 - 烷氧基羰基或-CON（R a）R b基团，R a和R b如本文所定义; 及其药学上可接受的盐可用于制备治疗自身免疫疾病的药物组合物。