公开(公告)号：US06187926B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09420521

申请日：1999-10-18

申请人： Tatsushi Osawa ,  Kazuo Kubo ,  Hideko Murooka ,  Tatsuo Nakajima

发明人： Tatsushi Osawa ,  Kazuo Kubo ,  Hideko Murooka ,  Tatsuo Nakajima

IPC分类号： C07D215233

CPC分类号： C07D215/233

摘要： The present invention relates to a process for producing a 4-quinolone derivative, comprising allowing an o-aminoacetophenone derivative to react with a formic acid in an aprotic solvent in the presence of a suitable base, and adding a protic solvent to the reaction mixture. This is a simple process for producing 4-quinolone derivatives, applicable to large-scale commercial production.

摘要翻译： 本发明涉及一种4-喹诺酮衍生物的制备方法，其包括在合适的碱存在下使邻氨基苯乙酮衍生物与非质子溶剂中的甲酸反应，并向反应混合物中加入质子溶剂。 这是生产4-喹诺酮衍生物的简单方法，适用于大规模商业化生产。

公开(公告)号：US6143764A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US68660

申请日：1998-05-06

申请人： Kazuo Kubo ,  Shinichi Ohyama ,  Toshiyuki Shimizu ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Shinichiro Kato ,  Hideko Murooka ,  Yoshiko Kobayashi

发明人： Kazuo Kubo ,  Shinichi Ohyama ,  Toshiyuki Shimizu ,  Tsuyoshi Nishitoba ,  Shinichiro Kato ,  Hideko Murooka ,  Yoshiko Kobayashi

IPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/36 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  C07D215/16 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel quinoline derivatives and quinazoline derivatives represented by the following formula (I): ##STR1## [wherein R.sub.1 and R.sub.2 are each independently H or C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, or R.sub.1 and R.sub.2 together form C.sub.1 -C.sub.3 -alkylene, X is O, S or CH.sub.2, W is CH or N, and Q is a substituted aryl group or substituted heteroaryl group] and their pharmaceutically acceptable salts, having platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation inhibitory activity, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods for the treatment of diseases associated with abnormal cell growth such as tumors.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03229 Sec。 371日期：1998年5月6日 102（e）日期1998年5月6日PCT提交1996年11月5日PCT公布。 公开号WO97 / 17329 日期：2005年5月15日本发明涉及由下式（I）表示的新颖的喹啉衍生物和喹唑啉衍生物：[其中R1和R2各自独立地为H或C1-C4-烷基，或R1和R2一起形成C1-C3- 亚烷基，X是O，S或CH 2，W是CH或N，Q是取代的芳基或取代的杂芳基]及其药学上可接受的盐，其具有血小板衍生生长因子受体自磷酸化抑制活性， 化合物，以及用于治疗与异常细胞生长相关的疾病如肿瘤的方法。