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    Acyclic nucleoside phosphonate derivatives, salts thereof and process for the preparation of the same
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    Acyclic nucleoside phosphonate derivatives, salts thereof and process for the preparation of the same 失效
    无环核苷膦酸衍生物，其盐及其制备方法

    公开(公告)号：US07605147B2

    公开(公告)日：2009-10-20

    申请号：US11455679

    申请日：2006-06-20

    申请人： Dong-Gyu Cho ,  Jae-Hong Lim ,  Jae-Taeg Hwang ,  Woo-Young Cho ,  Hyun-Sook Jang ,  Chang-Ho Lee ,  Tae-Saeng Choi ,  Chung-Mi Kim ,  Yong-Zu Kim ,  Tae-Kyun Kim ,  Seung-Joo Cho ,  Gyoung-Won Kim ,  Jong-Ryoo Choi ,  Jeong-Min Kim ,  Kee-Yoon Roh

    发明人： Dong-Gyu Cho ,  Jae-Hong Lim ,  Jae-Taeg Hwang ,  Woo-Young Cho ,  Hyun-Sook Jang ,  Chang-Ho Lee ,  Tae-Saeng Choi ,  Chung-Mi Kim ,  Yong-Zu Kim ,  Tae-Kyun Kim ,  Seung-Joo Cho ,  Gyoung-Won Kim ,  Jong-Ryoo Choi ,  Jeong-Min Kim ,  Kee-Yoon Roh

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/40 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20

    摘要： The present invention relates to an acyclic nucleoside phosphonate derivative represented by the following formula (1): in which represents single bond or double bond, R1, R2, R3, R7 and R8 are defined herein, Y represents —O—, —S—, —CH(Z)-, ═C(Z)-, —N(Z)-, ═N—, or —SiH(Z)-, wherein Z represents hydrogen, hydroxy or halogen, or represents C1-C7-alkyl, C1-C5-alkoxy, allyl, hydroxy-C1-C7-alkyl, C1-C7-aminoalkyl or phenyl, Q represents a group having the following formula: wherein X1, and X2 independently of one another represent hydrogen, amino, hydroxy or halogen, or represent C1-C7-alkyl, C1-C5-alkoxy, allyl, hydroxy-C1-C7-alkyl, phenyl or phenoxy each of which is optionally substituted by nitro or C1-C5-alkoxy, or represent C6-C10-arylthio which is optionally substituted by nitro, amino, C1-C6-alkyl or C1-C4-alkoxy, or represent C6-C12-arylamino, C1-C7-alkylamino, di(C1-C7-alkyl)amino, C3-C6-cycloalkylamino or a structure of wherein n denotes an integer of 1 or 2 and Y1 represents O, CH2 or N—R (R represents C1-C7-alkyl or C6-C12-aryl), which is useful as an antiviral agent (particularly, against hepatitis B virus), pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, and a process for the preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的无环核苷膦酸酯衍生物：其中表示单键或双键，R1，R2，R3，R7和R8如本文所定义，Y表示 - O，-S - ， - CH（Z） - ， - C（Z） - ， - N（Z） - ， - -N-或-SiH（Z） - ，其中Z表示氢，羟基或卤素，或 表示C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 5 - 烷氧基，烯丙基，羟基-C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 7 - 氨基烷基或苯基，Q表示具有下式的基团：其中X 1和X 2彼此独立地表示 氢，氨基，羟基或卤素，或表示任选被硝基或C 1 -C 5烷氧基取代的C 1 -C 7 - 烷基，C 1 -C 5 - 烷氧基，烯丙基，羟基-C 1 -C 7 - 烷基，苯基或苯氧基， 或表示任选被硝基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基或C 1 -C 4 - 烷氧基取代的C 6 -C 10 - 芳硫基，或代表 C 1 -C 12 - 芳基氨基，C 1 -C 7 - 烷基氨基，二（C 1 -C 7 - 烷基）氨基，C 3 -C 6环烷基氨基或其中n表示1或2的整数，Y 1表示O，CH 2或NR（ R表示可用作抗病毒剂（特别是针对乙型肝炎病毒）的药学上可接受的盐，立体异构体及其制备方法的C 1 -C 7 - 烷基或C 6 -C 12 - 芳基）。