公开(公告)号：US08258296B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12970297

申请日：2010-12-16

申请人： Antonio Cánovas Paredes ,  Javier Bartroli Orpi ,  Elies Molins Grau ,  Anna Roig Serra ,  Kevin Meyer ,  Keith Lorimer

发明人： Antonio Cánovas Paredes ,  Javier Bartroli Orpi ,  Elies Molins Grau ,  Anna Roig Serra ,  Kevin Meyer ,  Keith Lorimer

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present subject matter relates to novel crystalline forms of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one represented by Formula II: , pharmaceutical compositions containing these crystalline forms, methods of using these crystalline forms for treating and/or preventing various microbial and/or fungal infections or disorders, and processes for obtaining these crystalline forms. In particular, the present subject matter relates to the specific crystalline Forms I, II, III, IV V, and VI of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one.

摘要翻译： 本发明涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1H-1,2' 4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，含有这些结晶形式的药物组合物，使用这些结晶形式用于治疗和/或预防各种微生物和/或真菌感染的方法 或紊乱，以及获得这些结晶形式的方法。 特别是本发明涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2- 羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮。

公开(公告)号：US06653475B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US10221099

申请日：2002-09-09

申请人： Javier Bartroli Orpi ,  Manuel Anguita Lopez

发明人： Javier Bartroli Orpi ,  Manuel Anguita Lopez

IPC分类号： C07D40306

CPC分类号： C07D403/06

摘要： Process for the preparation of pyrimidone derivatives of formula I, which comprises reacting a compound of formula II with a compound of formula III in the presence of a base. The pyrimidone derivatives of formula I are useful as antifungal agents.

公开(公告)号：US07550497B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10540490

申请日：2003-12-23

申请人： Carmen Almansa Rosales ,  Javier Bartroli Orpi

发明人： Carmen Almansa Rosales ,  Javier Bartroli Orpi

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07F9/2437 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653

摘要： New phosphoramide derivatives of formula (I) and the salts and solvates thereof, wherein the meanings of the various substituents are as disclosed in the description. Said compounds are useful as antiinflammatory and analgesic agents.

摘要翻译： 式（I）的新磷酰胺衍生物及其盐和溶剂化物，其中各种取代基的含义如说明书中所公开的。 所述化合物可用作抗炎和止痛剂。

公开(公告)号：US07879867B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11882892

申请日：2007-08-06

申请人： Antonio Cánovas Paredes ,  Javier Bartroli Orpi ,  Elies Molins Grau ,  Anna Roig Serra ,  Kevin Meyer ,  Keith Lorimer

发明人： Antonio Cánovas Paredes ,  Javier Bartroli Orpi ,  Elies Molins Grau ,  Anna Roig Serra ,  Kevin Meyer ,  Keith Lorimer

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D403/06

摘要： Novel crystalline forms of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2 -hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one, pharmaceutical compositions containing these crystalline forms, methods of using these crystalline forms for treating and/or preventing various microbial and/or fungal infections or disorders, and processes for obtaining these crystalline forms. In particular, the present subject matter relates to the specific crystalline Forms I, II, III, IV, V, and VI of (1R,2R)-7-chloro-3-[2 -(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin -4(3H)-one, represented by formula II:

摘要翻译： （1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基） 丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，含有这些结晶形式的药物组合物，使用这些结晶形式用于治疗和/或预防各种微生物和/或真菌感染或病症的方法，以及获得这些结晶形式的方法。 特别是本发明涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2（2R，2R） - 羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，由式II表示：

公开(公告)号：US20110092702A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12970297

申请日：2010-12-16

申请人： Antonio Cánovas PAREDES ,  Javier Bartroli ORPI ,  Elies Molins GRAU ,  Anna Roig SERRA ,  Kevin MEYER ,  Keith LORIMER

发明人： Antonio Cánovas PAREDES ,  Javier Bartroli ORPI ,  Elies Molins GRAU ,  Anna Roig SERRA ,  Kevin MEYER ,  Keith LORIMER

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D403/06

摘要： Novel crystalline forms of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one, pharmaceutical compositions containing these crystalline forms, methods of using these crystalline forms for treating and/or preventing various microbial and/or fungal infections or disorders, and processes for obtaining these crystalline forms. In particular, the present subject matter relates to the specific crystalline Forms I, II, III, IV, V, and VI of (1R,2R)-7-chloro-3-[2-(2,4-difluorophenyl)-2-hydroxy-1-methyl-3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propyl]quinazolin-4(3H)-one.

摘要翻译： （1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2-羟基-1-甲基-3-（1H-1,2,4-三唑-1-基） 丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮，含有这些结晶形式的药物组合物，使用这些结晶形式用于治疗和/或预防各种微生物和/或真菌感染或病症的方法，以及获得这些结晶形式的方法。 特别地，本主题涉及（1R，2R）-7-氯-3- [2-（2,4-二氟苯基）-2（2R，2R） （1H-1,2,4-三唑-1-基）丙基]喹唑啉-4（3H） - 酮。