公开(公告)号：US07528265B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10501007

申请日：2002-12-26

申请人： Jaeheon Lee ,  Taehee Ha ,  Chulhyun Park ,  Hoechul Lee ,  Gwansun Lee ,  Youngkil Chang

发明人： Jaeheon Lee ,  Taehee Ha ,  Chulhyun Park ,  Hoechul Lee ,  Gwansun Lee ,  Youngkil Chang

IPC分类号： C07D309/30

CPC分类号： C07D309/30 ,  Y02P20/55

摘要： Highly pure simvastatin can be prepared economically in a high yield using the method comprising the steps of treating lovastatin with potassium hydroxide dissolved in a mixture of water and methanol to obtain a triol acid; relactonizing the triol acid, and protecting the hydroxy group on the lactone ring; and acylating the resulting compound with 2,2-dimethylbutyryl chloride or 2,2-dimethylbutyryl bromide in the presence of an acylation catalyst in an organic solvent, followed by removing the silyl protecting group on the lactone ring to obtain simvastatin.

摘要翻译： 高纯度辛伐他汀可以以高产率经济地制备，其方法包括以氢氧化钾溶解在水和甲醇的混合物中的洛伐他汀，以获得三醇酸; 使三醇酸相互作用，并保护内酯环上的羟基; 在有机溶剂中，在酰化催化剂存在下，用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴酰化所得化合物，然后除去内酯环上的甲硅烷基保护基，得到辛伐他汀。

公开(公告)号：US20050080275A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10501007

申请日：2002-12-26

申请人： Jaeheon Lee ,  Taehee Ha ,  Chulhyun Park ,  Hoechul Lee ,  Gwansun Lee ,  Youngkil Chang

发明人： Jaeheon Lee ,  Taehee Ha ,  Chulhyun Park ,  Hoechul Lee ,  Gwansun Lee ,  Youngkil Chang

IPC分类号： C07D309/06 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28 ,  C07D309/30 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D309/30 ,  Y02P20/55

摘要： Highly pure simvastatin can be prepared economically in a high yield using the method comprising the steps of treating lovastatin with potassium hydroxide dissolved in a mixture of water and methanol to obtain a triol acid; relactonizing the triol acid, and protecting the hydroxy group on the lactone ring; and acylating the resulting compound with 2,2-dimethylbutyryl chloride or 2,2-dimethylbutyryl bromide in the presence of an acylation catalyst in an organic solvent, followed by removing the silyl protecting group on the lactone ring to obtain simvastatin.

摘要翻译： 高纯度辛伐他汀可以以高产率经济地制备，其方法包括以氢氧化钾溶解在水和甲醇的混合物中的洛伐他汀，以获得三醇酸; 使三醇酸相互作用，并保护内酯环上的羟基; 在有机溶剂中，在酰化催化剂存在下，用2,2-二甲基丁酰氯或2,2-二甲基丁酰溴酰化所得化合物，然后除去内酯环上的甲硅烷基保护基，得到辛伐他汀。