公开(公告)号：US4552864A

公开(公告)日：1985-11-12

申请号：US608261

申请日：1984-05-04

申请人： Ferenc Antoni ,  Judit Erchegyi ,  Aniko Horvath ,  Gyorgi Keri ,  Imre Mezo ,  Karoly Nikolics ,  Janos Seprodi ,  Andras Szell ,  Balazs Szoke ,  Istvan Teplan

发明人： Ferenc Antoni ,  Judit Erchegyi ,  Aniko Horvath ,  Gyorgi Keri ,  Imre Mezo ,  Karoly Nikolics ,  Janos Seprodi ,  Andras Szell ,  Balazs Szoke ,  Istvan Teplan

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/23 ,  C07K14/00 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00

CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： The invention relates to new gonadoliberin derivatives of the formula (I)Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y, (I)whereinY represents a glycine-amide group or an -NH-alkyl group having 1 to 4 carbon atoms in the alkyl moiety,X stands for a D-thyroxyl, D-thyronyl or D-4-chlorophenylalanyl group,and acid addition salts and metal complexes thereof.The new nona- and decapeptide derivatives have an excellent luteinizing and folliculus stimulating hormone releasing activity, and they can therefore be used as active ingredients in pharmaceutical compositions for human or veterinary application.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU83 / 00028 Sec。 371日期1984年1月11日 102（e）日期1984年1月11日PCT提交1983年5月25日PCT公布。 出版物WO83 / 04250 1983年12月8日，本发明涉及式（I）Glp-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y，（I）的新的性腺激肽衍生物，其中Y代表甘氨酰胺 基团或在烷基部分具有1至4个碳原子的-NH-烷基，X表示D-甲醛，D-甲苯甲酰或D-4-氯苯丙氨酰基，以及其酸加成盐和金属络合物。 新的非 - 和十肽衍生物具有优异的促黄体激素和促卵泡激素释放活性，因此它们可以用作用于人或兽医应用的药物组合物中的活性成分。

公开(公告)号：US5700822A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US457047

申请日：1995-06-01

申请人： Klaus Peter Hirth ,  Donna Pruess Schwartz ,  Elaina Mann ,  Laura Kay Shawver ,  Gyorgi Keri ,  Istvan Szekely ,  Tamas Bajor ,  Janis Haimichael ,  Laszlo Orfi ,  Alex Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Axel Ullrich ,  Reiner Lammers ,  Fairooz F. Kabbinavar ,  Dennis Slamon ,  Peng Cho Tang

发明人： Klaus Peter Hirth ,  Donna Pruess Schwartz ,  Elaina Mann ,  Laura Kay Shawver ,  Gyorgi Keri ,  Istvan Szekely ,  Tamas Bajor ,  Janis Haimichael ,  Laszlo Orfi ,  Alex Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Axel Ullrich ,  Reiner Lammers ,  Fairooz F. Kabbinavar ,  Dennis Slamon ,  Peng Cho Tang

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07C255/23 ,  C07D231/38 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  C07C255/23 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5011 ,  Y10S977/904 ,  Y10S977/911 ,  Y10S977/912 ,  Y10S977/915

摘要： The present invention concerns compounds which can inhibit platelet derived growth factor receptor (PDGF-R) activity, preferably such compounds also inhibit the activity other members of the PDGF-R super family and are selective for members of the PDGF-R super family. The PDGF-R super family includes PDGF-R and PDGF-R related kinases Flt, and KDR. The featured compounds are active on cell cultures to reduce the activity of the PDGF-R and preferably one or more PDGF-R related kinases. An example of a featured compound, A10 (see FIG. 1a), and its ability to inhibit growth of tumor cells in vivo is described below. Using the present application as guide other compounds able to inhibit PDGF-R and preferably Flt and/or KDR can be obtained. Such compounds are preferably used to treat patients suffering from cell proliferative disorders characterized by inappropriate PDGF-R activity.

