公开(公告)号：US06849737B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10293347

申请日：2002-11-13

申请人： Marina Yu Etinger ,  Lev M. Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Ben Zion Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Marina Yu Etinger ,  Lev M. Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Ben Zion Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/522 ,  A61P31/22 ,  C07B51/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00

摘要： The present invention relates to protected valacyclovir, N-tert-butoxycarbonyl-L-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy] ethyl ester, and a method of making it. The present invention further relates to a method of making valacyclovir including the steps of coupling an amine protected valine selected from N-t-butoxycarbonyl valine and N-formyl valine with acyclovir using a coupling agent to form a protected valacyclovir, and deprotecting the protected valacyclovir to form valacyclovir or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to valacyclovir in pure form, a method of making pure valacyclovir, and to compositions containing pure valacyclovir.

摘要翻译： 本发明涉及被保护的伐昔洛韦，N-叔丁氧基羰基-L-缬氨酸2 - [（2-氨基-1,6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯和 制作方法 本发明还涉及制备伐昔洛韦的方法，其包括以下步骤：使用偶联剂将选自N-丁氧基羰基缬氨酸和N-甲酰基缬氨酸的胺保护的缬氨酸与阿昔洛韦偶联以形成受保护的伐昔洛韦，并将受保护的伐昔洛韦脱保护 伐昔洛韦或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及纯形式的伐昔洛韦，制备纯伐昔洛韦的方法，以及含有纯伐昔洛韦的组合物。

公开(公告)号：US06958398B1

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10722054

申请日：2003-11-25

申请人： Robert J. Kupper ,  Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Lev Yudovich ,  Gennady A. Nisnevich

发明人： Robert J. Kupper ,  Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Lev Yudovich ,  Gennady A. Nisnevich

IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/04

CPC分类号： C07D489/02

摘要： Methods for making thebaine and an acid salt of thebaine are disclosed herein. In one embodiment, an acid salt of thebaine is made from codeinone or an acid salt of one or more of the following: 8-methoxy-Δ6-dihydrothebaine, codeinone dimethyl ketal, and neopinone dimethyl ketal.

摘要翻译： 本文公开了制备蒂巴因和蒂巴因的酸性盐的方法。 在一个实施方案中，蒂巴因的酸性盐由苦in酮或下列一种或多种的酸式盐制备：8-甲氧基-3,6-二氢蒂巴因，可酮糖酮二甲基缩酮和新诺酮二甲基缩酮。

公开(公告)号：US20090298930A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US11791415

申请日：2005-11-18

申请人： Arie L. Gutman ,  Gennady A. Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Marina Etinger ,  Irina Fedotev ,  Boris Pertsikov ,  Ram Khanolkar

发明人： Arie L. Gutman ,  Gennady A. Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Marina Etinger ,  Irina Fedotev ,  Boris Pertsikov ,  Ram Khanolkar

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D311/80

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K9/4875 ,  C07D311/80

摘要： Methods for making trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol and trans-(+)-Δ9-tetrahydrocannabinol are disclosed herein. In one embodiment, a trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol composition is prepared by allowing a composition comprising (±)-Δ9-tetrahydrocannabinol to separate on a chiral stationary phase to provide a trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol composition comprising at least about 99% by weight of trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol based on the total amount of trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol and trans-(+)-Δ9-tetrahydrocannabinol. The invention also relates to methods for treating or preventing a condition such as pain comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol having a purity of at least about 98% based on the total weight of cannabinoids.

摘要翻译： 本文公开了制备反 - （ - ） - Delta9-四氢大麻酚和反 - （+） - Delta9-四氢大麻酚的方法。 在一个实施方案中，通过使包含（±）-Delta9-四氢大麻酚的组合物在手性固定相上分离以提供反式 - （ - ） - Delta9-四氢大麻酚组合物来制备反 - （ - ） - Delta9-四氢大麻酚组合物，其包含 基于反 - （ - ）-Δ9-四氢大麻酚和反 - （+）-Δ9-四氢大麻酚的总量的至少约99重量％的反式 - （ - ） - Δ9-四氢大麻酚。 本发明还涉及用于治疗或预防诸如疼痛的病症的方法，其包括向有需要的患者施用有效量的基于总计的纯度为至少约98％的反 - （ - ） - Delta9-四氢大麻酚 大麻素的重量。

公开(公告)号：US07262327B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10936190

申请日：2004-09-07

申请人： Marioara Mendelovici ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Yu Etinger ,  Gennady A. Nisnevich

发明人： Marioara Mendelovici ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Yu Etinger ,  Gennady A. Nisnevich

IPC分类号： C07C209/86 ,  C07C209/88

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C45/80 ,  C07C45/81 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C51/48 ,  C07C209/68 ,  C07C209/88 ,  C07C2602/10 ,  C07C49/697 ,  C07C59/50

摘要： Provided is a recycling process for preparing sertraline, which may be carried out on an industrial scale.

