公开(公告)号：US20120128588A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13387753

申请日：2010-07-29

申请人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

发明人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C69/612 ,  C07C57/30 ,  C07C69/616

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/08

摘要： Disclosed are: labeled NSAIDs compounds which can be produced within a short time, can be used suitably for a PET method, and enable the imaging of cyclooxygenase-2; and a process for producing the labeled NSAIDs compounds. Specifically disclosed are isotope-labeled 2-arylpropionic acid compounds, each of which is a compound represented by general formula (1) (wherein Ar represents an aryl group which may have a substituent; R1 represents anyone selected from 11CH3, CH218F and CF218F; and R2 represents a hydrogen atom, or an alkyl group which may have a branch, wherein a compound wherein Ar is a benzene ring, R1 is 11CH3, and R2 is a hydrogen atom is excluded), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof.

摘要翻译： 公开的是：可以在短时间内生产的标记的NSAIDs化合物可以适用于PET方法，并且能够进行环氧合酶-2的成像; 以及生产标记的NSAIDs化合物的方法。 具体公开的是同位素标记的2-芳基丙酸化合物，其各自为通式（1）表示的化合物（其中Ar表示可具有取代基的芳基; R1表示选自11CH3，CH218F和CF218F的任何一种; R2表示氢原子或可具有支链的烷基，其中Ar为苯环，R1为11CH3，R2为氢原子的化合物除外），或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或 前药。

公开(公告)号：US20140154717A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14007105

申请日：2012-03-29

申请人： Katsuya Yamada ,  Hirotaka Onoe ,  Tadashi Teshima ,  Toshihiro Yamamoto

发明人： Katsuya Yamada ,  Hirotaka Onoe ,  Tadashi Teshima ,  Toshihiro Yamamoto

IPC分类号： G01N33/50

CPC分类号： G01N33/5091 ,  A61K49/0052 ,  A61K49/0054 ,  G01N21/6428 ,  G01N33/574 ,  G01N33/582 ,  G01N2800/7028

摘要： The purpose of the present invention is to provide a method for highly accurately detecting a cancer cell. The method of the present invention is characterized by comprising imaging with the use of a fluorescently labeled L-glucose derivative. By using the method and imaging agent according to the present invention, a high contrast between a cancer cell and a normal cell can be obtained compared with the case that imaging is conducted with the use of a fluorescently labeled D-glucose derivative. According to this method, moreover, no fasting is needed for the determination. Thus, the imaging can be quickly carried out without imposing a burden on a patient.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种高精度地检测癌细胞的方法。 本发明的方法的特征在于包括使用荧光标记的L-葡萄糖衍生物成像。 通过使用根据本发明的方法和成像剂，与使用荧光标记的D-葡萄糖衍生物进行成像的情况相比，可以获得癌细胞与正常细胞之间的高对比度。 此外，根据该方法，不需要空腹进行测定。 因此，可以快速地进行成像，而不会对患者造成负担。

公开(公告)号：US20120230914A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13381078

申请日：2010-07-05

申请人： Yasuyoshi Watanabe ,  Hirotaka Onoe ,  Kayo Takahashi ,  Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Takamitsu Hosoya

发明人： Yasuyoshi Watanabe ,  Hirotaka Onoe ,  Kayo Takahashi ,  Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Takamitsu Hosoya

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07F7/22 ,  C07D249/14 ,  C07F5/05

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K51/0453 ,  C07B2200/05

摘要： A labeling compound of the present invention includes a structure represented by formula (1) wherein X1 is 11CH3, CH218F, CF218F, 18F, 76Br or 124I, X2 is CN or NO2, and R is any one of groups represented by or a structure represented by formula (2) wherein X3 is CH3, CH2F, CF3, F, Br or I, and R is defined equally as in the formula (1). This allows realizing a labeling compound for PET, capable of quantifying aromatase with high accuracy.

摘要翻译： 本发明的标记化合物包括由式（1）表示的结构，其中X1为11CH3，CH218F，CF218F，18F，76Br或124I，X2为CN或NO2，R为由 通式（2）其中X 3是CH 3，CH 2 F，CF 3，F，Br或I，R与式（1）同样地定义。 这允许实现PET的标记化合物，能够以高精度定量芳香化酶。

公开(公告)号：US08778298B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13387753

申请日：2010-07-29

申请人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

发明人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  A61K31/192 ,  A61K49/04 ,  A61K51/04

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/08

摘要： Disclosed are: labeled NSAIDs compounds which can be produced within a short time, can be used suitably for a PET method, and enable the imaging of cyclooxygenase-2; and a process for producing the labeled NSAIDs compounds. Specifically disclosed are isotope-labeled 2-arylpropionic acid compounds, each of which is a compound represented by general formula (1) (wherein Ar represents an aryl group which may have a substituent; R1 represents anyone selected from 11CH3, CH218F and CF218F; and R2 represents a hydrogen atom, or an alkyl group which may have a branch, wherein a compound wherein Ar is a benzene ring, R1 is 11CH3, and R2 is a hydrogen atom is excluded), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof.

摘要翻译： 公开的是：可以在短时间内生产的标记的NSAIDs化合物可以适用于PET方法，并且能够进行环氧合酶-2的成像; 以及生产标记的NSAIDs化合物的方法。 具体公开的是同位素标记的2-芳基丙酸化合物，其各自为通式（1）表示的化合物（其中Ar表示可具有取代基的芳基; R1表示选自11CH3，CH218F和CF218F的任何一种; R2表示氢原子或可具有支链的烷基，其中Ar为苯环，R1为11CH3，R2为氢原子的化合物除外），或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或 前药。