公开(公告)号：US20100261711A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12725763

申请日：2010-03-17

Applicant: James M. Cook ,  Rahul V. Edwankar ,  Chitra R. Edwankar ,  Shengming Huang ,  Hiteshkumar D. Jain ,  Jie Yang ,  Felix Rivas ,  Hao Zhou

Inventor： James M. Cook ,  Rahul V. Edwankar ,  Chitra R. Edwankar ,  Shengming Huang ,  Hiteshkumar D. Jain ,  Jie Yang ,  Felix Rivas ,  Hao Zhou

IPC: A61K31/5517 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/5513 ,  A61K31/5517

Abstract: In preferred embodiments, the present invention provides methods of treatment and pharmaceutical compositions for the suppression, alleviation and prevention of seizures. The preferred embodiments of the present invention further relate to methods of treatment and pharmaceutical compositions using benzodiazepine derivatives that provide suppression, alleviation and prevention of seizures with reduced sedative and ataxic side effects.

Abstract translation: 在优选的实施方案中，本发明提供了用于抑制，缓解和预防癫痫发作的治疗方法和药物组合物。 本发明的优选实施方案还涉及使用苯并二氮杂衍生物的治疗方法和药物组合物，其提供抑制，缓解和预防具有降低的镇静和共济失调副作用的癫痫发作。

公开(公告)号：US09006233B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13458168

申请日：2012-04-27

Applicant: James M. Cook ,  Terry S. Clayton ,  Hiteshkumar D. Jain ,  Sundari K. Rallipalli ,  Yun Teng Johnson ,  Jie Yang ,  Michael Ming-jin Poe ,  Ojas A. Namjoshi ,  Zhi-jian Wang

Inventor： James M. Cook ,  Terry S. Clayton ,  Hiteshkumar D. Jain ,  Sundari K. Rallipalli ,  Yun Teng Johnson ,  Jie Yang ,  Michael Ming-jin Poe ,  Ojas A. Namjoshi ,  Zhi-jian Wang

IPC: A61K31/5517 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

Abstract: Described herein are α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands, pharmaceutical compositions, and methods of use of such ligands and compositions in treatment of anxiety disorders, epilepsy and schizophrenia with reduced sedative and ataxic side effects. In embodiments, such as α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands lack ester linkages and may be thus relatively insensitive to hydrolysis by esterases.

Abstract translation: 本文描述的是α3或α2或α2/α3GABA能受体亚型选择性配体，药物组合物，以及这些配体和组合物在治疗焦虑症，癫痫和精神分裂症以及降低镇静和共济失调副作用中的应用的方法。 在实施方案中，诸如α3或α2或α2/α3GABA能受体亚型选择性配体缺少酯键，因此可能因酯酶水解而相对不敏感。

公开(公告)号：US20120295892A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13458168

申请日：2012-04-27

Applicant: James M. Cook ,  Terry S. Clayton ,  Hiteshkumar D. Jain ,  Sundari K. Rallipalli ,  Yun Teng Johnson ,  Jie Yang ,  Michael Ming-Jin Poe ,  Ojas A. Namjoshi ,  Zhi-jian Wang

Inventor： James M. Cook ,  Terry S. Clayton ,  Hiteshkumar D. Jain ,  Sundari K. Rallipalli ,  Yun Teng Johnson ,  Jie Yang ,  Michael Ming-Jin Poe ,  Ojas A. Namjoshi ,  Zhi-jian Wang

IPC: A61K31/5517 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

Abstract: Described herein are α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands, pharmaceutical compositions, and methods of use of such ligands and compositions in treatment of anxiety disorders, epilepsy and schizophrenia with reduced sedative and ataxic side effects. In embodiments, such as α3 or α2 or α2/α3 GABAergic receptor subtype selective ligands lack ester linkages and may be thus relatively insensitive to hydrolysis by esterases.

Abstract translation: 本文描述的是α3或α2或α2/α3GABA能受体亚型选择性配体，药物组合物，以及这些配体和组合物在治疗焦虑症，癫痫和精神分裂症以及降低镇静和共济失调副作用中的应用的方法。 在实施方案中，诸如α3或α2或α2/α3GABA能受体亚型选择性配体缺少酯键，因此可能因酯酶水解而相对不敏感。