摘要翻译： 提供了一种用于制备舍曲林的回收方法，其可以在工业规模上进行。

公开(公告)号：US06849736B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10236729

申请日：2002-09-06

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Yu Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Yu Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady A. Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel polymorphs and pseudopolymorphs of valacyclovir hydrochloride and pharmaceutical compositions containing these. Also provided are methods for making the novel polymorphs and pseudopolymorphs, which include valacyclovir hydrochloride monohydrate and valacyclovir hydrochloride dihydrate.

摘要翻译： 提供了盐酸伐昔洛韦的新型多晶型物和假多晶型物，以及含有它们的药物组合物。 还提供了制备新型多晶型物和假多晶型物的方法，其包括盐酸伐昔洛韦一水合物和盐酸伐昔洛韦二水合物。

公开(公告)号：US20080167498A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12075875

申请日：2008-03-13

申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gennady A. Nisnevich

发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Judith Aronhime ,  Shlomit Wizel ,  Gennady A. Nisnevich

IPC分类号： C07C215/00

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention relates to novel essentially pure venlafaxine and the process of preparation thereof. The present invention also relates to novel solvate forms of venlafaxine hydrochloride and the process of preparation thereof. Furthermore, the present invention provides a novel process for preparing venlafaxine hydrochloride from venlafaxine; the process comprises the steps of: i) preparing a mixture of venlafaxine with acetone; and ii) exposing the mixture in gaseous hydrochloric acid.

摘要翻译： 本发明涉及新型基本纯粹的文拉法辛及其制备方法。 本发明还涉及文拉法辛盐酸盐的新型溶剂合物形式及其制备方法。 此外，本发明提供了从文拉法辛制备盐酸文拉法辛的新方法; 该方法包括以下步骤：i）制备文拉法辛与丙酮的混合物; 和ii）将混合物暴露在气态盐酸中。

公开(公告)号：US08383842B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US11791415

申请日：2005-11-18

申请人： Arie L. Gutman ,  Gennady A. Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Marina Etinger ,  Irina Fedotev ,  Boris Pertsikov ,  Ram Khanolkar

发明人： Arie L. Gutman ,  Gennady A. Nisnevich ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Marina Etinger ,  Irina Fedotev ,  Boris Pertsikov ,  Ram Khanolkar

IPC分类号： C07D311/80

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K9/4875 ,  C07D311/80

摘要： Methods for making trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol and trans-(+)-Δ9-tetrahydrocannabinol are disclosed herein. In one embodiment, a trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol composition is prepared by allowing a composition comprising (±)-Δ9-tetrahydrocannabinol to separate on a chiral stationary phase to provide a trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol composition comprising at least about 99% by weight of trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol based on the total amount of trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol and trans-(+)-Δ9-tetrahydrocannabinol. The invention also relates to methods for treating or preventing a condition such as pain comprising administering to a patient in need thereof an effective amount of a trans-(−)-Δ9-tetrahydrocannabinol having a purity of at least about 98% based on the total weight of cannabinoids.

摘要翻译： 本文公开了制备反 - （ - ） - ＆Dgr; 9-四氢大麻酚和反 - （+） - ＆Dgr; 9-四氢大麻酚的方法。 在一个实施方案中，通过使包含（±） - ＆Dgr; 9-四氢大麻酚的组合物在手性固定相上分离以提供反式 - （ - ） - 基于反式 - （ - ） - ＆Dgr; 9-四氢大麻酚和反 - （+） - ＆Dgr的总量，包含至少约99重量％的反 - （ - ） - ＆Dgr; 9-四氢大麻酚的9-四氢大麻酚组合物 ; 9-四氢大麻酚。 本发明还涉及用于治疗或预防诸如疼痛的病症的方法，包括向有需要的患者施用有效量的基于以下物质的纯 - 至少约98％的反式 - （ - ） - 吗啉-4-基 - 四氢大麻酚 大麻素的总重量。