公开(公告)号：US08778298B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13387753

申请日：2010-07-29

申请人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

发明人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  A61K31/192 ,  A61K49/04 ,  A61K51/04

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/08

摘要： Disclosed are: labeled NSAIDs compounds which can be produced within a short time, can be used suitably for a PET method, and enable the imaging of cyclooxygenase-2; and a process for producing the labeled NSAIDs compounds. Specifically disclosed are isotope-labeled 2-arylpropionic acid compounds, each of which is a compound represented by general formula (1) (wherein Ar represents an aryl group which may have a substituent; R1 represents anyone selected from 11CH3, CH218F and CF218F; and R2 represents a hydrogen atom, or an alkyl group which may have a branch, wherein a compound wherein Ar is a benzene ring, R1 is 11CH3, and R2 is a hydrogen atom is excluded), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof.

摘要翻译： 公开的是：可以在短时间内生产的标记的NSAIDs化合物可以适用于PET方法，并且能够进行环氧合酶-2的成像; 以及生产标记的NSAIDs化合物的方法。 具体公开的是同位素标记的2-芳基丙酸化合物，其各自为通式（1）表示的化合物（其中Ar表示可具有取代基的芳基; R1表示选自11CH3，CH218F和CF218F的任何一种; R2表示氢原子或可具有支链的烷基，其中Ar为苯环，R1为11CH3，R2为氢原子的化合物除外），或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或 前药。

公开(公告)号：US20120128588A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13387753

申请日：2010-07-29

申请人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

发明人： Misato Takashima ,  Miho Shukuri ,  Miki Goto ,  Hisashi Doi ,  Hirotaka Onoe ,  Masaaki Suzuki ,  Yasuyoshi Watanabe

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07C69/612 ,  C07C57/30 ,  C07C69/616

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C2601/08

摘要： Disclosed are: labeled NSAIDs compounds which can be produced within a short time, can be used suitably for a PET method, and enable the imaging of cyclooxygenase-2; and a process for producing the labeled NSAIDs compounds. Specifically disclosed are isotope-labeled 2-arylpropionic acid compounds, each of which is a compound represented by general formula (1) (wherein Ar represents an aryl group which may have a substituent; R1 represents anyone selected from 11CH3, CH218F and CF218F; and R2 represents a hydrogen atom, or an alkyl group which may have a branch, wherein a compound wherein Ar is a benzene ring, R1 is 11CH3, and R2 is a hydrogen atom is excluded), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or prodrug thereof.

摘要翻译： 公开的是：可以在短时间内生产的标记的NSAIDs化合物可以适用于PET方法，并且能够进行环氧合酶-2的成像; 以及生产标记的NSAIDs化合物的方法。 具体公开的是同位素标记的2-芳基丙酸化合物，其各自为通式（1）表示的化合物（其中Ar表示可具有取代基的芳基; R1表示选自11CH3，CH218F和CF218F的任何一种; R2表示氢原子或可具有支链的烷基，其中Ar为苯环，R1为11CH3，R2为氢原子的化合物除外），或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或 前药。

公开(公告)号：US20120289716A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13513565

申请日：2010-12-03

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07D311/30

CPC分类号： C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0421 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

摘要： Provided are: a method for rapid fluoromethylation, by which a fluoromethyl group can be easily bonded to an aromatic-ring carbon of an aromatic compound with little generation of by-products; and a process for preparation of a PET tracer using the same. The method is characterized by cross-coupling an organoboron compound in which an aromatic ring is bonded to a boron atom with FCX2Br (wherein X is ordinary hydrogen or heavy hydrogen) in a solvent obtained by adding water to an aprotic polar solvent, in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, and a base.

摘要翻译： 提供：快速氟甲基化的方法，其中氟甲基可以容易地与少量副产物的芳香族化合物的芳香环碳键合; 以及使用其制备PET示踪剂的方法。 该方法的特征在于在通过将水添加到非质子极性溶剂中获得的溶剂中，将芳环与硼原子结合的有机硼化合物与FCX2Br（其中X是普通氢或重氢）交联偶联， 的钯络合物，膦配体和碱。

公开(公告)号：US08933252B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13513565

申请日：2010-12-03

申请人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

发明人： Masaaki Suzuki ,  Hisashi Doi ,  Miki Goto

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07D311/30 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0421 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76

摘要： Provided are: a method for rapid fluoromethylation, by which a fluoromethyl group can be easily bonded to an aromatic-ring carbon of an aromatic compound with little generation of by-products; and a process for preparation of a PET tracer using the same. The method is characterized by cross-coupling an organoboron compound in which an aromatic ring is bonded to a boron atom with FCX2Br (wherein X is ordinary hydrogen or heavy hydrogen) in a solvent obtained by adding water to an aprotic polar solvent, in the presence of a palladium complex, a phosphine ligand, and a base.

摘要翻译： 提供：快速氟甲基化的方法，其中氟甲基可以容易地与少量副产物的芳香族化合物的芳香环碳键合; 以及使用其制备PET示踪剂的方法。 该方法的特征在于在通过将水添加到非质子极性溶剂中获得的溶剂中，将芳环与硼原子结合的有机硼化合物与FCX2Br（其中X是普通氢或重氢）交联偶联， 的钯络合物，膦配体和碱。