摘要翻译： 本发明涉及可以抑制血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）活性的化合物，优选地，这些化合物也抑制PDGF-R超家族的其他成员的活性，并且对PDGF-R超家族的成员是选择性的。 PDGF-R超家族包括PDGF-R和PDGF-R相关的激酶Flt和KDR。 特征化合物在细胞培养物中是有活性的，以降低PDGF-R，优选一种或多种PDGF-R相关激酶的活性。 以下描述特征化合物A10（参见图1a）及其抑制体内肿瘤细胞生长的能力的实例。 使用本申请作为指导，可以获得能够抑制PDGF-R，优选Flt和/或KDR的其它化合物。 这些化合物优选用于治疗患有以不适当的PDGF-R活性为特征的细胞增殖性疾病的患者。

公开(公告)号：US5990141A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US370574

申请日：1995-01-06

申请人： Klaus Peter Hirth ,  Donna Pruess Schwartz ,  Elaina Mann ,  Laura Kay Shawver ,  Gyorgi Keri ,  Istvan Szekely ,  Tamas Bajor ,  Janis Haimichael ,  Laszlo Orfi ,  Alex Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Axel Ullrich ,  Reiner Lammers ,  Fairooz F. Kabbinavar ,  Dennis Slamon ,  Peng Cho Tang

发明人： Klaus Peter Hirth ,  Donna Pruess Schwartz ,  Elaina Mann ,  Laura Kay Shawver ,  Gyorgi Keri ,  Istvan Szekely ,  Tamas Bajor ,  Janis Haimichael ,  Laszlo Orfi ,  Alex Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Axel Ullrich ,  Reiner Lammers ,  Fairooz F. Kabbinavar ,  Dennis Slamon ,  Peng Cho Tang

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07C255/23 ,  C07D231/38 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  C07C255/23 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5011 ,  Y10S977/904 ,  Y10S977/911 ,  Y10S977/912 ,  Y10S977/915

摘要： The present invention concerns compounds which can inhibit platelet derived growth factor receptor (PDGF-R) activity, preferably such compounds also inhibit the activity other members of the PDGF-R super family and are selective for members of the PDGF-R super family. The PDGF-R super family includes PDGF-R and PDGF-R related kinases Flt, and KDR. The featured compounds are active on cell cultures to reduce the activity of the PDGF-R and preferably one or more PDGF-R related kinases. An example of a featured compound, A10 (see FIG. 1a), and its ability to inhibit growth of tumor cells in vivo is described below. Using the present application as guide other compounds able to inhibit PDGF-R and preferably Flt and/or KDR can be obtained. Such compounds are preferably used to treat patients suffering from cell proliferative disorders characterized by inappropriate PDGF-R activity.

摘要翻译： 本发明涉及可以抑制血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）活性的化合物，优选地，这些化合物也抑制PDGF-R超家族的其他成员的活性，并且对PDGF-R超家族的成员是选择性的。 PDGF-R超家族包括PDGF-R和PDGF-R相关的激酶Flt和KDR。 特征化合物在细胞培养物中是有活性的，以降低PDGF-R，优选一种或多种PDGF-R相关激酶的活性。 下面描述特征化合物A10（参见图1a）及其抑制体内肿瘤细胞生长的能力的实例。 使用本申请作为指导，可以获得能够抑制PDGF-R，优选Flt和/或KDR的其它化合物。 这些化合物优选用于治疗患有以不适当的PDGF-R活性为特征的细胞增殖性疾病的患者。

公开(公告)号：US5932602A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US456735

申请日：1995-06-01

申请人： Klaus Peter Hirth ,  Laura Kay Shawver ,  Gyorgi Keri ,  Istvan Szekely ,  Janis Haimichael ,  Axel Ullrich ,  Reiner Lammers

发明人： Klaus Peter Hirth ,  Laura Kay Shawver ,  Gyorgi Keri ,  Istvan Szekely ,  Janis Haimichael ,  Axel Ullrich ,  Reiner Lammers

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  C07C255/23 ,  C07D231/38 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  G01N33/50 ,  A61K31/175

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K9/0019 ,  C07C255/23 ,  C07D239/91 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5011 ,  Y10S977/904 ,  Y10S977/911 ,  Y10S977/912 ,  Y10S977/915

摘要： The present invention concerns compounds which can inhibit platelet derived growth factor receptor (PDGF-R) activity, preferably such compounds also inhibit the activity other members of the PDGF-R super family and are selective for members of the PDGF-R super family. The PDGF-R super family includes PDGF-R and PDGF-R related kinases Flt, and KDR. The featured compounds are active on cell cultures to reduce the activity of the PDGF-R and preferably one or more PDGF-R related kinases. An example of a featured compound, A10 (see FIG. 1a), and its ability to inhibit growth of tumor cells in vivo is described below. Using the present application as guide other compounds able to inhibit PDGF-R and preferably Flt and/or KDR can be obtained. Such compounds are preferably used to treat patients suffering from cell proliferative disorders characterized by inappropriate PDGF-R activity.