公开(公告)号：US20130253039A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13779689

申请日：2013-02-27

申请人： Hiremagalur N. JAYARAM

发明人： Hiremagalur N. JAYARAM

IPC分类号： A61K31/7088

CPC分类号： A61K31/7088 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/713 ,  A61K48/005 ,  C12N9/1241 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Y207/07001 ,  G01N33/57419 ,  G01N2333/91215 ,  A61K2300/00

摘要： Cancer cells that exhibit low levels of NMNAT are refractory to tiazofurin therapy, and diagnostic methods for assessing NMNAT levels, particularly human NMNAT2, are described, as are compositions and methods for enhancing cytotoxicity towards tiazofurin (2-β-D-ribofuranosylthiazole-4-carboxamide), a pro-drug metabolized by nicotinamide mononucleotide adenylyltransferase (NMNAT) to TAD (thiazole-4-carboxamide adenine dinucleotide). Examples of such compositions include gene delivery vehicles that provide for enhanced NMNAT expression in transfected cells, as well as targeted drug delivery compositions that include tiazofurin encapsulated in folate-tethered nanoparticles. This approach shows that increasing NMNAT levels, particularly hNMNAT2 levels, enhances tiazofurin-mediated cell killing, which has relevance in the treatment of various disease, including various cancers and infectious diseases.

摘要翻译： 表现出低水平的NMNAT的癌细胞对于重氮呋呋嗪治疗是难以治疗的，并且描述了用于评估NMNAT水平，特别是人NMNAT2的诊断方法，以及用于增强对重氮呋喃的细胞毒性的组合物和方法（2-β-D-呋喃核糖基噻唑-4-基） 甲酰胺），由烟酰胺单核苷酸腺苷酰转移酶（NMNAT）代谢为TAD（噻唑-4-甲酰胺腺嘌呤二核苷酸）代谢的原药。 这样的组合物的实例包括在转染的细胞中提供增强的NMNAT表达的基因递送载体以及包含在叶酸栓系纳米颗粒中的重氮呋喃的靶向药物递送组合物。 这种方法表明，增加NMNAT水平，特别是hNMNAT2水平，增强了重氮呋尿素介导的细胞杀伤，这与治疗各种疾病（包括各种癌症和感染性疾病）有关。

公开(公告)号：US5902792A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US862015

申请日：1997-05-22

申请人： Hiremagalur N. Jayaram

发明人： Hiremagalur N. Jayaram

IPC分类号： A61K31/70 ,  A01N43/04

CPC分类号： A61K31/70

摘要： A method of inducing apoptosis in apoptosis-inducible cancer cells by administering thereto an apoptosis-inducing effective amount of the compound benzamide riboside or salts thereof.

摘要翻译： 通过给予细胞凋亡诱导有效量的化合物苯甲酰胺核苷或其盐，诱导凋亡诱导型癌细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：US4446315A

公开(公告)日：1984-05-01

申请号：US423241

申请日：1982-09-24

申请人： Victor E. Marquez ,  David A. Cooney ,  Gulilat Gebeyehu ,  Hiremagalur N. Jayaram

发明人： Victor E. Marquez ,  David A. Cooney ,  Gulilat Gebeyehu ,  Hiremagalur N. Jayaram

IPC分类号： C07H19/207 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07H19/207

摘要： The present invention relates to the preparation of and the antitumor compound, adenosine 5'-(trihydrogen diphosphate) 5'.fwdarw.5'-ester with 4-carboxamide-2-.beta.-D-ribofuranosylthiazole.

摘要翻译： 本发明涉及用4-甲酰胺-2-β-D-呋喃核糖基噻唑制备抗肿瘤化合物5' - 腺苷5' - （三氢二磷酸酯）5' - > 5'-酯。